Ingredientes ativos: Ziprasidona
Ziprasidona Sandoz 20 mg cápsulas
Ziprasidona Sandoz 40 mg cápsulas
Ziprasidona Sandoz 60 mg cápsulas
Ziprasidona Sandoz 80 mg cápsulas duras
Por que é usada a Ziprasidona - medicamento genérico? Para que serve?
Ziprasidona Sandoz contém a substância ativa ziprasidona e pertence a um grupo de medicamentos denominados antipsicóticos.
Ziprasidona Sandoz é usado para tratar os seguintes transtornos mentais:
- esquizofrenia em adultos. A esquizofrenia é caracterizada pelos seguintes sintomas: ouvir, ver e ouvir coisas que não existem, acreditar em algo irreal, ter suspeitas inusitadas, estar ausente e com dificuldade em estabelecer relações sociais, nervosismo, depressão ou ansiedade
- episódios maníacos ou mistos de gravidade moderada no contexto de transtorno bipolar em adultos e em crianças e adolescentes de 10 a 17 anos. Esta doença mental é caracterizada por fases alternadas de estados eufóricos (mania) ou depressivos. mania, os sintomas mais característicos são: comportamento eufórico, autoestima excessiva, aumento de energia, diminuição da necessidade de sono, falta de concentração ou hiperatividade e comportamentos repetidos de alto risco.
Contra-indicações Quando a ziprasidona não deve ser usada - medicamento genérico
Não tome Ziprasidona Sandoz
- se tem alergia à ziprasidona ou a qualquer outro componente deste medicamento. Os sinais de uma reação alérgica incluem erupção cutânea, coceira, inchaço da face ou lábios, dificuldade em respirar
- se você tem ou sofreu no passado de problemas cardíacos ou se teve um ataque cardíaco recentemente
- se está a tomar medicamentos para tratar distúrbios do ritmo cardíaco ou medicamentos que podem alterar o ritmo cardíaco ao prolongar o denominado intervalo QT, tais como:
- antiarrítmicos das classes IA e III, medicamentos usados para tratar o batimento cardíaco irregular. Peça conselho ao seu médico se estiver a tomar medicamentos para tratar o batimento cardíaco irregular;
- trióxido de arsênio - um medicamento usado para tratar o câncer;
- halofantrina - um medicamento usado para tratar a malária;
- mefloquina - um medicamento usado para prevenir e tratar a malária;
- levacetilmetadol: medicamento usado para combater o vício, como o da morfina;
- mesoridazina, tioridazina, pimozida, sertindol: medicamentos para o tratamento de transtornos mentais;
- esparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina: medicamentos para tratar infecções bacterianas;
- dolasetrom - um medicamento usado para prevenir e tratar náuseas e vômitos;
- cisaprida: um medicamento utilizado para tratar distúrbios estomacais e / ou intestinais.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Ziprasidona - medicamento genérico
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de tomar Ziprasidona Sandoz se alguma das seguintes situações se aplicar a si:
- baixa freqüência cardíaca em repouso
- batimento cardíaco rápido ou irregular ou funcionamento anormal da frequência cardíaca, que pode ser caracterizado por desmaios, colapso ou tontura ao se levantar. Recomenda-se que a atividade cardíaca seja medida antes de iniciar o tratamento
- depleção de sal, resultante de episódios graves e prolongados de diarreia e vômitos ou do uso de diuréticos
- se você é idoso (mais de 65 anos), tem demência e corre o risco de ter um acidente vascular cerebral
- se você tem ou já teve convulsões ou epilepsia
- distúrbios hepáticos
- se você, ou outra pessoa da sua família, tiver histórico de coágulos sanguíneos, visto que este tipo de medicamento tem sido associado à formação de coágulos sanguíneos.
Informe o seu médico que está a tomar Ziprasidona Sandoz antes de efectuar quaisquer análises laboratoriais (como sangue, urina, função hepática, frequência cardíaca, etc.), uma vez que este medicamento pode alterar os resultados dos testes.
Ziprasidona Sandoz não é recomendado para crianças com menos de 10 anos de idade.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito da Ziprasidona - medicamento genérico
Outros medicamentos e Ziprasidona Sandoz Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Os medicamentos para distúrbios do ritmo cardíaco ou medicamentos que possam alterar o ritmo cardíaco não devem ser tomados concomitantemente com Ziprasidona Sandoz. Consulte a lista acima na secção 2 sob o título 'Não tome Ziprasidona Sandoz'.
Informe o seu médico se você estiver tomando ou tiver tomado recentemente medicamentos para tratar as seguintes condições:
- Infecções bacterianas; esses medicamentos são conhecidos como antibióticos
- alterações de humor (variando de humor deprimido a euforia), agitação e irritação; esses medicamentos são conhecidos como estabilizadores de humor, como lítio, carbamazepina, valproato
- depressão, incluindo alguns medicamentos serotonérgicos, por exemplo, inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs), como fluoxetina, paroxetina, sertralina
- epilepsia, por exemplo fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, etossuximida
- Doença de Parkinson, por exemplo levodopa, bromocriptina, ropinirol, pramipexol.
Ziprasidona Sandoz com alimentos, bebidas e álcool
O consumo de álcool durante o tratamento com Ziprasidona Sandoz não é recomendado, pois pode aumentar o risco de efeitos colaterais.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Gravidez: não deve tomar Ziprasidona Sandoz durante a gravidez, a menos que especificamente indicado pelo seu médico, porque existe o risco de este medicamento ser prejudicial para o bebé. Os seguintes sintomas podem ocorrer em recém-nascidos de mães que tomaram Ziprasidona Sandoz no último trimestre (últimos três meses de gravidez): tremores, rigidez muscular e / ou fraqueza, sonolência, agitação, dificuldade em respirar e dificuldade em comer. Se seu bebê apresentar algum desses sintomas, pode ser necessário entrar em contato com um médico. Sempre use anticoncepcionais eficazes. Se está grávida, se pensa estar grávida ou planeia engravidar durante o tratamento com Ziprasidona Sandoz, informe o seu médico imediatamente.
Amamentação: Não amamente se estiver a tomar Ziprasidona Sandoz, uma vez que pequenas quantidades de Ziprasidona Sandoz podem passar para o leite materno. Se está a planear amamentar, consulte o seu médico antes de tomar este medicamento. Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Condução e utilização de máquinas
Recomenda-se que não conduza antes de o seu médico avaliar a sua resposta clínica ao Ziprasidona Sandoz.
Tomar Ziprasidona Sandoz pode causar sonolência.Se sentir este sintoma, não deve conduzir ou utilizar quaisquer ferramentas ou máquinas até que a sonolência desapareça.
Ziprasidona Sandoz contém lactose
Se foi informado pelo seu médico que tem "intolerância a alguns açúcares, consulte-o antes de tomar este medicamento.
