Ingredientes ativos: Netilmicina, Dexametasona
NETILDEX 3 mg / ml / 1 mg / ml colírio, solução
As bulas do Netildex estão disponíveis para os pacotes:- NETILDEX 3 mg / ml / 1 mg / ml colírio, solução
- NETILDEX 3 mg / ml / 1 mg / ml gel para os olhos
Indicações Por que é usado o Netildex? Para que serve?
O que é Netildex e para que serve
O Netildex contém dois ingredientes ativos: netilmicina e dexametasona.
- A netilmicina é um antibiótico com atividade bactericida.
- A dexametasona é um corticosteroide que reduz a inflamação.
O Netildex é utilizado em adultos para reduzir a inflamação e para matar bactérias nos olhos que estão inchados, irritados e com probabilidade de serem infectados por bactérias.
O que você precisa saber antes de usar o Netildex
O Netildex pode ser utilizado em adultos, incluindo idosos.
Não é recomendado para menores de 18 anos.
Contra-indicações Quando o Netildex não deve ser usado
Você não usa Netildex:
- se tem alergia a netilmicina, dexametasona, antibióticos conhecidos como aminoglicosidos ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na secção 6);
- se o seu médico lhe disse que a pressão do seu olho está muito alta;
- se você acha que tem uma "infecção viral ou fúngica intra ou extraocular;
- se você tem, ou teve no passado, uma "infecção viral do olho" causada pelo vírus herpes simplex (HSV);
- se o seu médico lhe disse que tem uma 'infecção ocular' causada por uma bactéria conhecida como micobactéria.
Se não tem certeza se deve usar Netildex, pergunte ao seu médico ou farmacêutico.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Netildex
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Netildex.
Uso em crianças e adolescentes
Netildex não é recomendado para uso em crianças e adolescentes (do nascimento aos 18 anos de idade).
Somente para uso externo.
Use Netildex apenas na superfície do olho.Este medicamento não deve ser injetado ou engolido.
Se o problema do (s) seu (s) olho (s) não melhorarem alguns dias após o início do tratamento, informe o seu médico.Ele / Ela pode alterar o seu tratamento.
Se você está usando o Netildex há muito tempo:
- a pressão no olho pode aumentar e danificar o nervo óptico e causar problemas de visão. Se você usar Netildex por mais de 15 dias, sua pressão ocular deve ser verificada regularmente pelo seu médico;
- pode desenvolver catarata;
- os processos de cura podem ser retardados;
- seu corpo, após uma redução das defesas imunológicas, pode não lutar com eficácia outros tipos de infecções em seus olhos, em particular infecções de natureza fúngica e viral;
- infecções purulentas do olho, com o uso de corticosteróides, podem piorar ou pode ser mais difícil identificar o tipo de bactéria que causa a infecção;
- nas doenças que causam adelgaçamento da superfície ocular, o uso de corticosteróides pode causar perfurações da córnea e da "parte branca" do olho (esclera);
- você pode desenvolver alergia ao antibiótico contido no colírio.
Antes de usar o Netildex, informe o seu médico se:
- tem glaucoma ou casos de glaucoma na família;
- tem problemas de córnea;
- você está tomando outros medicamentos contendo fosfatos. Seu médico examinará sua córnea em intervalos regulares;
- usar lentes de contato. Você pode usar o Netildex, mas siga as instruções para usuários de lentes de contato na seção 3.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Netildex
Netildex pode interagir com outros medicamentos. Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outro colírio ou outros medicamentos, incluindo medicamentos de venda livre. Você pode usar o Netildex com outros colírios, mas deve seguir as instruções da seção 3.
Em particular, informe o seu médico ou farmacêutico se souber que está a tomar:
- qualquer outro antibiótico, em particular polimixina B, colistina, viomicina, estreptomicina, vancomicina e cefaloridina. O uso de outros antibióticos ao mesmo tempo que o Netildex pode aumentar o risco de problemas renais, auditivos ou repercussões na atividade dos antibióticos administrados em combinação com o Netildex;
- cisplatina, um medicamento anticâncer;
- diuréticos (medicamentos que reduzem a retenção de água), como ácido etacrínico e furosemida;
- drogas anticolinérgicas (drogas que bloqueiam a secreção glandular), como a atropina.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar este medicamento.
