Ingredientes ativos: diclofenaco
VOLTAREN 50 mg comprimidos gastrorresistentes
As bulas de Voltaren estão disponíveis para os tamanhos de embalagem:- VOLTAREN 50 mg comprimidos gastrorresistentes
- VOLTAREN 100 mg comprimidos de liberação prolongada VOLTAREN 75 mg comprimidos de liberação prolongada
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- VOLTAREN 75 mg / 3 ml solução injetável para uso intramuscular
- Supositórios VOLTAREN 100 mg
Por que Voltaren é usado? Para que serve?
Grupo Farmacoterapêutico
Antiinflamatório não esteróide e anti-reumático.
Indicações terapêuticas
Doenças reumáticas inflamatórias e degenerativas, como:
- artrite reumatóide, espondilite anquilosante
- artrose
- reumatismo não articular
Dor de inflamação de origem não reumática ou após um trauma.
Tratamento das dores menstruais.
Contra-indicações Quando Voltaren não deve ser usado
- Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes
- Hipersensibilidade a outros analgésicos, antipiréticos, anti-inflamatórios não esteróides e em particular ao ácido acetilsalicílico.
- Doença hepática anterior.
- Úlcera gastrointestinal ativa, sangramento ou perfuração.
- História de sangramento gastrointestinal ou perfuração relacionada a tratamento anterior com AINE ou história de úlcera péptica recorrente / hemorragia (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou sangramento comprovado).
- Último trimestre de gravidez e durante a lactação (ver "Advertências especiais").
- Insuficiência hepática grave.
- Insuficiência renal grave.
- Insuficiência cardíaca congestiva evidente (classe II-IV da NYHA), doença cardíaca isquêmica, doença arterial periférica e / ou vasculopatia cerebral.
- Em indivíduos com sangramento contínuo e diátese hemorrágica.
- Como outros AINEs, o diclofenaco também é contra-indicado em pacientes que tiveram crises de asma, urticária ou rinite aguda após tomar ácido acetilsalicílico ou outros AINEs.
- Em caso de alterações na produção de células sanguíneas.
- Em caso de terapia diurética intensiva (ver "Interações").
- Voltaren 50 mg comprimidos gastrorresistentes também é contra-indicado em idade pediátrica (
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Voltaren
Informações gerais
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados pela administração da menor dose eficaz pelo menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver “Dose, método e tempo de administração” e os parágrafos abaixo sobre riscos gastrointestinais e cardiovasculares).
O uso de diclofenaco concomitantemente com outros AINEs sistêmicos, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitado devido à falta de qualquer evidência que mostre benefícios sinérgicos e com base em potenciais efeitos colaterais aditivos.
Idosos: em um nível médico básico, é necessário cuidado com os idosos. Particularmente em pacientes idosos frágeis ou naqueles com baixo peso corporal, o uso da dose eficaz mais baixa é recomendado.
Tal como acontece com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas / anafilactóides, também podem ocorrer em casos raros, sem exposição prévia ao diclofenaco.
Como outros AINEs, Voltaren pode mascarar os sinais e sintomas de infecções devido às suas propriedades farmacodinâmicas.
Efeitos gastrointestinais
Durante o tratamento com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, foram notificados e podem surgir em qualquer altura, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de acontecimentos gastrointestinais graves, hemorragia gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais. Geralmente têm consequências mais graves nos idosos.Se ocorrer hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a receber diclofenac, o medicamento deve ser interrompido.
Tal como acontece com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, vigilância médica rigorosa é obrigatória e cuidado especial deve ser usado ao prescrever diclofenaco para pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrointestinais (GI) ou com uma história indicativa de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração (ver " Efeitos colaterais"). O risco de sangramento gastrointestinal é maior com doses aumentadas de AINEs e em pacientes com história de úlcera, especialmente se complicada com hemorragia ou perfuração. Os idosos têm uma frequência mais elevada de reações adversas, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração que podem ser fatais (ver “Efeitos indesejáveis”). Para reduzir o risco de toxicidade gastrointestinal em pacientes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração, e em idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido na menor dose eficaz.