Dose, Método e Tempo de Administração Como usar Ziprasidona - Medicamento genérico: Posologia
Tome este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A dose recomendada é:
Ziprasidona Sandoz cápsulas de 20 mg.
Adultos
- dose inicial em casos agudos: 40 mg de ziprasidona (2 cápsulas) duas vezes ao dia
- dose máxima: 80 mg de ziprasidona (4 cápsulas) duas vezes ao dia.
O seu médico pode ajustar a dose inicial individualmente até a dose máxima. Este último pode ser alcançado logo no dia 3. A dose de manutenção no tratamento da esquizofrenia deve ser a menor dose eficaz. Uma dose de 20 mg de ziprasidona (1 cápsula) duas vezes ao dia é frequentemente suficiente.
Pacientes idosos
Em doentes com idade igual ou superior a 65 anos, a dose inicial pode ser mais baixa se assim for decidido pelo médico.
Pacientes com doenças hepáticas
O seu médico irá prescrever uma dose mais baixa.
Pacientes com doenças renais
As doenças renais não requerem ajuste de dose.
Crianças e adolescentes de 10 a 17 anos com mania bipolar
- Dose inicial: 20 mg de ziprasidona (1 cápsula) em dose única no primeiro dia. O seu médico aumentará a dose inicial ao longo de 1 a 2 semanas para um regime de duas vezes ao dia.
- dose máxima:
- 80 mg de ziprasidona (4 cápsulas) duas vezes ao dia em crianças com peso de 45 kg ou mais
- 40 mg de ziprasidona (2 cápsulas) duas vezes ao dia em crianças com peso inferior a 45 kg
A segurança e eficácia de Ziprasidona Sandoz no tratamento da esquizofrenia em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Outras dosagens deste medicamento estão disponíveis para dosagens não realizáveis / praticáveis com esta dosagem.
Ziprasidona Sandoz cápsulas de 40 mg
Adultos
- dose inicial em casos agudos: 40 mg de ziprasidona (1 cápsula) duas vezes ao dia
- dose máxima: 80 mg de ziprasidona (2 cápsulas) duas vezes ao dia.
O seu médico pode ajustar a dose inicial individualmente até a dose máxima. Este último pode ser alcançado logo no dia 3. A dose de manutenção no tratamento da esquizofrenia deve ser a dose eficaz mais baixa. Uma dose de 20 mg de ziprasidona duas vezes ao dia é frequentemente suficiente.
Pacientes idosos
Em pacientes com 65 anos ou mais, a dose inicial pode ser mais baixa se assim for decidido pelo médico
Pacientes com doenças hepáticas
O seu médico irá prescrever uma dose mais baixa.
Pacientes com doenças renais
As doenças renais não requerem ajuste de dose.
Crianças e adolescentes de 10 a 17 anos com mania bipolar
- Dose inicial: 20 mg de ziprasidona em dose única no primeiro dia. O seu médico aumentará a dose inicial ao longo de 1 a 2 semanas para um regime de duas vezes ao dia.
- dose máxima:
- 80 mg de ziprasidona (2 cápsulas) duas vezes ao dia em crianças com peso de 45 kg ou mais
- 40 mg de ziprasidona (1 cápsula) duas vezes ao dia em crianças com peso inferior a 45 kg
A segurança e eficácia de Ziprasidona Sandoz no tratamento da esquizofrenia em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Outras dosagens deste medicamento estão disponíveis para dosagens não realizáveis / praticáveis com esta dosagem.
Ziprasidona Sandoz 60 mg cápsulas
Adultos
- dose inicial em casos agudos: 40 mg de ziprasidona duas vezes ao dia
- dose máxima: 80 mg de ziprasidona duas vezes ao dia.
O seu médico pode ajustar a dose inicial individualmente até a dose máxima. Este último pode ser alcançado já no 3º dia de tratamento.
A dose de manutenção no tratamento da esquizofrenia deve ser a menor dose eficaz. Uma dose de 20 mg de ziprasidona duas vezes ao dia costuma ser suficiente.
Pacientes idosos
Em doentes com idade igual ou superior a 65 anos, a dose inicial pode ser mais baixa se assim for decidido pelo médico.
Pacientes com doenças hepáticas
O seu médico irá prescrever uma dose mais baixa.
Pacientes com doenças renais
As doenças renais não requerem ajuste de dose.
Crianças e adolescentes de 10 a 17 anos com mania bipolar
- Dose inicial: 20 mg de ziprasidona em dose única no primeiro dia. O seu médico aumentará a dose inicial ao longo de 1 a 2 semanas para um regime de duas vezes ao dia.
- dose máxima:
- 80 mg de ziprasidona duas vezes ao dia em crianças com peso de 45 kg ou mais
- 40 mg de ziprasidona duas vezes ao dia em crianças com peso inferior a 45 kg
A segurança e eficácia de Ziprasidona Sandoz no tratamento da esquizofrenia em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Outras dosagens deste medicamento estão disponíveis para dosagens não realizáveis / praticáveis com esta dosagem.
Ziprasidona Sandoz 80 mg cápsulas
Adultos
- dose inicial em casos agudos: 40 mg de ziprasidona duas vezes ao dia
- Dose máxima: 80 mg de ziprasidona (1 cápsula) duas vezes ao dia.
O seu médico pode ajustar a dose inicial individualmente até a dose máxima. Este último pode ser alcançado já no 3º dia de tratamento.
A dose de manutenção no tratamento da esquizofrenia deve ser a menor dose eficaz. Uma dose de 20 mg de ziprasidona duas vezes ao dia costuma ser suficiente.
Pacientes idosos
Em doentes com idade igual ou superior a 65 anos, a dose inicial pode ser mais baixa se assim for decidido pelo médico.
Pacientes com doenças hepáticas
O seu médico irá prescrever uma dose mais baixa.
Pacientes com doenças renais
As doenças renais não requerem ajuste de dose.
Crianças e adolescentes de 10 a 17 anos com mania bipolar
- Dose inicial: 20 mg de ziprasidona em dose única no primeiro dia. O seu médico aumentará a dose inicial ao longo de 1 a 2 semanas para um regime de duas vezes ao dia.
- dose máxima:
- 80 mg de ziprasidona (1 cápsula) duas vezes ao dia em crianças com peso de 45 kg ou mais
- 40 mg de ziprasidona duas vezes ao dia em crianças com peso inferior a 45 kg
A segurança e eficácia de Ziprasidona Sandoz no tratamento da esquizofrenia em crianças e adolescentes não foram estabelecidas.
Outras dosagens deste medicamento estão disponíveis para dosagens não realizáveis / praticáveis com esta dosagem.