Use na gravidez
É preferível não usar Netildex durante a gravidez, a menos que o seu médico considere necessário.
Use durante a amamentação
Você não deve usar Netildex se estiver amamentando.
Condução e utilização de máquinas
Durante a utilização de Netildex, a sua visão pode ficar turva por um curto período de tempo. Se isto acontecer, não conduza nem utilize máquinas até que a sua visão fique novamente nítida.
O colírio multidose Netildex contém um conservante denominado cloreto de benzalcônio.
Este conservante pode causar irritação nos olhos ou alterações na superfície ocular. Pode ser absorvido por lentes de contato e é conhecido por descolorir lentes de contato gelatinosas. Portanto, evite o contato deste medicamento com as lentes de contato gelatinosas.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Netildex: Posologia
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
Dose
A dose recomendada é uma gota no olho infectado quatro vezes ao dia ou conforme indicado por um médico.
Não altere a dose do colírio sem consultar o seu médico.
Uso em crianças e adolescentes
Netildex não é recomendado para uso em crianças e adolescentes (do nascimento aos 18 anos de idade).
Usuários de lentes de contato
Se você usa lentes de contato, deve removê-las antes de usar o colírio multidose Netildex.
Depois de administrar o Netildex, espere 15 minutos antes de colocar as lentes de contato novamente.
Se for usar Netildex com lentes de contato gelatinosas, você deve usar o colírio Netildex em recipientes unidose sem conservante.
Se você usar Netildex com outro colírio
Aguarde pelo menos 10 minutos entre a administração de Netildex e outros colírios.
Instruções de uso
Colírio multi-dose
Certifique-se de que a garrafa está intacta.
- Lave as mãos e sente-se confortavelmente.
- Enrosque bem a tampa até o frasco ficar perfurado. Desaparafuse a tampa.
- Traga sua cabeça para trás.
- Use os dedos para puxar suavemente para baixo a pálpebra inferior do olho afetado.
- Vire o frasco de cabeça para baixo e coloque a ponta do frasco perto do olho, mas sem tocá-lo. Não toque no olho ou na pálpebra com o conta-gotas.
- Aperte suavemente o frasco para que apenas uma gota caia em seu olho e, em seguida, solte a tampa inferior.
- Feche o olho e pressione um dedo contra o canto do olho afetado perto do nariz. Segure por 2 minutos.
- Repita no outro olho se o seu médico lhe disse para fazer.
- Coloque a tampa de volta na garrafa.
Colírio de dose única
Certifique-se de que o recipiente unidose está intacto.
- Lave as mãos e sente-se ou em uma posição confortável.
- Separe o recipiente unidose da tira.
- Abra girando a parte superior sem puxar.
- Incline a cabeça para trás.
- Puxe suavemente para baixo a pálpebra inferior do olho afetado com os dedos.
- Inverta o recipiente unidose e coloque a ponta do recipiente unidose perto do olho, mas sem tocá-lo. Não toque no olho ou na pálpebra com a ponta do recipiente unidose.
- Pressione o recipiente unidose para que apenas uma gota seja administrada e, em seguida, solte a tampa inferior.
- Feche o olho e pressione um dedo contra o canto do olho afetado perto do nariz. Segure por 2 minutos.
- Repita no outro olho se o seu médico lhe disse para fazer.
- Descarte após o uso.
Netildex colírio unidose deve ser usado imediatamente após a abertura e, após a administração, o frasco unidose e o conteúdo não utilizado devem ser descartados.
Se você manusear o colírio de maneira incorreta, ele pode estar contaminado com bactérias que podem causar infecções oculares. O uso de colírios contaminados pode causar sérios danos aos olhos e subsequente perda de visão
Overdose O que fazer se você tiver tomado uma overdose de Netildex
Se você usar mais Netildex do que deveria
Se você usar mais colírios do que deveria, é improvável que isso lhe cause problemas. Aplique sua próxima dose normalmente.
Se ingerir todo o conteúdo de um recipiente multidose de Netildex, deve consultar o seu médico imediatamente, pois podem ocorrer efeitos indesejáveis.
Se você esquecer de usar o Netildex
Não use uma dose dupla para compensar uma dose esquecida. Se você se esquecer de usar o colírio no horário normal, espere até a hora da próxima dose e aplique-a normalmente.