O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam baixas doses de ácido acetilsalicílico AAS / aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e "Interações") .
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), principalmente nos estágios iniciais do tratamento.
Aconselha-se cuidado em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como corticosteroides sistêmicos, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como "aspirina" (ver "Interações").
Quando ocorre hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a tomar Voltaren 50 mg comprimidos gastrorresistentes, o tratamento deve ser interrompido. Deve-se ter cautela e vigilância médica rigorosa em pacientes com colite ulcerosa ou doença de Crohn, pois essas condições podem ser exacerbadas (ver “Efeitos indesejáveis”).
Efeitos hepáticos
É necessária vigilância médica rigorosa ao prescrever diclofenaco a pacientes com insuficiência hepática, pois a condição pode ser exacerbada.
Tal como acontece com outros AINEs, incluindo diclofenaco, os valores de uma ou mais enzimas hepáticas podem aumentar. Durante o tratamento prolongado com diclofenaco, verificações regulares da função hepática são indicadas como medida de precaução.
Se os parâmetros da função hepática forem persistentemente alterados ou agravados, se houver desenvolvimento de sinais clínicos ou sintomas consistentes de doença hepática, ou se outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea) ocorrerem, o tratamento com diclofenaco deve ser interrompido. Uma "hepatite com o uso de diclofenaco" pode ocorrer sem sintomas prodrômicos.
Deve-se ter cuidado especial no uso de diclofenaco em pacientes com porfiria hepática, pois pode desencadear um ataque.
Efeitos renais
Uma vez que foram relatados retenção de líquidos e edema em associação com terapia AINE, incluindo diclofenaco, é necessário cuidado especial em caso de insuficiência cardíaca ou renal, história de hipertensão, em idosos, em pacientes recebendo diuréticos concomitantes ou medicamentos que podem afetar significativamente a função renal e naqueles pacientes com depleção substancial do volume extracelular devido a qualquer causa (por exemplo, antes ou após uma cirurgia de grande porte) (ver "Contra-indicações").
Nesses casos, a monitorização da função renal é recomendada como precaução ao administrar diclofenac. A descontinuação da terapia é geralmente seguida por um retorno às condições anteriores ao tratamento.
Efeitos de pele
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver “Efeitos indesejáveis”). parecem estar em maior risco para essas reações: o início da reação ocorre na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento. Voltaren deve ser interrompido ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão e / ou insuficiência cardíaca congestiva (classe I da NYHA), pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Os ensaios clínicos e os dados epidemiológicos indicam de forma consistente um risco aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral) associados ao uso de diclofenac, especialmente em doses elevadas (150 mg / dia) e com tratamento a longo prazo.
Pacientes com fatores de risco significativos para eventos cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo) só devem ser tratados com diclofenaco após consideração cuidadosa.
Uma vez que os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar com a dose e a duração da exposição, deve ser utilizada a duração mais curta possível e a dose diária eficaz mais baixa.A resposta à terapêutica e a necessidade de melhoria dos sintomas devem ser reavaliadas periodicamente.
Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (classe I da NYHA), doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com diclofenaco após consideração cuidadosa.
Os pacientes devem estar alertas para sinais e sintomas de eventos aterotrombóticos graves (por exemplo, dor no peito, falta de ar, fraqueza, fala arrastada), que podem ocorrer sem aviso. Os pacientes devem ser instruídos a entrar em contato com um médico imediatamente se algum desses eventos ocorrer.
Efeitos hematológicos
Durante o tratamento prolongado com diclofenaco, como com outros AINEs, são indicados exames de hemograma.
Como outros AINEs, o diclofenaco pode inibir temporariamente a agregação plaquetária.Os pacientes com defeitos hemostáticos devem ser monitorados cuidadosamente.