Como usar
Uso oral
Tome as cápsulas inteiras, com um copo de água, durante ou logo após uma refeição, de manhã e à noite. Deve tomar este medicamento à mesma hora todos os dias. É importante não mastigar as cápsulas, pois pode afetam a quantidade de "absorção pelo intestino".
Duração de uso
A duração do uso será determinada pelo médico
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado uma sobredosagem de Ziprasidona - Medicamento Genérico
Em caso de sobredosagem, contacte imediatamente o seu médico ou farmacêutico e disponibilize a embalagem e as cápsulas restantes.
Se você tomou muitas cápsulas, pode sentir sonolência, tremor, convulsões e movimentos involuntários da cabeça e pescoço.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da Ziprasidona - medicamento genérico
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham. No entanto, a maioria dos efeitos colaterais são transitórios por natureza. Muitas vezes pode ser difícil distinguir os sintomas da doença dos efeitos colaterais.
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, PARE de tomar Ziprasidona Sandoz e contacte o seu médico imediatamente:
Efeitos colaterais incomuns podem afetar até 1 em 100 pacientes:
- Batimento cardíaco rápido ou irregular, tontura ao levantar, que pode indicar função cardíaca anormal. Estes podem ser sintomas de um distúrbio conhecido como hipotensão postural.
- Movimentos involuntários / incomuns, especialmente da face ou da língua.
Desconhecido, a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis:
- Inchaço da face, lábios, língua ou garganta, dificuldade em engolir ou respirar, urticária. Estes podem ser sintomas de uma reação alérgica grave, como angioedema.
- Febre, respiração acelerada, sudorese, rigidez muscular, tremor, dificuldade em engolir e diminuição da consciência. Estes podem ser sintomas de uma doença conhecida como síndrome neuroléptica maligna.
- Confusão, agitação, temperatura alta, sudorese, falta de coordenação muscular, espasmos musculares. Estes podem ser sintomas de uma doença conhecida como síndrome da serotonina.
- Batimento cardíaco rápido e irregular e desmaios, que podem ser sintomas de uma doença potencialmente fatal conhecida como Torsades de Pointes.
- Inchaço, dor e vermelhidão nas pernas. Estes podem ser sintomas de coágulos sanguíneos nas veias, particularmente nas pernas, que podem viajar através dos vasos sanguíneos e para os pulmões, causando dor no peito e dificuldade em respirar.
Você pode sentir qualquer um dos efeitos colaterais listados abaixo. Esses efeitos colaterais potenciais são geralmente de natureza leve a moderada e podem desaparecer com o tempo. No entanto, se o efeito secundário for grave ou persistente, deve contactar o seu médico.
Efeitos colaterais comuns, podem afetar até 1 em cada 10 pacientes:
- inquietação
- movimentos anormais, incluindo movimentos involuntários, rigidez muscular, movimento lento, tremor, fraqueza geral e cansaço, tontura, sonolência, dor de cabeça
- prisão de ventre, náuseas, vômitos e indigestão, boca seca, aumento da salivação
- visão embaçada.
Efeitos colaterais incomuns podem afetar até 1 em 100 pacientes:
- aumento do apetite
- dificuldade em controlar os movimentos
- sensação de agitação ou ansiedade, aperto na garganta, pesadelos
- convulsões, movimentos involuntários dos olhos em uma posição fixa, falta de jeito, distúrbios da fala, dormência, sensação de formigamento, capacidade de concentração prejudicada, perda de saliva, sonolência diurna excessiva, exaustão
- palpitações, sensação de desmaio ao levantar, falta de ar
- sensibilidade à luz, zumbido nos ouvidos
- dor de garganta, dificuldade em engolir, língua inchada, diarreia, vento, dor de estômago
- erupção na pele com comichão, acne
- cãibras musculares, rigidez ou inchaço das articulações
- sede, dor, desconforto no peito, marcha anormal.
Efeitos colaterais raros, podem afetar até 1 em 1.000 pacientes:
- um nariz escorrendo
- diminuição nos níveis de cálcio no sangue
- ataques de pânico, sentimentos de depressão, pensamentos retardados, falta de emoção
- posição incomum da cabeça (torcicolo), paralisia, síndrome das pernas inquietas
- perda parcial ou completa da visão em um olho, coceira nos olhos, olhos secos, visão perturbada
- dor de ouvido
- soluço
- refluxo ácido
- fezes soltas
- queda de cabelo, inchaço facial, irritação da pele
- incapacidade de abrir a boca
- incontinência urinária, dor ou dificuldade para urinar
- diminuição ou aumento da ereção, diminuição do orgasmo, produção anormal de leite materno • aumento dos seios em homens e mulheres
- sensação de calor febre
- diminuição ou aumento dos glóbulos brancos (mostrado nas análises ao sangue)
- resultados de testes de função hepática anormais
- pressão alta
- resultados anormais de testes de sangue ou frequência cardíaca
- manchas salientes de pele inflamada e vermelha cobertas por escamas brancas conhecidas como psoríase
Desconhecido, a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis:
- reação alérgica severa
- Na população idosa com demência, um pequeno aumento no número de mortes foi relatado em pacientes que tomam antipsicóticos em comparação com aqueles que não os tomam
- distúrbios do sono, micção involuntária
- estado de espírito caracterizado por uma energia extremamente alta, padrões de pensamento anormais e hiperatividade
- tontura, perda de consciência
- pápulas grandes (urticária), com coceira intensa
- ereção anormal persistente e dolorosa do pênis
- relaxamento facial
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto.
Expiração e retenção
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso no blister, frasco e cartonagem após VAL. O prazo de validade corresponde ao último dia desse mês.
Não armazene acima de 30 ° C.
Apenas garrafas:
Validade após a primeira abertura: 6 meses.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Outra informação
Caso se tenha esquecido de tomar Ziprasidona Sandoz
É importante tomar as cápsulas regularmente, à mesma hora todos os dias. Se se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar, a menos que seja altura da próxima dose. Neste caso, tome apenas a próxima dose à hora habitual. Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose esquecida .
Se você parar de tomar Ziprasidona Sandoz
Não pare de tomar Ziprasidona Sandoz sem a autorização do seu médico, mesmo que se sinta melhor, pois isso pode reduzir o efeito terapêutico e os seus sintomas podem regressar. Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
O ingrediente ativo é ziprasidona:
Cada cápsula contém 20 mg de ziprasidona (como cloridrato de ziprasidona monohidratado)
Cada cápsula contém 40 mg de ziprasidona (como cloridrato de ziprasidona monohidratado)
Cada cápsula contém 60 mg de ziprasidona (como cloridrato de ziprasidona monohidratado)
Cada cápsula contém 80 mg de ziprasidona (como cloridrato de ziprasidona monohidratado)
Os outros ingredientes são:
Conteúdo da cápsula: lactose monohidratada, amido de milho pré-gelatinizado, estearato de magnésio.