Caso ainda tenha dúvidas sobre o uso deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Netildex
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os possíveis efeitos colaterais devido à dexametasona são:
- aumento da pressão ocular após 15-20 dias da aplicação se você tem glaucoma ou é predisposto a ele;
- formação de catarata após tratamentos prolongados;
- desenvolvimento ou agravamento de infecções virais causadas pelo vírus herpes simplex (HSV) ou de natureza fúngica;
- cura retardada.
Em todos estes casos, é aconselhável suspender o tratamento e recorrer à terapêutica adequada.
Possíveis efeitos colaterais devido à netilmicina:
O efeito colateral mais comum com o uso de netilmicina é a hipersensibilidade. Manifesta-se por vermelhidão da conjuntiva, ardor e coceira. Esses fenômenos podem ocorrer em menos de 3% dos pacientes tratados e são possíveis mesmo após o uso de outros antibióticos aminoglicosídeos.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior e no rótulo do frasco após EXP.
A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Armazenar a uma temperatura abaixo de 30 ° C.
Colírio multidose Netildex:
Após a primeira abertura, não use este frasco por mais de 28 dias. Quando não estiver a utilizar o colírio multidose de Netildex, mantenha o frasco dentro da embalagem exterior para o proteger da luz.
Colírio de dose única Netildex:
O produto não contém conservantes. Após a administração, o recipiente unidose e o conteúdo não utilizado devem ser descartados.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico.Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza.Isso ajudará a proteger o meio ambiente.
Composição e forma farmacêutica
O que Netildex contém:
As substâncias ativas são dexametasona 1 mg / ml (como fosfato de dexametasona sódica) e netilmicina 3 mg / ml (como sulfato de netilmicina).
Os outros ingredientes são:
Colírio multidose Netildex:
citrato de sódio, fosfato de sódio monobásico mono-hidratado, fosfato dissódico dodeca-hidratado, cloreto de benzalcônio, água purificada.
Colírio de dose única Netildex:
citrato de sódio, fosfato de sódio monobásico mono-hidratado, fosfato dissódico dodeca-hidratado, água purificada.
Descrição da aparência do Netildex e conteúdo da embalagem
Netildex é uma solução límpida, incolor e ligeiramente viscosa.
Colírio multidose Netildex
Um frasco contendo 5 ml de colírio Netildex, solução.
Colírio de dose única Netildex:
Cinco recipientes unidose de 0,3 ml de colírio Netildex, solução embalada em saqueta de alumínio.
Embalagens de 15 ou 20 recipientes unidose.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
NETILDEX 2 MG / ML 1 MG / ML GOTAS DE OLHO, SOLUÇÃO
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada ml contém:
Sulfato de netilmicina 4,55 mg, igual a 3 mg de Netilmicina.
Fosfato dissódico de dexametasona 1,32 mg, equivalente a 1 mg de dexametasona.
Excipientes com efeito conhecido (produto multidose): Cloreto de benzalcônio 0,05 mg.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Colírio, solução.
Solução límpida e incolor, ligeiramente viscosa.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
NETILDEX é indicado em estados inflamatórios do segmento anterior do olho, pós-operatório e não, na presença ou risco de infecção bacteriana.
04.2 Posologia e método de administração
Adultos (incluindo idosos)
Instile no saco conjuntival do olho afetado uma gota de colírio 4 vezes ao dia ou de acordo com a prescrição médica.
Ao usar a oclusão nasolacrimal ou o fechamento da pálpebra por 2 minutos, a absorção sistêmica é reduzida.
Isso pode levar a uma diminuição dos efeitos colaterais sistêmicos e um aumento da atividade local.
População pediátrica
A segurança e eficácia de NETILDEX em crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade ainda não foram estabelecidas.
Não há dados disponíveis.
Em pacientes pediátricos, o produto só deve ser administrado após uma cuidadosa avaliação de risco-benefício e sob estreita supervisão médica.
Método de administração
Recipiente multidose
Certifique-se de que a garrafa está intacta antes de usar.