Asma pré-existente
Em pacientes com asma, rinite alérgica sazonal, inchaço da mucosa nasal (por exemplo, pólipos nasais), doença pulmonar obstrutiva crônica ou infecções do trato respiratório crônico (especialmente quando associada a sintomas semelhantes à rinite alérgica), são mais comuns do que em outras reações de pacientes a AINEs, como exacerbação da asma (chamada intolerância analgésica / asma analgésica), edema de Quincke ou urticária. Portanto, recomenda-se precaução especial nesses pacientes (preparação para a emergência). Isso também se aplica a pacientes que são alérgicos a outras substâncias, por exemplo. com reações na pele, coceira ou urticária.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem modificar o efeito do Voltaren
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
As seguintes interações incluem aquelas observadas com comprimidos gastrorresistentes de diclofenaco e / ou outras formas farmacêuticas de diclofenaco.
Lítio: quando administrado junto com preparações contendo lítio, o diclofenaco pode aumentar sua concentração plasmática. Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos de lítio.
Digoxina: quando administrado juntamente com outras preparações contendo digoxina, o diclofenaco pode aumentar a sua concentração plasmática. Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos de digoxina.
Diuréticos e agentes anti-hipertensivos: Como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou agentes anti-hipertensivos (por exemplo, beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA)) pode causar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensivo. Portanto, a combinação deve ser tomada com cautela e os pacientes, especialmente os idosos, devem receber monitoramento periódico de sua pressão arterial.
Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a coadministração de um inibidor da ECA ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema da ciclooxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo possível aguda insuficiência renal, geralmente reversível Estas interações devem ser consideradas em pacientes tomando Voltaren concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II.
Os doentes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapêutica concomitante e periodicamente a partir daí, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido a um risco aumentado de nefrotoxicidade.
O tratamento concomitante com fármacos poupadores de potássio pode estar associado a um aumento dos níveis de potássio sérico, que devem, portanto, ser monitorizados com frequência (ver “Precauções de utilização”).
Outros AINEs e corticosteroides: a administração concomitante de diclofenaco e outros fármacos anti-inflamatórios não esteróides sistémicos pode aumentar a frequência dos efeitos secundários gastrointestinais (ver “Precauções de utilização”).
Anticoagulantes e agentes antiplaquetários: Recomenda-se precaução porque a co-administração pode aumentar o risco de hemorragia (ver "Precauções de utilização"). Embora não haja nenhuma indicação nos dados dos ensaios clínicos de que "o diclofenac influencia o efeito anticoagulante", existem relatórios isolados de um aumento do risco de sangramento com o uso concomitante de diclofenaco e terapia anticoagulante. O monitoramento cuidadoso é recomendado para esses pacientes. Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (SSRIs): A co-administração de AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco, e SSRIs pode aumentar o risco de sangramento gastrointestinal (ver "Precauções de uso").
Antidiabéticoi: Os estudos clínicos demonstraram que o diclofenac pode ser tomado concomitantemente com antidiabéticos orais sem alterar o seu efeito clínico. No entanto, houve relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicêmicos, com a necessidade de modificar a posologia dos agentes antidiabéticos administrados durante o tratamento com diclofenaco. Por este motivo, a monitorização dos níveis de glicose no sangue é recomendada como medida de precaução em caso de terapêutica concomitante.
Metotrexato: o diclofenaco pode inibir a liberação tubular renal de metotrexato, aumentando seus níveis. Aconselha-se precaução ao administrar AINEs, incluindo diclofenac, 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, visto que as concentrações sanguíneas de metotrexato e, consequentemente, a toxicidade desta substância podem aumentar.
Ciclosporina: devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais, o diclofenaco, como outros AINEs, pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. Portanto, o diclofenaco deve ser administrado em doses mais baixas do que aquelas que seriam usadas em pacientes sem terapia com ciclosporina.