Cápsulas de 20, 40 e 80 mg Invólucro da cápsula: índigo carmim (E132), dióxido de titânio (E171) e gelatina.
Cápsulas de 60 mg
Invólucro da cápsula: dióxido de titânio (E171) e gelatina.
Qual o aspecto de Ziprasidona Sandoz e conteúdo da embalagem
Ziprasidona Sandoz apresenta-se sob a forma de cápsulas de gelatina dura.
Cápsulas de 20 mg, tamanho 4 (comprimento: 14,3 mm): cápsulas azuis opacas / azuis opacas
Cápsulas de 40 mg, tamanho 3 (comprimento: 15,7 mm): cápsulas azuis opacas / azuis opacas
Cápsulas de 60 mg, tamanho 2 (comprimento: 17,6 mm): cápsulas opacas brancas / opacas brancas
Cápsulas de 80 mg, tamanho 1 (comprimento: 19,4 mm): cápsulas azuis opacas / azuis opacas
Tamanhos de embalagem
Ziprasidona Sandoz é acondicionado em blisters em caixas de cartão contendo 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 ou 100 cápsulas.
Ziprasidona Sandoz é embalado em frascos fechados com cápsulas, contendo 200 cápsulas.
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
ZIPRASIDONE SANDOZ
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Cada cápsula contém 20 mg de ziprasidona (como cloridrato de ziprasidona monohidratado)
Cada cápsula contém 40 mg de ziprasidona (como cloridrato de ziprasidona monohidratado)
Cada cápsula contém 60 mg de ziprasidona (como cloridrato de ziprasidona monohidratado)
Cada cápsula contém 80 mg de ziprasidona (como cloridrato de ziprasidona monohidratado)
Excipiente (s) com efeitos conhecidos:
Cada cápsula dura de 20 mg contém 50,81 mg de lactose.
Cada cápsula de 40 mg contém 101,61 mg de lactose.
Cada cápsula de 60 mg contém 152,42 mg de lactose.
Cada cápsula de 80 mg contém 203,22 mg de lactose.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsula dura.
Cápsulas de 20 mg, tamanho 4 (comprimento: 14,3 mm): cápsulas azuis opacas / azuis opacas.
Cápsulas de 40 mg, tamanho 3 (comprimento: 15,7 mm): cápsulas azuis opacas / azuis opacas.
Cápsulas de 60 mg, tamanho 2 (comprimento: 17,6 mm): cápsulas opacas brancas / opacas brancas.
Cápsulas de 80 mg, tamanho 1 (comprimento 19,4 mm): cápsulas azuis opacas / azuis opacas.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
A ziprasidona é indicada para o tratamento da esquizofrenia em adultos.
A ziprasidona está indicada para o tratamento de episódios maníacos ou mistos de gravidade moderada associados a perturbação bipolar em adultos e crianças e adolescentes com idades entre os 10-17 anos (a eficácia na prevenção de episódios de perturbação bipolar não foi estabelecida - ver parágrafo 5.1).
04.2 Posologia e método de administração
Adultos
A dose recomendada no tratamento agudo da esquizofrenia e mania bipolar é de 40 mg duas vezes ao dia para ser tomada com alimentos. A dose diária pode ser posteriormente modificada de acordo com o estado clínico do paciente, até um máximo de 80 mg duas vezes ao dia. Se indicado, a dose máxima recomendada pode ser alcançada já no terceiro dia de tratamento.
É particularmente importante não exceder a dose máxima, uma vez que o perfil de segurança com doses acima de 160 mg / dia não foi confirmado e a ziprasidona está associada a um prolongamento do intervalo QT relacionado com a dose (ver secções 4.3 e 4.4).
Na terapia de manutenção para esquizofrenia, os pacientes devem ser tratados com a menor dose eficaz de ziprasidona; em muitos casos, uma dose de 20 mg duas vezes ao dia pode ser suficiente.
Cidadãos idosos
Uma dose inicial mais baixa geralmente não é indicada, mas deve ser considerada para pacientes com 65 anos de idade ou mais, quando necessário, com base em dados clínicos.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Não é necessário ajuste da dose em doentes com compromisso renal (ver secção 5.2).
Uso em pacientes com insuficiência hepática
Em doentes com insuficiência hepática, devem ser consideradas doses mais baixas (ver secções 4.4 e 5.2).
População pediátrica
Esquizofrenia:
A segurança e eficácia da ziprasidona em doentes pediátricos com esquizofrenia não foram estabelecidas (ver secção 4.4).
Mania bipolar:
A dose recomendada no tratamento de episódios agudos de mania bipolar em doentes pediátricos (com idades entre 10-17 anos) é uma dose única de 20 mg no primeiro dia de tratamento, para ser administrada às refeições. A ziprasidona deve ser subsequentemente administrada com as refeições em duas doses diárias divididas e a dose deve ser titulada ao longo de 1-2 semanas para um regime de dose alvo de 120 - 160 mg / dia em pacientes com peso corporal ≥45 kg ou para um regime de dose alvo de 60 - 80 mg / dia para pacientes com peso corporal
É extremamente importante não exceder a dose máxima calculada com base no peso corporal porque o perfil de segurança com doses superiores à dose máxima recomendada (160 mg / dia para crianças com peso corporal ≥45 kg e 80 mg / dia para crianças de peso
Método de administração
As cápsulas devem ser tomadas apenas uma vez por dia durante o primeiro dia no caso de tratamento da mania bipolar aguda em pacientes pediátricos apenas e duas vezes por dia em todos os outros casos. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, com água, durante ou logo após as refeições, sem serem mastigadas, pois isso pode afetar a extensão de absorção da ziprasidona pelo intestino.
04.3 Contra-indicações
- Hipersensibilidade à ziprasidona ou a qualquer um dos excipientes listados na secção 6.1.
- Prolongamento estabelecido do intervalo QT.
- Síndrome congênita do QT longo.
- Infarto agudo do miocárdio recente.
- Insuficiência cardíaca.
- Arritmias tratadas com antiarrítmicos classes IA e III.
- Tratamento concomitante com medicamentos que prolongam o intervalo QT, como antiarrítmicos de classes IA e III, trióxido de arsênio, halofantrina, levacetilmetadol, mesoridazina, tioridazina, pimozida, esparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, dolasetrom, serfrida ou meflo.
(Consulte as seções 4.4 e 4.5)
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
A história médica, incluindo a avaliação da história familiar e o exame físico, devem ser realizados para identificar os pacientes para os quais o tratamento com ziprasidona não é recomendado (ver seção 4.3).
Intervalo QT
A ziprasidona causa prolongamento ligeiro a moderado do intervalo QT relacionado com a dose (ver secções 4.8 e 5.1).