1. Lave as mãos e sente-se ou em uma posição confortável.
2. Enrosque a tampa com força até que o frasco perfure e, em seguida, desaperte a tampa.
3. Incline a cabeça para trás.
4. Puxe suavemente para baixo a pálpebra inferior do olho afetado com os dedos.
5. Inverta o frasco e coloque a ponta do frasco próximo ao olho, mas sem tocá-lo.
Não toque no olho ou na pálpebra com a ponta do conta-gotas.
6. Esprema suavemente o frasco para que apenas uma gota saia e, em seguida, solte a tampa inferior.
7. Feche o olho e pressione um dedo contra o canto do olho afetado próximo ao nariz. Segure por 2 minutos.
8. Repita no outro olho conforme prescrito pelo médico.
9. Coloque a tampa de volta no frasco.
Recipiente de dose única
Certifique-se de que o recipiente unidose está intacto antes de usar.
1. Lave as mãos e sente-se ou em uma posição confortável.
2. Separe o recipiente unidose da tira.
3. Abra girando a parte superior sem puxar.
4. Incline a cabeça para trás.
5. Puxe suavemente para baixo a pálpebra inferior do olho afetado com os dedos.
6. Inverta o recipiente unidose e coloque a ponta do recipiente unidose perto do olho, mas sem tocá-lo.
Não toque nos olhos ou pálpebras com a ponta do recipiente unidose.
7. Pressione o recipiente unidose de forma que apenas uma gota seja liberada e, em seguida, libere a tampa inferior.
8. Feche o olho e pressione um dedo contra o canto do olho afetado próximo ao nariz. Segure por 2 minutos.
9. Repita no outro olho de acordo com a prescrição médica.
10. Descarte após o uso.
NETILDEX colírio de dose única deve ser usado imediatamente após a abertura.
Após a administração, o recipiente unidose e o conteúdo não utilizado devem ser descartados.
Precauções que devem ser tomadas antes de manusear ou administrar o medicamento.
Se forem utilizadas lentes de contacto, devem ser removidas antes da instilação do colírio multidose e podem ser reaplicadas após 15 minutos (ver secção 4.4).
Os pacientes devem ser informados de que o colírio, se manuseado incorretamente, pode estar contaminado com bactérias que podem causar infecções oculares. O uso de colírios contaminados pode causar sérios danos aos olhos e subsequente perda de visão.
Se mais de um medicamento oftálmico tópico for usado, eles devem ser administrados com pelo menos dez minutos de intervalo.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade às substâncias ativas, aos antibióticos aminoglicosídeos ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
O produto contém corticosteroides e, portanto, é contra-indicado em pacientes que sofrem de:
1) hipertensão intraocular,
2) ceratite herpética ou outras infecções oculares causadas por Herpes simplex,
3) doenças virais da córnea e conjuntiva,
4) infecções fúngicas do olho,
5) infecções oculares por micobactérias.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Ao prescrever NETILDEX, devem ser consideradas as diretrizes oficiais para o uso apropriado de agentes antibacterianos.
NETILDEX é apenas para uso oftálmico e não deve ser administrado por via oral, subconjuntival ou introduzido na câmara anterior.
Durante os tratamentos com duração superior a 15 dias, é aconselhável verificar regularmente a pressão intraocular.
O uso prolongado pode causar hipertensão / glaucoma ocular, resultando em danos ao nervo óptico e defeitos na acuidade visual e no campo visual.
O uso prolongado de corticosteroides pode causar:
1) aparecimento de catarata subcapsular posterior,
2) cicatrização retardada de feridas,
3) redução das capacidades imunitárias com consequente aumento do risco de infecções oculares secundárias, nomeadamente de natureza fúngica ou viral.
Em infecções purulentas do olho, a administração de corticosteróides pode mascarar ou agravar a infecção. Em doenças que causam afinamento da córnea ou esclera, foi relatado que o uso de corticosteróides tópicos pode causar perfuração da córnea ou escleral.
A hipersensibilidade aos aminoglicosídeos tópicos pode ocorrer em alguns pacientes. Se isso ocorrer, interrompa o uso.
Este produto contém dexametasona e deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma e deve ser cuidadosamente considerado em pacientes com histórico familiar desta doença.