Antibacterianos quinolonas: Houve notificações isoladas de convulsões, provavelmente devido ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Fenitoína: Quando se utiliza fenitoína juntamente com diclofenaco, recomenda-se a monitorização das concentrações plasmáticas de fenitoína devido a um aumento esperado na exposição à fenitoína.
Colestipol e colestiramina: Esses agentes podem induzir um atraso ou diminuição na absorção do diclofenaco, portanto, recomenda-se que o diclofenaco seja administrado pelo menos uma hora antes ou 4-6 horas após a administração de colestipol / colestiramina.
Inibidores potentes do CYP2C9: Aconselha-se precaução ao prescrever diclofenac juntamente com inibidores potentes do CYP2C9 (como sulfinpirazona e voriconazol); isto pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas máximas e exposição ao diclofenac, devido à inibição do seu metabolismo.
Avisos É importante saber que:
Fertilidade, gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
Fertilidade
Tal como acontece com outros AINEs, o uso de Voltaren pode prejudicar a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que desejam engravidar. Deve ser considerada a descontinuação do diclofenaco em mulheres com dificuldade de engravidar ou que estejam se submetendo a testes de infertilidade.
Gravidez
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% até aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumenta com a dose e a duração da terapia Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda de pré e pós-implantação e da mortalidade embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor o feto a:
- toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
- disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
- possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
- inibição das contrações uterinas resultando em trabalho de parto retardado ou prolongado.
Consequentemente, Voltaren 50 mg comprimidos gastrorresistentes são contra-indicados durante o terceiro trimestre da gravidez.
Hora da alimentação
Como outros AINEs, o diclofenaco passa para o leite materno em pequenas quantidades, portanto, é recomendado não administrar Voltaren durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis no lactente.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou usar máquinas
Os doentes que experimentam distúrbios visuais, tonturas, vertigens, sonolência ou outras doenças do sistema nervoso central com a utilização de diclofenac, devem evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
Os comprimidos gastrorresistentes de Voltaren contêm lactose. Se foi informado pelo seu médico que tem intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento.
Óleo de rícino polihídrico hidrogenado
Os comprimidos gastrorresistentes Voltaren contêm óleo de rícino poliídrico hidrogenado. Pode causar problemas de estômago e diarreia.
Dosagem e método de uso Como usar Voltaren: Dosagem
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados pela administração da menor dose eficaz pelo menor período de tempo necessário para controlar os sintomas (ver “Precauções de utilização”).
População geral
Via de regra, a dose diária inicial de diclofenaco é de 100-150 mg. Em casos mais leves, bem como em terapias de longo prazo, 75-100 mg por dia geralmente são suficientes. A dosagem diária geralmente deve ser prescrita em 2-3 doses divididas.
Na dismenorreia primária, a posologia diária, que deve ser ajustada individualmente, é de 50-150 mg; uma dose de 50-100 mg deve ser administrada inicialmente e, se necessário, aumentada durante os ciclos menstruais subsequentes, até um máximo de 150 mg por dia. O tratamento deve ser iniciado quando os primeiros sintomas aparecerem e, dependendo dos sintomas, continuar por alguns dias.
Para eliminar a dor noturna e a rigidez matinal, o tratamento com comprimidos durante o dia pode ser complementado pela administração de um supositório ao deitar (até uma dosagem diária total máxima de 150 mg).
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com algum líquido, não devendo ser esmagados ou mastigados, pelo que, em todos os casos em que sejam necessárias doses unitárias de 75 mg, deve ser utilizada outra forma farmacêutica de Voltaren.
Populações especiais
Pacientes pediátricos
Voltaren comprimidos gastrorresistentes não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 14 anos de idade.
Cidadãos idosos
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma “possível redução das dosagens indicadas acima (ver“ Precauções de uso ”).