A ziprasidona não deve ser administrada com medicamentos conhecidos por causarem prolongamento do intervalo QT (ver secções 4.3 e 4.5). Recomenda-se precaução em doentes com bradicardia significativa. Desequilíbrios electrolíticos, como hipocaliemia e hipomagnesemia, aumentam o risco de arritmias malignas e eles deve, portanto, ser corrigido antes de iniciar o tratamento com ziprasidona. Recomenda-se uma verificação de ECG antes de iniciar o tratamento em pacientes com doença cardíaca estável.
Se ocorrerem sintomas cardíacos, como palpitações, tonturas, síncope ou convulsões, a possibilidade de uma arritmia cardíaca maligna deve ser considerada e uma avaliação cardíaca, incluindo um ECG, deve ser realizada. Se o intervalo QTc for> 500 mseg, então descontinuação do tratamento é recomendado (consulte a seção 4.3).
Episódios raros de torsades de pointes foram relatados após a comercialização em pacientes com múltiplos fatores de risco de confusão tomando ziprasidona.
Pacientes Pediátricos
A segurança e eficácia da ziprasidona no tratamento da esquizofrenia não foram avaliadas em pacientes pediátricos e adolescentes.
Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM)
A SNM é uma síndrome rara, mas potencialmente fatal, relatada em associação com medicamentos antipsicóticos, incluindo ziprasidona. O tratamento da SNM deve incluir a retirada imediata de todos os medicamentos antipsicóticos.
Discinesia tardia
Existe a possibilidade de que a discinesia tardia e outras síndromes extrapiramidais de início tardio possam se desenvolver após o tratamento de longo prazo com ziprasidona. Os pacientes com transtorno bipolar são conhecidos por serem particularmente vulneráveis a essa categoria de sintomas. Isto ocorre mais frequentemente à medida que a duração do tratamento e a idade aumentam.Se surgirem sinais e sintomas de discinesia tardia, deve ser considerada a redução da dose ou a descontinuação do tratamento com ziprasidona.
Convulsões
Recomenda-se cautela ao tratar pacientes com histórico de convulsões.
Função hepática prejudicada
A experiência em doentes com compromisso hepático grave é limitada e, por conseguinte, a ziprasidona deve ser utilizada com precaução nesta população de doentes (ver secções 4.2 e 5.2).
Aumento do risco de eventos adversos cerebrovasculares em pacientes com demência
Um risco aumentado de aproximadamente três vezes de eventos adversos cerebrovasculares foi observado em ensaios clínicos randomizados controlados por placebo em pacientes com demência tratados com alguns antipsicóticos atípicos. O mecanismo deste risco aumentado é desconhecido. Um risco aumentado não pode ser excluído para outros medicamentos antipsicóticos ou outras populações de pacientes. A ziprasidona deve ser usada com cautela em pacientes que apresentam fatores de risco para acidente vascular cerebral.
Aumento da mortalidade em pacientes idosos com demência
Os dados de dois grandes estudos observacionais mostraram um pequeno aumento do risco de morte em idosos com demência tratados com antipsicóticos em comparação com pacientes não tratados.
Não há dados suficientes para fornecer uma estimativa exata da magnitude precisa desse risco e a causa do aumento do risco é desconhecida.
Ziprasidona Sandoz não está licenciado para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados com a demência.
Tromboembolismo venoso
Casos de tromboembolismo venoso (TEV) foram relatados com o uso de antipsicóticos.
Todos os possíveis fatores de risco para TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com ziprasidona e medidas preventivas devem ser tomadas, pois os pacientes tratados com antipsicóticos freqüentemente desenvolvem fatores de risco para tromboembolismo venoso.
Lactose
Ziprasidona Sandoz contém lactose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Não foram realizados estudos farmacocinéticos e de interação farmacodinâmica entre a ziprasidona e outros medicamentos que prolongam o QT. Não é possível excluir um efeito aditivo da ziprasidona e estes medicamentos; portanto, a ziprasidona não deve ser administrada em combinação com medicamentos que prolongam o intervalo QT. , como antiarrítmicos de Classe IA e III, trióxido de arsênio, halofantrina, levacetilmetadol, mesoridazina, tioridazina, pimozida, esparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, mesilato de dolasetron, mefloquina, sertindol ou cisaprida (ver seção 4.3).
Não foram realizados estudos de interação da ziprasidona com outros medicamentos em crianças.
Medicamentos que afetam o SNC / álcool
Devido aos efeitos primários da ziprasidona, deve-se ter cuidado quando o medicamento é tomado juntamente com outros medicamentos de ação central e álcool.
Efeitos da ziprasidona em outros medicamentos
Um estudo na Vivo com dextrometorfano não apresentou inibição acentuada do CYP2D6 em concentrações plasmáticas 50% mais baixas do que as obtidas com a administração de ziprasidona 40 mg duas vezes ao dia. Os dados em vitro indicam que a ziprasidona pode ser um inibidor moderado do CYP2D6 e CYP3A4. No entanto, é improvável que a ziprasidona altere a farmacocinética dos medicamentos metabolizados por estas isoformas do citocromo P450 de forma clinicamente relevante.
Contraceptivos orais:
A administração de ziprasidona não resultou em alterações significativas na farmacocinética dos componentes do estrogênio (etinilestradiol, um substrato do CYP3A4) ou da progesterona.
Lítio:
A administração concomitante de ziprasidona não causou alterações na farmacocinética do lítio. Uma vez que a ziprasidona e o lítio estão associados a distúrbios da condução cardíaca, a combinação dos dois medicamentos pode representar um risco de interações farmacodinâmicas, incluindo arritmias.
Carbamazepina e valproato:
Os dados sobre a administração concomitante com estabilizadores de humor, como carbamazepina e valproato, são limitados.
Efeitos de outros medicamentos na ziprasidona
O inibidor CYP3A4 cetoconazol (400 mg / dia) aumentou as concentrações séricas de ziprasidona em um
Carbamazepina e valproato:
Carbamazepina 200 mg b.i.d. por 21 dias causou uma redução de aproximadamente 35% na exposição à ziprasidona.
Não existem dados sobre o uso concomitante de valproato.
Antiácidos:
A administração de doses múltiplas de antiácidos contendo alumínio e magnésio ou cimetidina não alterou significativamente a farmacocinética da ziprasidona sob condições de alimentação.
Medicamentos serotoninérgicos
Foram notificados casos de síndrome da serotonina em casos isolados temporariamente associados ao uso terapêutico de ziprasidona em combinação com outros medicamentos serotoninérgicos, como ISRSs (ver secção 4.8). A síndrome da serotonina pode ser caracterizada por: confusão, agitação, febre, sudação, ataxia , hiperreflexia, mioclonia e diarreia.