Este produto contém fosfatos que podem causar depósitos ou opacidade da córnea quando administrados topicamente. Deve ser utilizado com precaução em doentes com córnea comprometida e quando o doente está a receber terapêutica múltipla com outros fármacos oculares contendo fosfato (ver secção 4.5).
Caso, em poucos dias, não se obtenha melhoria do quadro clínico ou se ocorram fenómenos de hipersensibilidade ou irritação, o tratamento deve ser suspenso e iniciada terapêutica adequada.
NETILDEX colírio multidose contém cloreto de benzalcônio, que é comumente usado como conservante em produtos oftálmicos. Foi relatado que o cloreto de benzalcônio causa ceratopatia pontilhada e / ou ceratopatia ulcerativa tóxica e irritação nos olhos. É necessária uma monitorização cuidadosa no caso de uso frequente ou prolongado de Netildex, ou em condições em que a córnea esteja comprometida.
Verificações regulares devem ser feitas se o colírio NETILDEX for usado multidose em pacientes com anormalidades corneanas anteriores, ou use NETILDEX colírio de dose única sem conservante.
Uso de lentes de contato
NETILDEX colírio multidose contém cloreto de benzalcônio, conhecido por descolorir lentes de contato gelatinosas.
As lentes de contato gelatinosas também podem absorver cloreto de benzalcônio e devem ser removidas antes da administração do colírio multidose de Netildex, mas podem ser reaplicadas após 15 minutos (ver seção 4.2).
Se necessário, você pode considerar o uso simultâneo de NETILDEX em recipientes de dose única sem conservantes e lentes de contato gelatinosas.
População pediátrica
NETILDEX não é recomendado para crianças e adolescentes (ver parágrafo 4.2).
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram realizados estudos de interação com NETILDEX.
Abaixo estão as informações sobre cada um dos componentes ativos.
Netilmicina:
Não foram relatadas interações medicamentosas significativas com o uso de netilmicina em colírios.
A administração simultânea de outros antibióticos potencialmente nefrotóxicos e ototóxicos (inclusive tópicos, especialmente se intracavitários) pode aumentar o risco desses efeitos.
Um aumento na nefrotoxicidade potencial de alguns aminoglicosídeos foi relatado após a administração subsequente ou concomitante de outras substâncias potencialmente nefrotóxicas, como cisplatina, polimixina B, colistina, viomicina, estreptomicina, vancomicina, outros aminoglicosídeos e algumas cefalosporinas (cefalosporinas) ou como ácido etacrínico e furosemida para as repercussões nos rins.
A administração concomitante ou subsequente desses medicamentos com netilmicina deve ser evitada.
In vitro, a combinação de um aminoglicosídeo com um antibiótico beta-lactâmico (penicilinas ou cefalosporinas) pode causar inativação recíproca significativa. Mesmo quando um aminoglicosídeo e um antibiótico semelhante à penicilina foram administrados por duas vias diferentes, uma redução na "meia-vida ou níveis plasmáticos do aminoglicosídeo em pacientes com insuficiência renal e em alguns pacientes com função renal normal. "
Dexametasona:
Em pacientes predispostos a glaucoma agudo de ângulo estreito, o risco de aumento da pressão intraocular associado à corticoterapia prolongada é mais provável de ocorrer com o uso concomitante de medicamentos anticolinérgicos, particularmente atropina e compostos relacionados.
O risco de depósitos corneanos ou opacidade corneana é mais provável de ocorrer em pacientes com córnea comprometida em polifarmácia com outros medicamentos oculares contendo fosfato.
04.6 Gravidez e lactação
Use na gravidez
Não existem dados clínicos sobre a utilização segura de NETILDEX em mulheres grávidas.
Estudos em animais demonstraram atividade teratogênica da dexametasona, sendo preferível evitar o uso de NETILDEX durante a gravidez.
Hora da alimentação
Não há informação suficiente sobre a excreção de dexametasona ou netilmicina ou seus metabólitos no leite materno após administração ocular.
Um risco para os recém-nascidos / bebês não pode ser excluído.
NETILDEX não deve ser usado durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
NETILDEX afeta moderadamente a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.A instilação de colírio pode causar turvação transitória da visão. Até que isso seja resolvido, os pacientes não devem dirigir ou operar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Os possíveis efeitos colaterais após o uso de NETILDEX podem ser atribuídos ao componente corticosteróide, ao componente anti-infeccioso ou à sua combinação.