Pacientes com insuficiência cardíaca congestiva (NYHA 1) ou fatores de risco cardiovascular significativos Pacientes com fatores de risco significativos para doença cardiovascular somente devem ser tratados com diclofenaco após consideração cuidadosa (ver "Precauções de uso").
Insuficiência renal
Voltaren é contra-indicado em pacientes com insuficiência renal grave (ver "Contra-indicações").
Aconselha-se precaução quando Voltaren é administrado a pacientes com insuficiência renal leve a moderada (ver "Precauções de uso"). Insuficiência hepática Voltaren é contra-indicado em pacientes com insuficiência hepática grave (ver "Contra-indicações").
Recomenda-se cautela ao administrar Voltaren a pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (ver "Precauções de uso").
Superdosagem O que fazer se você tiver tomado muito Voltaren
Sintomas
Não existe um quadro clínico típico resultante da sobredosagem com diclofenaco. A sobredosagem pode causar sintomas como vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarreia, tonturas, zumbido ou convulsões. No caso de envenenamento significativo, são possíveis insuficiência renal aguda e lesão hepática.
Medidas terapêuticas
O tratamento de envenenamento por anti-inflamatórios não esteroides agudos, incluindo diclofenaco, consiste essencialmente em medidas de suporte e tratamento sintomático. Em caso de complicações como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, distúrbios gastrointestinais e depressão respiratória, devem ser adotadas medidas de suporte e tratamento. sintomático.
As medidas terapêuticas a serem tomadas em caso de sobredosagem são as seguintes:
- a absorção deve ser evitada o mais rápido possível por lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado;
- tratamentos de suporte e sintomáticos devem ser usados em caso de complicações (hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrointestinal e depressão respiratória);
- Terapias específicas, como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, não permitem a eliminação de anti-inflamatórios não esteroides, devido à sua elevada ligação às proteínas plasmáticas e ao seu metabolismo considerável.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de dose excessiva de Voltaren, avise seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você tiver alguma dúvida sobre o uso de Voltaren, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Voltaren
Como todos os medicamentos, Voltaren pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
As reações adversas são listadas por frequência, mais frequentes primeiro, usando a seguinte convenção: comuns (≥ 1/100,
Os seguintes efeitos colaterais incluem aqueles relatados com o uso de curto ou longo prazo.
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito raros: trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo anemia hemolítica e aplástica), agranulocitose.
Distúrbios do sistema imunológico
Raros: hipersensibilidade, reações anafiláticas e anafilactóides (incluindo hipotensão e choque).
Muito raros: edema angioneurótico (incluindo edema facial).
Distúrbios psiquiátricos
Muito raros: desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, reações psicóticas.
Doenças do sistema nervoso
Frequentes: dor de cabeça, tontura.
Raro: sonolência.
Muito raros: parestesia, diminuição da memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite asséptica, alterações do paladar, acidentes vasculares cerebrais.
Desordens oculares
Muito raros: distúrbios visuais, visão turva, diplopia.
Doenças do ouvido e do labirinto
Comum: tontura.
Muito raros: zumbido, deficiência auditiva.
Patologias cardíacas
Pouco frequentes *: enfarte do miocárdio, insuficiência cardíaca, palpitações, dor no peito.
Patologias vasculares
Muito raros: hipertensão, vasculite.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Raros: asma (incluindo dispneia).
Muito raro: pneumonia.
Problemas gastrointestinais
Frequentes: náuseas, vômitos, diarreia, dispepsia, dor abdominal, flatulência, diminuição do apetite.
Raros: gastrite, hemorragia gastrointestinal, hematemese, diarreia hemorrágica, melena, úlcera gastrointestinal (com ou sem hemorragia e perfuração).
Muito raros: colite (incluindo colite hemorrágica e exacerbação da colite ulcerosa ou doença de Crohn), obstipação, estomatite (incluindo estomatite ulcerosa), glossite, doenças esofágicas, estenose intestinal semelhante ao diafragma, pancreatite.