Ligação proteica
A ziprasidona liga-se extensamente às proteínas plasmáticas. A ligação da ziprasidona às proteínas plasmáticas em vitro não foi alterada pela varfarina ou pelo propranolol, dois medicamentos com alta ligação às proteínas, nem a ziprasidona alterou a ligação desses medicamentos no plasma humano. Portanto, o potencial de interação de deslocamento do fármaco com a ziprasidona é improvável.
04.6 Gravidez e lactação
Os estudos de toxicidade reprodutiva demonstraram efeitos reprodutivos adversos em dosagens associadas à toxicidade materna e / ou sedação. Não foram encontrados sinais de teratogenicidade (ver secção 5.3).
Gravidez
Não foram realizados estudos em mulheres grávidas. Portanto, as mulheres com potencial para engravidar em tratamento com ziprasidona devem ser aconselhadas a usar um método contraceptivo adequado. Como a experiência clínica é limitada, recomenda-se não administrar ziprasidona durante a gravidez, a menos que o benefício previsto para a mãe justifique o risco potencial para o feto.
Bebês expostos a antipsicóticos (incluindo ziprasidona) durante o terceiro trimestre da gravidez estão em risco de efeitos colaterais, incluindo sintomas extrapiramidais e / ou de abstinência, que podem variar em gravidade e duração após o nascimento. Têm sido notificados casos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória, distúrbios na ingestão de alimentos, pelo que os bebés devem ser cuidadosamente monitorizados.
Hora da alimentação
Não se sabe se a ziprasidona é excretada no leite humano. Portanto, os pacientes em tratamento com ziprasidona não devem amamentar. Se o tratamento for necessário, a amamentação deve ser interrompida.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
A ziprasidona tem uma influência mínima ou moderada na capacidade de conduzir ou utilizar máquinas, uma vez que pode causar sonolência. Os pacientes que dirigem veículos ou operam máquinas rotineiramente devem ser devidamente informados.
04.8 Efeitos indesejáveis
A ziprasidona oral foi administrada em estudos clínicos (ver secção 5.1) a aproximadamente 6.500 indivíduos adultos. As reações adversas mais comuns em estudos clínicos de esquizofrenia foram sedação e acatisia. Em ensaios clínicos de mania bipolar, as reações adversas mais comuns foram sedação, acatisia, distúrbios extrapiramidais e tonturas.
A tabela abaixo mostra os eventos adversos que ocorreram nos estudos de curto prazo na esquizofrenia (4 - 6 semanas) realizados com uma dose fixa e nos estudos de curto prazo na mania bipolar (3 semanas) realizados com uma dose flexível e para os quais foi estabelecida uma correlação provável ou possível com a ziprasidona e ocorreu com uma "incidência superior à do placebo. Os efeitos secundários adicionais notificados no período pós-comercialização são apresentados em itálico na lista seguinte como frequência" desconhecida ".
Todas as reações adversas são classificadas por classe e frequência, conforme definido abaixo:
muito comum (≥ 1/10)
comum (≥1 / 100
incomum (≥1 / 1.000
raro (≥ 1 / 10.000
muito raro (
desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).
As reações adversas listadas abaixo também podem estar associadas à doença subjacente e / ou ao uso de medicamentos concomitantes.
Lista tabular de reações adversas:
Em ensaios clínicos de curto e longo prazo com ziprasidona na esquizofrenia e mania bipolar, a incidência de convulsões tônico-clônicas e hipotensão foi incomum, e esses eventos ocorreram em menos de 1% dos pacientes tratados com ziprasidona.
A ziprasidona causa um prolongamento ligeiro a moderado do intervalo QT relacionado com a dose (ver secção 5.1). Foi observado um aumento de 30-60 mseg em 12,3% (976/7941) dos traços de ECG em estudos clínicos de esquizofrenia. 7,5% (73/975) dos traçados de ECG de pacientes com placebo. Um prolongamento> 60 mseg foi observado em 1,6% (128/7941) e 1,2% (12/975) dos registros de pacientes tratados com ziprasidona e A incidência de prolongamento do intervalo QTc acima de 500 mseg foi detectada em 3 pacientes de um total de 3.266 pacientes (0,1%) tratados com ziprasidona e em 1 paciente de um total de 538 pacientes (0,2%) com placebo. Dados comparáveis foram observados em ensaios clínicos na mania bipolar.
Durante os ensaios clínicos de esquizofrenia com terapia de manutenção de longo prazo, os níveis de prolactina em pacientes tratados com ziprasidona algumas vezes aumentaram, mas na maioria dos casos normalizaram sem interromper o tratamento. Além disso, as possíveis manifestações clínicas (por exemplo, ginecomastia e aumento das mamas) ocorreram apenas raramente.
Crianças e adolescentes com mania bipolar
A ziprasidona por via oral foi administrada em ensaios clínicos (ver secção 5.1) a 267 doentes pediátricos com doença bipolar. Num estudo controlado por placebo, as reações adversas mais frequentes (notificadas com uma frequência> 10%) foram sedação, sonolência, cefaleia, astenia e náuseas A frequência, tipo e gravidade das reações adversas nestes indivíduos foram geralmente semelhantes às observadas em indivíduos adultos com perturbação bipolar a receber ziprasidona.
Em ensaios clínicos de doença bipolar em doentes pediátricos, a ziprasidona foi associada a um prolongamento ligeiro a moderado do intervalo QT relacionado com a dose semelhante ao observado na população adulta. Convulsões tónico-clónicas e hipotensão não foram notificadas nos ensaios clínicos em pediatria. pacientes com transtorno bipolar tratados com placebo.
04.9 Overdose
A experiência com sobredosagem de ziprasidona é limitada.A dose única máxima conhecida de ziprasidona oral é de 12.800 mg. Neste caso, foram relatados sintomas extrapiramidais e um intervalo QTc de 446 mseg (sem consequências cardíacas). Em geral, os sintomas mais frequentemente relatados após a sobredosagem são sintomas extrapiramidais, sonolência, tremor e ansiedade.
A possibilidade de embotamento, convulsões ou reação distônica da cabeça e pescoço após a sobredosagem pode representar um risco de aspiração com vômito induzido. O monitoramento cardiovascular deve começar imediatamente e incluir monitoramento eletrocardiográfico contínuo para detectar arritmias. Não é um antídoto específico para ziprasidona está disponível.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: psicolépticos, antipsicóticos, derivados do indol.
Código ATC N05AE04.
A ziprasidona possui uma "alta afinidade para os receptores dopaminérgicos do tipo 2 (D2) e uma" afinidade significativamente maior para os receptores serotonérgicos do tipo 2A (5HT2A). Com a tomografia por emissão de pósitrons (PET), 12 horas após a administração de uma dose única de 40 mg, o bloqueio do receptor foi superior a 80% para os receptores da serotonina tipo 2A e superior a 50% para os receptores da serotonina. Foi detectado. Receptores dopaminérgicos do tipo D2. Ziprasidona também interage com os receptores serotonérgicos 5HT2C, 5HT1D e 5HT1A e sua afinidade para esses locais é igual ou maior do que para os receptores D2. A ziprasidona tem uma "afinidade moderada para transportadores neuronais de serotonina e noradrenalina. e para receptores e receptores de histamina H1? 1 . A ziprasidona tem afinidade desprezível para os receptores muscarínicos M1.