Os possíveis efeitos colaterais devido à dexametasona são:
1) aumento da pressão intraocular após 15-20 dias de aplicação tópica em pacientes predispostos ou glaucomatose,
2) formação de catarata subcapsular posterior após tratamentos prolongados,
3) desenvolvimento ou agravamento de herpes simplex ou infecções fúngicas,
4) cura retardada.
Em todos estes casos, é aconselhável suspender o tratamento e recorrer à terapêutica adequada.
Possíveis efeitos colaterais devido à netilmicina:
O efeito indesejável mais comum com o uso tópico de netilmicina é a hipersensibilidade. Manifesta-se por hiperemia conjuntival, ardor e coceira. Esses fenômenos podem ocorrer em menos de 3% dos pacientes tratados e são possíveis mesmo após o uso tópico de outros antibióticos aminoglicosídeos.
04.9 Overdose
Nenhum caso de sobredosagem foi relatado.
No caso de todo o conteúdo de um recipiente multidose de NETILDEX (contendo 5 mg de dexametasona) podem ocorrer efeitos colaterais. Neste caso, consulte imediatamente o seu médico.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Combinação de agentes antiinflamatórios e anti-infecciosos, Combinação de corticosteroides e anti-infecciosos, Código ATC: S01C A01
O NETILDEX contém duas substâncias ativas: dexametasona e netilmicina.
Dexametasona:
Mecanismo de ação
A dexametasona é um corticosteroide com intensa atividade antiinflamatória igual a 25 vezes a da hidrocortisona. Como todos os corticosteroides, atua principalmente inibindo a liberação de ácido araquidônico, principal precursor dos mais importantes mediadores do processo. tais como prostaglandinas e leucotrienos. A eficácia da dexametasona para o tratamento de doenças inflamatórias oculares está bem estabelecida.
Efeitos farmacodinâmicos
O efeito antiinflamatório dos corticosteroides se expressa pela supressão das moléculas de adesão vascular das células endoteliais e pela expressão de citocinas. Isso determina a redução da expressão de mediadores pró-inflamatórios e a supressão da adesão dos leucócitos circulantes ao endotélio vascular, evitando sua migração para os tecidos oculares inflamados.
A dexametasona é caracterizada por acentuada atividade antiinflamatória e redução da atividade mineralocorticóide em comparação com alguns outros esteróides, e é um dos agentes antiinflamatórios mais potentes.
Netilmicina:
• Mecanismo de ação
A netilmicina é um poderoso antibiótico aminoglicosídeo de amplo espectro com um rápido efeito bactericida. Ele exerce seu efeito principal interferindo na síntese e montagem de proteínas da célula bacteriana ao nível da subunidade 30S.
Nesta combinação, a netilmicina oferece proteção antibacteriana contra bactérias sensíveis.
• Efeitos farmacodinâmicos:
A Tabela 1 fornece MICs no ponto de interrupção, distinguindo entre organismos suscetíveis e resistentes, com base em dados EUCAST.
A prevalência de resistência pode variar geograficamente e com o tempo para espécies selecionadas e informações sobre resistência local são desejáveis, particularmente no tratamento de infecções graves. Se necessário, quando a prevalência local de resistência é tal que a utilidade do agente em alguns tipos de infecções é questionável, aconselha-se o aconselhamento de um especialista. As informações a seguir fornecem apenas um guia aproximado sobre a probabilidade de as bactérias serem sensíveis à netilmicina em NETILDEX.
As definições de ponto de interrupção que classificam os isolados como suscetíveis ou resistentes são úteis para prever a eficácia clínica de antibióticos administrados sistemicamente. No entanto, quando o antibiótico é administrado topicamente em concentrações muito altas diretamente no local da infecção, as definições do ponto de interrupção não são aplicáveis . A maioria dos isolados que seriam classificados como resistentes ao ponto de interrupção sistêmico são tratados topicamente com sucesso.
Em alguns países europeus, a frequência da resistência geral aos aminoglicosídeos pode chegar a 50% de todos os estafilococos.
Tabela 1 Pontos de corte clínicos relacionados à espécie MIC (EUCAST 2012)
Notas: S = Sensível. R = resistente. ECOFF = Valor de corte epidemiológico comum para vigilância de resistência.