Doenças hepatobiliares
Comum: aumento das transaminases.
Raros: hepatite, icterícia, doenças do fígado.
Muito raros: hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática.
Doenças do tecido cutâneo e subcutâneo
Comum: erupção na pele.
Raro: urticária.
Muito raros: dermatite bolhosa, eczema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatite esfoliativa, queda de cabelo, reações de fotossensibilidade, púrpura, púrpura anafilactóide, prurido.
Doenças renais e urinárias
Muito raros: insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite intersticial, necrose papilar renal.
Perturbações gerais e condições no local de administração
Raros: edema.
* A frequência reflete os dados do tratamento de longo prazo com altas doses (150 mg / dia).
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis.
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Os efeitos indesejáveis também podem ser notificados diretamente através do sistema nacional de notificação em "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse." Informação sobre a segurança deste medicamento
Expiração e retenção
Validade: veja a data de validade impressa na embalagem. O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Atenção: não use o medicamento após expirar o prazo de validade indicado na embalagem.
Condições de conservação
Armazenar abaixo de 30 ° C.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Composição
Um comprimido contém
Ingrediente ativo: diclofenaco de sódio 50 mg.
Excipientes: amido de milho; estearato de magnesio; sílica coloidal anidra; lactose mono-hidratada; celulose microcristalina; povidona; carboximetil A de amido de sódio; talco; hipromelose; óleo de rícino polihídrico hidrogenado; óxido de ferro vermelho; óxido de ferro amarelo; dióxido de titânio; dispersão de poliacrilato copolímero de 30 por cento; macrogoli; emulsão anti-espuma de silicone.
Forma farmacêutica e conteúdo
Comprimidos gastrorresistentes: caixa de 30 comprimidos
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
COMPRIMIDOS RESISTENTES A ALIMENTOS VOLTAREN 50 MG
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
Um comprimido gastrorresistente contém:
Ingrediente ativo: diclofenaco de sódio 50 mg.
Excipientes: lactose monohidratada, óleo de rícino polihídrico hidrogenado.
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Comprimidos gastro-resistentes.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Doenças reumáticas inflamatórias e degenerativas:
• artrite reumatóide, espondilite anquilosante;
• artrose;
• reumatismo extra-articular.
Estados dolorosos de inflamação de origem extra-reumática ou pós-traumática.
Tratamento sintomático da dismenorreia primária.
04.2 Posologia e método de administração
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.4).
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com algum líquido e não devem ser partidos ou mastigados.
Adultos
Como regra, a dosagem diária inicial é de 100-150 mg. Em casos mais leves, bem como em terapias de longo prazo, 75-100 mg por dia geralmente são suficientes.
A dosagem diária geralmente deve ser prescrita em 2-3 doses divididas. Para eliminar a dor noturna e a rigidez matinal, o tratamento com comprimidos durante o dia pode ser complementado pela administração de um supositório ao deitar (até uma dosagem diária total máxima de 150 mg).
Na dismenorreia primária, a posologia diária, que deve ser ajustada individualmente, é de 50-150 mg; uma dose de 50-100 mg deve ser administrada inicialmente e, se necessário, aumentada durante os ciclos menstruais subsequentes, até um máximo de 150 mg por dia. O tratamento deve ser iniciado quando os primeiros sintomas aparecerem e, dependendo dos sintomas, continuar por alguns dias.
No tratamento de doentes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que terá de avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas (ver também secção 4.4).
Crianças e adolescentes
Voltaren 50 mg comprimidos gastrorresistentes não deve ser usado em crianças e adolescentes com menos de 14 anos de idade.
04.3 Contra-indicações
• Hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes, geralmente a outros analgésicos, antipiréticos, anti-inflamatórios não esteroides e em particular ao ácido acetilsalicílico.
• Doença hepática anterior.
• Úlcera gastrointestinal ativa, sangramento ou perfuração.