A ziprasidona demonstrou ser um antagonista dos receptores serotonérgicos do tipo 2A (5HT2A) e dopaminérgicos do tipo 2 (D2). Pensa-se que a atividade terapêutica é em parte mediada por esta combinação de atividade antagonista. Ziprasidona também possui forte atividade antagonista contra os receptores 5HT2C e 5HT1D, forte atividade agonista para o receptor 5HT1A e inibe a recaptação neuronal de norepinefrina e serotonina.
Aprenda mais sobre ensaios clínicos
Esquizofrenia
Num estudo de 52 semanas, a ziprasidona demonstrou ser eficaz na manutenção da melhoria clínica durante a continuação do tratamento em doentes que exibiam uma resposta inicial ao tratamento: não houve evidência clara de uma relação dose-resposta entre os grupos tratados com ziprasidona. Neste estudo, que incluiu pacientes com sintomas positivos e negativos, a eficácia da ziprasidona foi demonstrada em sintomas positivos e negativos.
A incidência de ganho de peso corporal, relatada como um efeito adverso em estudos de esquizofrenia de curto prazo (4-6 semanas), foi baixa e foi idêntica em pacientes tratados com ziprasidona e tratados com placebo (em ambos os pacientes). 0,4% dos casos). Em um estudo controlado com placebo de 1 ano, uma perda de peso média de 1-3 kg foi observada em pacientes tratados com ziprasidona em comparação com uma perda de peso média de 3 kg em pacientes tratados com placebo.
Em um estudo de comparação duplo-cego em esquizofrenia, parâmetros metabólicos foram avaliados, incluindo peso em jejum e níveis de insulina, colesterol total e triglicerídeos e índice de resistência à insulina (RI). Nenhuma alteração significativa da linha de base foi observada para qualquer um desses parâmetros metabólicos em pacientes que receberam ziprasidona.
Resultados de um estudo de segurança pós-marketing
Um estudo pós-registro randomizado em 18.239 pacientes com esquizofrenia com um acompanhamento observacional de 1 ano foi conduzido para determinar se o efeito da ziprasidona no intervalo QTc está associado a um risco aumentado de mortalidade não relacionada ao suicídio. Neste estudo, conduzido em condições de prática clínica normal, não houve diferenças na taxa geral de mortalidade não suicida entre pacientes tratados com ziprasidona e aqueles tratados com olanzapina (desfecho primário). Além disso, o estudo não encontrou diferenças nos desfechos secundários de mortalidade por todas as causas, mortalidade relacionada ao suicídio e mortalidade por morte súbita; no entanto, uma "incidência não estatisticamente maior de mortalidade cardiovascular foi encontrada no grupo da ziprasidona. Uma maior incidência estatisticamente significativa" de hospitalizações por todas as causas também foi observada no grupo da ziprasidona, principalmente relacionada à diferença no número de hospitalizações psiquiátricas.
Mania bipolar
A eficácia da ziprasidona no tratamento da mania em adultos foi estabelecida em dois estudos duplo-cegos controlados por placebo de 3 semanas comparando ziprasidona com placebo e um estudo duplo-cego de 12 semanas comparando ziprasidona com haloperidol e placebo.Estes estudos incluíram aproximadamente 850 pacientes que preencheram os critérios do DSM-IV para transtorno bipolar I com um episódio maníaco agudo ou misto, com e sem manifestações psicóticas. A presença inicial de traços psicóticos no cenário do estudo foi de 49,7%, 34,7% ou 34,9%. A eficácia foi avaliada usando a Mania Rating Scale (MRS). A escala Clinical Global Impression-Severity (CGI-S) foi uma variável de eficácia co-primária ou uma variável de eficácia secundária chave nestes estudos. Tratamento com ziprasidona (40-80 mg BID, dose média diária de 120 mg) causou uma melhora estatisticamente significativa nas escalas de MRS e CGI-S na última visita (3 semanas) em comparação com o placebo. No estudo de 12 semanas, o tratamento com haloperidol (dose média diária de 16 mg) resultou em reduções significativamente maiores nos escores de MRS do que a ziprasidona (dose média diária de 121 mg). A ziprasidona demonstrou eficácia comparável à do haloperidol em termos da proporção de pacientes que mantiveram uma resposta ao tratamento da semana 3 à semana 12.
A eficácia da ziprasidona no tratamento do Transtorno Bipolar I em pacientes pediátricos (com idade entre 10-17 anos) foi avaliada em um estudo controlado por placebo de 4 semanas (n = 237) em pacientes internados ou em pacientes ambulatoriais retornando. episódios de transtorno bipolar I maníaco ou misto, com ou sem componentes psicóticos, e com uma pontuação inicial de Y-MRS ≥ 17. Este estudo duplo-cego controlado por placebo comparou a ziprasidona oral administrada em doses flexíveis (80-160 mg / dia (40 -80 mg BID) em duas doses divididas em pacientes com peso corporal ≥45 kg; 40-80 mg / dia (20-40 mg BID) em pacientes com titulação do peso corporal durante 1-2 semanas, com a administração de duas doses diárias , para uma dose alvo de 120-160 mg / dia para pacientes com peso ≥45 kg, ou 60-80 mg / dia para pacientes com peso corporal
A segurança da ziprasidona foi avaliada em 267 pacientes pediátricos (com idades entre 10-17 anos) inscritos em ensaios clínicos de dose múltipla em mania bipolar; um total de 82 pacientes pediátricos com transtorno bipolar I foram tratados com ziprasidona oral por pelo menos 180 dias.
Em um estudo de 4 semanas em pacientes pediátricos (10-17 anos) com mania bipolar, não foram observadas diferenças entre os pacientes tratados com ziprasidona e aqueles no grupo de placebo, na alteração média da linha de base dos seguintes parâmetros: peso corporal, jejum níveis de glicose, colesterol total, colesterol LDL ou triglicerídeos.
Não foram realizados estudos clínicos duplo-cegos de longo prazo para avaliar a eficácia e tolerabilidade da ziprasidona em crianças e adolescentes.
Não foram realizados estudos clínicos de longo prazo para avaliar a eficácia da ziprasidona na prevenção da recidiva dos sintomas maníaco-depressivos.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral de doses múltiplas de ziprasidona com alimentos, as concentrações séricas máximas são geralmente atingidas em 6-8 horas após a administração. A biodisponibilidade absoluta de uma dose de 20 mg administrada com alimentos é de 60%. Estudos farmacocinéticos demonstraram que a biodisponibilidade da ziprasidona aumenta até 100% na presença de alimentos. Portanto, recomenda-se que a ziprasidona seja administrada com alimentos.