IE = Falta de evidência suficiente de que a espécie em questão é um bom alvo para a terapia com este medicamento. NR = Não relatado.
Estudos in vitro demonstraram que a netilmicina é ativa contra a maioria das cepas de patógenos oculares comuns e contra a flora saprofítica da pele. A Tabela 2 fornece uma lista dos níveis de suscetibilidade à netilmicina para um total de 767 isolados bacterianos de amostras clínicas de olhos coletadas na França (FR), Alemanha (DE), Itália (IT), Polônia (PL), República Eslovaca (SK), Espanha ( ES) e Reino Unido (UK), demonstrando o nível geral de sensibilidade das bactérias da flora ocular ao antibiótico.
Tabela 2 Dados de sensibilidade in vitro à netilmicina de isolados europeus
Outra informação:
A resistência cruzada entre aminoglicosídeos (por exemplo, gentamicina, tobramicina e netilmicina) é devido à especificidade das modificações das enzimas adeniltransferase e acetiltransferase. No entanto, a resistência cruzada varia entre os antibióticos aminoglicosídeos devido à especificidade diferente das várias enzimas modificadoras. O mecanismo mais comum de resistência adquirida aos aminoglicosídeos é a inativação do antibiótico por enzimas que modificam os plasmídeos codificados e os transposons.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Dexametasona:
• Absorção
Após a instilação no saco conjuntival, a dexametasona atinge concentrações intraoculares terapêuticas. As concentrações máximas na córnea e no humor aquoso são atingidas em 1-2 horas.A meia-vida plasmática da dexametasona é de aproximadamente 3 horas.
• Distribuição:
Após a administração ocular tópica de NETILDEX, a distribuição sistêmica da dexametasona é baixa.
Após uma gota de NETILDEX em cada olho quatro vezes por dia durante dois dias consecutivos, os níveis plasmáticos máximos de dexametasona após a última administração tópica variam de 220 a 888 picogramas / ml (média de 555 & pluna; 217 pg / ml).
• Metabolismo:
Após a administração ocular, o fosfato de dexametasona sódica sofre uma reação de hidrólise catalisada por enzimas do filme lacrimal e da córnea e é parcialmente convertido na forma solúvel em gordura álcool dexametasona.
• Eliminação:
A dexametasona é amplamente eliminada na forma de metabólitos.
Netilmicina:
• Absorção
Como todos os outros aminoglicosídeos, a netilmicina é uma molécula pouco lipofílica, portanto, após a aplicação ocular tópica, ela penetra mal na câmara anterior do olho.
• Distribuição:
Estudos realizados em humanos demonstraram que, após uma única administração tópica, a netilmicina atinge concentrações nas lágrimas de: 256 mcg / ml após 5 minutos, 182 mcg / ml após 10 minutos, 94 mcg / ml após 20 minutos e 27 mcg / ml após 1 hora .
• Metabolismo:
A netilmicina ocular administrada topicamente não é metabolizada.
• Eliminação:
Tal como acontece com outros antibióticos aminoglicosídeos, a netilmicina é eliminada inalterada principalmente pelo rim.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados de segurança não clínica são derivados principalmente da bibliografia.
Dexametasona
A toxicidade da dexametasona é comum à de outras cortisonas e foi estudada em várias espécies animais após administração sistêmica. Toxicidade aguda e toxicidade hepática foram observadas. A dexametasona inibe a carcinogênese cutânea e a síntese de DNA, RNA e proteínas na epiderme do camundongo.
A dexametasona tem a mesma ação teratogênica geral da cortisona e defeitos de fechamento do tubo neural foram relatados em coelhos e um maior potencial para produzir fenda palatina do que a hidrocortisona.
Em estudos em ratos após aplicação dérmica, não foram relatados efeitos adversos em fetos. Em macacos tratados com 10 mg / kg por dia durante 22-50 dias, foram notificados cranio bifidus e aplasia cutânea congénita.