• História de sangramento gastrointestinal ou perfuração relacionada a tratamentos ativos anteriores ou história de úlcera péptica recorrente / hemorragia (dois ou mais episódios distintos de ulceração ou sangramento comprovado).
• Último trimestre da gravidez e durante o aleitamento (ver secção 4.6).
• Insuficiência cardíaca, hepática ou renal grave (ver secção 4.4).
• Em indivíduos com sangramento contínuo e diátese hemorrágica.
• Como outros antiinflamatórios não esteróides (AINEs), Voltaren também é contra-indicado em indivíduos que tiveram crises de asma, urticária, rinite aguda após tomar ácido acetilsalicílico ou outros antiinflamatórios.
• O produto não deve ser usado durante terapia diurética intensiva
• Em caso de alterações na hematopoiese
• Voltaren 50 mg comprimidos gastrorresistentes também é contra-indicado em idade pediátrica (
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Informações gerais
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados utilizando a dose eficaz mais baixa para a duração de tratamento mais curta possível necessária para controlar os sintomas (ver secção 4.2 e os parágrafos abaixo sobre riscos gastrointestinais e cardiovasculares).
O uso de diclofenaco concomitantemente com outros AINEs sistêmicos, incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, deve ser evitado devido à falta de qualquer evidência que mostre benefícios sinérgicos e com base em potenciais efeitos colaterais aditivos.
Cidadãos idosos: em um nível médico básico, é necessário cuidado com os idosos. Particularmente em pacientes idosos frágeis ou naqueles com baixo peso corporal, o uso da dose eficaz mais baixa é recomendado.
Tal como acontece com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo reações anafiláticas / anafilactóides, também podem ocorrer em casos raros, sem exposição prévia ao diclofenaco.
Como outros AINEs, Voltaren pode mascarar os sinais e sintomas de infecções devido às suas propriedades farmacodinâmicas.
Informações importantes sobre alguns dos ingredientes
Os comprimidos gastrorresistentes Voltaren contêm lactose e, portanto, os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Os comprimidos gastrorresistentes Voltaren contêm óleo de rícino poliídrico hidrogenado que pode causar dores de estômago e diarreia.
Efeitos gastrointestinais
Durante o tratamento com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, foram notificados e podem ocorrer, a qualquer momento, com ou sem sintomas de aviso ou história prévia de acontecimentos gastrointestinais graves, hemorragia gastrointestinal, ulceração e perfuração, que podem ser fatais. Geralmente têm consequências mais graves nos idosos. Se ocorrer hemorragia gastrointestinal ou ulceração em doentes a receber diclofenac, o medicamento deve ser interrompido.
Tal como acontece com todos os AINEs, incluindo o diclofenaco, é obrigatória uma vigilância médica cuidadosa e deve-se ter cuidado especial ao prescrever diclofenaco a pacientes com sintomas sugestivos de distúrbios gastrointestinais ou com história indicativa de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração (ver seção 4.8). .
O risco de sangramento gastrointestinal é maior com doses aumentadas de AINEs e em pacientes com história de úlcera, especialmente se complicada com hemorragia ou perfuração. Os idosos têm uma frequência mais elevada de reações adversas, especialmente hemorragia gastrointestinal e perfuração que podem ser fatais (ver secção 4.8).
Para reduzir o risco de toxicidade GI em doentes com história de úlcera, particularmente se complicada com hemorragia ou perfuração, e em idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido na dose eficaz mais baixa (ver também secção 4.2).
O uso concomitante de agentes protetores (misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser considerado para esses pacientes e também para pacientes que tomam baixas doses de ácido acetilsalicílico AAS / aspirina ou outros medicamentos que podem aumentar o risco de eventos gastrointestinais (ver abaixo e parágrafo 4.5).
Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, principalmente idosos, devem relatar quaisquer sintomas abdominais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), principalmente nos estágios iniciais do tratamento.
