Generalidade
Quando falamos sobre bloqueadores dos canais de cálcio (ou bloqueadores dos canais de cálcio, se você preferir), nos referimos ao "conjunto de ingredientes ativos capazes de inibir os canais de íons de cálcio dependentes de voltagem do tipo L (também chamados de VOCs). -L ou lento canais de cálcio), localizados no músculo liso dos vasos arteriais e no miocárdio.
Os canais VOC-L (longa duração) abrem muito lentamente no caso de despolarização da membrana celular e não devem ser confundidos com os rápidos canais de cálcio presentes nas terminações pré-sinápticas.
Indicações terapêuticas
Os medicamentos antagonistas do cálcio - graças à sua capacidade de interagir com os canais de cálcio presentes no miocárdio e na musculatura lisa vascular - são utilizados no tratamento de distúrbios e patologias do sistema cardiovascular, como angina de peito, hipertensão e arritmias cardíacas.
Classificação
Normalmente, os bloqueadores dos canais de cálcio são divididos de acordo com sua estrutura química da seguinte forma:
- 1,4-di-hidropiridinas (ou 1,4-DHP), como, por exemplo, nicardipina e nifedipina.
- Fenilalquilaminas (ou PAA), o grupo ao qual pertence o verapamil;
- Benzotiazepina (ou BTZ), entre os quais encontramos o diltiazem.
1,4-dihidropiridinas são moléculas solúveis em gordura que, como tais, são capazes de atravessar a barreira hematoencefálica, podendo ser usadas para reduzir a pressão arterial no cérebro. No entanto, esses bloqueadores dos canais de cálcio preferem os canais de cálcio localizados no músculo liso arterial, por isso exercem principalmente ação vasodilatadora e são particularmente indicados no tratamento da hipertensão arterial.
As fenilalquilaminas e as benzotiazepinas, por sua vez, atuam preferencialmente nos canais de cálcio localizados no coração, diminuindo assim a atividade do coração. Por esse motivo, este tipo de bloqueadores dos canais de cálcio é particularmente indicado no tratamento da angina de peito e arritmias cardíacas .
Mecanismo de ação
Como mencionado, os bloqueadores dos canais de cálcio exercem sua ação no sistema cardiovascular inibindo a atividade dos canais de cálcio dependentes de voltagem do tipo L.
Na verdade, esses canais estão envolvidos tanto na contração do miocárdio quanto nos processos de vasoconstrição arteriolar.
Portanto, através da inibição desses canais, a contração do músculo liso vascular é bloqueada, com a conseqüente diminuição da pressão arterial e diminuição do trabalho cardíaco. Mais detalhadamente, os bloqueadores dos canais de cálcio atuam desacelerando o sangue pressão - fase de repolarização da membrana da célula muscular.
Em síntese, pode-se afirmar que, graças ao efeito vasodilatador e ao efeito inotrópico negativo por eles gerado, os bloqueadores dos canais de cálcio são capazes de determinar, respectivamente, uma diminuição da pós-carga e da carga de trabalho do coração.
Interações com outras drogas
Os antagonistas do cálcio sofrem um metabolismo de primeira passagem parcial no fígado, operado principalmente pelo citocromo P3A4 (ou CYP3A4), o que determina uma biodisponibilidade reduzida.
Portanto, a administração concomitante de bloqueadores dos canais de cálcio e outras substâncias e / ou medicamentos inibidores do CYP3A4 (como, por exemplo, eritromicina e suco de toranja) causa um aumento significativo nas concentrações plasmáticas dos mesmos bloqueadores dos canais de cálcio. Cujas consequências podem ser graves .
A administração simultânea de bloqueadores dos canais de cálcio e indutores do CYP3A4 (como, por exemplo, rifampicina e fenobarbital), por outro lado, provoca diminuição dos níveis sanguíneos dos bloqueadores dos canais de cálcio, com possível diminuição da eficácia terapêutica dos mesmos. princípios ativos.
Em qualquer caso, para obter mais informações sobre as interações medicamentosas que os diferentes tipos de bloqueadores dos canais de cálcio podem estabelecer, consulte os folhetos informativos dos medicamentos individuais.
Efeitos colaterais
Como acontece com todos os medicamentos, os bloqueadores dos canais de cálcio também podem causar diferentes tipos de efeitos colaterais. Geralmente, o tipo de efeitos indesejáveis e a intensidade com que ocorrem variam de paciente para paciente, dependendo do tipo de princípio ativo utilizado, da via de administração escolhida e da sensibilidade individual em relação ao princípio ativo que se pretende utilizar.
No entanto, alguns efeitos colaterais são comuns a toda a classe de bloqueadores dos canais de cálcio. Incluem:
- Hipotensão;
- Edema periférico;
- Edema pulmonar;
- Vermelhidão;
- Dor de cabeça;
- Tontura;
- Confusão;
- Palpitações, taquicardia e dor torácica (efeitos colaterais que ocorrem principalmente com o uso de 1,4-DHP);
- Bradicardia e bloqueio atrioventricular (efeitos adversos que geralmente ocorrem após o uso de bloqueadores dos canais de cálcio, como verapamil e diltiazem);
- Fadiga;
- Fraqueza;
- Erupções cutâneas;
- Náusea e vômito;
- Diarréia ou prisão de ventre.
Para evitar o aparecimento de efeitos colaterais, como palpitações, dor torácica e taquicardia, 1,4-dihidropiridinas podem ser usadas em combinação com drogas β-bloqueadoras.
Por outro lado, bloqueadores dos canais de cálcio, como verapamil e diltiazem, não devem ser usados em combinação com β-bloqueadores, pois pode ser encontrada uma soma dos efeitos depressivos cardíacos exercidos por ambas as categorias de medicamentos.
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