Foi demonstrado que a dexametasona atravessa a placenta e induz uma variedade de malformações em animais de laboratório. O tratamento de babuínos grávidas com dexametasona resultou em uma queda significativa nas concentrações de cortisol sérico materno em todos os estágios da gravidez, que rapidamente voltou às concentrações normais após o término do tratamento. Em qualquer estágio da gestação, as concentrações de progesterona não são afetadas pela dexametasona. Após a administração de dexametasona, as concentrações séricas de estradiol, testosterona e androstenediona permaneceram inalteradas. Toxicidade devido à dexametasona foi relatada após instilação ocular tópica em coelhos de álcool de dexametasona e acetato de dexametasona-21-terc-butila. Foram detectadas alterações dose-dependentes em relação a a) infiltração de lipídeos de glicogênio hepático, b) alterações de hidropisia hepática, c) vacuolização e necrose hepática multifocal, d) atrofia da placa de Peyer do intestino, e) atrofia da polpa branca do baço; ef) atrofia do córtex adrenal Não foram detectadas alterações patológicas nos demais tecidos examinados (cérebro, coração, pulmões, tireóide, rim, pâncreas, gônadas, vesícula biliar, músculos esqueléticos, bexiga e olho).
Netilmicina
Sabe-se que a classe de antibióticos aminoglicosídeos pode causar efeitos nefrotóxicos e ototóxicos significativos, alguns dos quais podem ser irreversíveis. Os estudos de fertilidade, teratogenicidade e pós-natal com netilmicina em ratos e coelhos não forneceram qualquer elemento significativo de toxicidade netilmicina, particularmente após administração ocular.
Num estudo de tolerabilidade ocular em coelhos, não foram observadas lesões da conjuntiva e da córnea ou do fundo e os reflexos oculares não foram alterados.
Combinação fixa
Resultados semelhantes aos resumidos acima para cada substância ativa foram encontrados em estudos com a associação fixa em coelhos.
Val ut a t i o n e d e l r i sc h i o a m b i e nt a l e
O cálculo da concentração ambiental prevista (PEC) da água de superfície para dexametasona e netilmicina foi baseado em uma dose humana máxima de oito gotas da droga em um período de 24 horas.
Cada gota contém 0,0608 mg de dexametasona e 0,114 mg de netilmicina. Os valores calculados de PEC Surface Water resultantes da administração do colírio, para dexametasona e netilmicina, respectivamente, são 0,000304 mcg / le 0,000456 mcg / l. Esses valores estão abaixo do limite de ação de 5% (0,01 mcg / l) e, portanto, não é provável que a quantidade de dexametasona e netilmicina no uso normal do produto represente um risco para o ambiente aquático.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Colírio multi-dose:
Citrato de sódio
Fosfato de sódio monobásico monohidratado
Fosfato dissódico dodecahidratado
Cloreto de benzalcônio
Água purificada
Colírio de dose única:
Citrato de sódio
Fosfato de sódio monobásico monohidratado
Fosfato dissódico dodecahidratado
Água purificada
06.2 Incompatibilidade
Não aplicável.
06.3 Período de validade
Colírio multi-dose:
2 anos
Após a primeira abertura: 28 dias.
Colírio de dose única
2 anos
O produto não contém conservantes. Após a administração, o recipiente unidose deve ser eliminado, mesmo que seja apenas parcialmente utilizado.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Colírio multi-dose e dose única:
Armazenar a uma temperatura abaixo de 30 ° C. Armazene no recipiente original.
Para condições de conservação após a primeira abertura do medicamento, ver secção 6.3.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Recipiente multidose
Frasco de polietileno branco de baixa densidade de 5ml.
Recipiente de dose única
Recipientes unidose em polietileno de baixa densidade (PEBD) em saqueta de alumínio de 5 recipientes.
Embalagens de 15 ou 20 recipientes unidose.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Nenhuma instrução especial para descarte.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
S.I.F.I. S.p.A. - Via Ercole Patti, 36 - 95025 Lavinaio - Aci S. Antonio (CT) - Itália
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
NETILDEX 3 mg / ml / 1 mg / ml colírio, solução de 5 ml: 036452011
NETILDEX 3 mg / ml / 1 mg / ml colírio, solução 15 recipientes de dose única: 036452023
NETILDEX 3 mg / ml / 1 mg / ml colírio, solução 20 recipientes de dose única: 036452035
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: março de 2006
Data da última renovação: novembro de 2012
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
novembro de 2013