Distribuição
O volume de distribuição é de aproximadamente 1,1 l / kg. Mais de 99% da ziprasidona liga-se às proteínas plasmáticas séricas.
Metabolismo e eliminação
A meia-vida terminal média da ziprasidona após administração oral é de 6,6 horas. O estado de equilíbrio é alcançado em 1-3 dias. A depuração média da ziprasidona administrada por via intravenosa é de 5 ml / min / kg. Aproximadamente 20% da dose é excretada na urina e aproximadamente 66% é excretada nas fezes.
A ziprasidona exibe uma cinética linear em relação ao intervalo de doses terapêuticas de 40-80 mg administradas duas vezes por dia com alimentos.
A ziprasidona é extensamente metabolizada após administração oral e apenas uma pequena percentagem é excretada na urina (soro total relacionado com o fármaco.
Um estudo na Vivo sugere que a conversão em S-metil diidroziprasidona representa a principal via metabólica da ziprasidona. Estudos em vitro indicam que esse metabólito é formado por redução catalisada pela aldeído oxidase, resultando em S-metilação. O metabolismo oxidativo também está envolvido, principalmente por meio do CYP3A4, com a contribuição potencial do CYP1A2.
Quando testado em vitro, ziprasidona e os metabólitos S-metil-diidroziprasidona e sulfóxido de ziprasidona têm algumas propriedades comuns que podem levar à hipótese de um prolongamento do intervalo QTc. O metabólito S-metil-diidroziprasidona é eliminado principalmente nas fezes por excreção biliar, com um mínimo contribuição do metabolismo catalisado pelo CYP3A4. O sulfóxido de ziprasidona é eliminado por excreção renal e por metabolismo secundário catalisado pelo CYP3A4.
Outras populações de pacientes especiais
A triagem farmacocinética de pacientes não revelou quaisquer diferenças farmacocinéticas significativas entre fumantes e não fumantes.
Não foram observadas diferenças clinicamente significativas na farmacocinética da ziprasidona entre indivíduos de diferentes idades ou sexo. A farmacocinética da ziprasidona em pacientes pediátricos com idade entre 10-17 anos foi semelhante à observada em pacientes adultos após correção das diferenças de peso corporal.
De acordo com o fato de que a depuração renal contribui pouco para a depuração total, nenhum aumento na exposição à ziprasidona foi observado quando administrada a indivíduos com vários graus de função renal. Exposição em indivíduos com comprometimento leve (depuração da creatinina 30-60 mL / min), moderada ( depuração da creatinina 10-29 mL / min) e grave (requerendo hemodiálise) foram 146%, 87% e 75% do encontrado em indivíduos saudáveis (depuração da creatinina> 70 ml / min) após administração oral de 20 mg BID por sete dias. não se sabe se as concentrações séricas dos metabólitos estão aumentadas nesses pacientes.
Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (Child-Pugh A ou B) causada por cirrose, houve um aumento de 30% nas concentrações séricas após a administração oral e um prolongamento da meia-vida terminal de aproximadamente 2 horas em comparação com a encontrada em indivíduos saudáveis.O efeito da doença hepática nas concentrações séricas dos metabolitos é desconhecido.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados de segurança pré-clínica não revelaram qualquer perigo particular para o ser humano, conforme demonstrado por estudos convencionais de farmacologia de segurança, genotoxicidade e potencial carcinogénico. Em estudos reprodutivos conduzidos em ratos e coelhos, a administração de ziprasidona não mostrou evidência de teratogenicidade. Eventos adversos de fertilidade e diminuição peso corporal de filhotes foi observado com doses que causam toxicidade materna, como diminuição do ganho de peso. O aumento da mortalidade perinatal e a redução do desenvolvimento funcional da prole ocorreram nas concentrações plasmáticas maternas consideradas semelhantes por extrapolação às concentrações máximas atingidas em humanos com o uso de doses terapêuticas.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Conteúdo da cápsula:
Lactose monohidratada
Amido de milho pré-gelatinizado
Estearato de magnesio
Concha da cápsula
Cápsulas de 20 mg
Indigo carmim (E132)
Dióxido de titânio (E171)
Geléia
Cápsulas duras de 40 mg
Indigo carmim (E132)
Dióxido de titânio (E171)
Geléia
Cápsulas duras de 60 mg
Dióxido de titânio (E171)
Geléia
Cápsulas duras de 80 mg
Indigo carmim (E132)
Dióxido de titânio (E171)
Geléia
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
Bolha:
18 meses.
Garrafa:
18 meses.
Após a primeira abertura: 6 meses
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Não armazene acima de 30 ° C
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blister de alumínio / alumínio
Frasco HDPE com tampa PP
Tamanhos de embalagem:
Blisters: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 cápsulas
Frasco: 200 cápsulas
Nem todos os tamanhos de embalagem podem ser comercializados.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC n. 041339019 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 10 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339021 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 14 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339033 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 20 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339045 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 30 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339058 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 50 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339060 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 56 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339072 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 60 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339084 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 98 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339096 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 100 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339108 / M - "20 MG CÁPSULAS DURAS" 200 CÁPSULAS EM FRASCO DE PEAD
AIC n. 041339110 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 10 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339122 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 14 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339134 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 20 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339146 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 30 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339159 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 50 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339161 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 56 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339173 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 60 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339185 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 98 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339197 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 100 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339209 / M - "40 MG CÁPSULAS DURAS" 200 CÁPSULAS EM FRASCO DE PEAD
AIC n. 041339211 / M - "60 MG CÁPSULAS DURAS" 10 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339223 / M - "60 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 14 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339235 / M - "60 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 20 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339247 / M - "60 MG CÁPSULAS DURAS" 30 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339250 / M - "60 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 50 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
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AIC n. 041339274 / M - "60 MG CÁPSULAS DURAS" 60 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339286 / M - "60 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 98 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339298 / M - "60 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 100 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339300 / M - "60 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 200 CÁPSULAS EM FRASCO DE PEAD
AIC n. 041339312 / M - "80 MG CÁPSULAS DURAS" 10 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339324 / M - "80 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 14 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339336 / M - "80 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 20 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339348 / M - "80 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 30 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339351 / M - "80 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 50 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339363 / M - "80 MG CÁPSULAS DURAS" 56 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339375 / M - "80 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 60 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339387 / M - "80 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 98 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339399 / M - "80 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 100 CÁPSULAS EM BLISTER AL / AL
AIC n. 041339401 / M - "80 MG CÁPSULAS RÍGIDAS" 200 CÁPSULAS EM FRASCO DE PEAD
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 15/03/2013
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
02/2013
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