Aconselha-se precaução em doentes a tomar medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou hemorragia, como corticosteróides sistémicos, anticoagulantes como varfarina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina ou agentes antiplaquetários como a aspirina (ver secção 4.5).
Deve também exercer-se vigilância e precaução em doentes com colite ulcerosa ou doença de Crohn, uma vez que estas condições podem ser exacerbadas (ver secção 4.8).
Efeitos hepáticos
É necessária vigilância médica rigorosa ao prescrever diclofenaco a pacientes com insuficiência hepática, pois a condição pode ser exacerbada.
Tal como acontece com outros AINEs, incluindo diclofenaco, os valores de uma ou mais enzimas hepáticas podem aumentar.
Durante o tratamento prolongado com diclofenaco, verificações regulares da função hepática são indicadas como medida de precaução.
Se os parâmetros da função hepática forem persistentemente alterados ou agravados, se houver desenvolvimento de sinais clínicos ou sintomas consistentes de doença hepática, ou se outras manifestações (por exemplo, eosinofilia, erupção cutânea) ocorrerem, o tratamento com diclofenaco deve ser interrompido. Uma "hepatite com o uso de diclofenaco" pode ocorrer sem sintomas prodrômicos.
Deve-se ter cuidado especial no uso de diclofenaco em pacientes com porfiria hepática, pois pode desencadear um ataque.
Efeitos renais
Uma vez que retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com terapia AINE, incluindo diclofenaco, é necessário cuidado especial em caso de insuficiência cardíaca ou renal, história de hipertensão, em idosos, em pacientes recebendo diuréticos concomitantes ou medicamentos que podem afetar significativamente a função renal e naqueles pacientes com depleção substancial do volume extracelular devido a qualquer causa (por exemplo, antes ou após uma cirurgia de grande porte) (ver seção 4.3).
Nesses casos, a monitorização da função renal é recomendada como precaução ao administrar diclofenac. A descontinuação da terapia é geralmente seguida por um retorno às condições anteriores ao tratamento.
Efeitos de pele
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de AINEs (ver seção 4.8). Nas fases iniciais da terapia, os pacientes parecem correm o maior risco para essas reações: o início da reação ocorre na maioria dos casos no primeiro mês de tratamento. Voltaren deve ser interrompido ao primeiro aparecimento de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou quaisquer outros sinais de hipersensibilidade.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares
Monitoramento e instrução adequados são necessários em pacientes com história de hipertensão leve a moderada e / ou insuficiência cardíaca congestiva, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com o tratamento com AINE.
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de diclofenaco, especialmente em altas doses (150 mg / dia) e em tratamentos de longo prazo, pode estar associado a um aumento modesto do risco de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, miocárdio ou acidente vascular cerebral).
Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica estabelecida, doença arterial periférica e / ou doença cerebrovascular só devem ser tratados com diclofenaco após consideração cuidadosa. Considerações semelhantes devem ser feitas antes de iniciar o tratamento de longo prazo em pacientes com fatores de risco para eventos cardiovasculares (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabagismo).
Efeitos hematológicos
Durante o tratamento prolongado com diclofenaco, como com outros AINEs, são indicados exames de hemograma.
Como outros AINEs, o diclofenaco pode inibir temporariamente a agregação plaquetária.Os pacientes com defeitos hemostáticos devem ser monitorados cuidadosamente.
Asma pré-existente
Em pacientes com asma, rinite alérgica sazonal, inchaço da mucosa nasal (por exemplo, pólipos nasais), doença pulmonar obstrutiva crônica ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente quando associados a sintomas semelhantes à rinite alérgica), eles são mais comuns do que em outros pacientes reacções aos AINEs, tais como exacerbações da asma (designada por intolerância analgésica / asma analgésica), edema de Quincke ou urticária. Recomenda-se, portanto, precauções especiais nestes doentes (preparação para a emergência). Isso também se aplica a pacientes que são alérgicos a outras substâncias, por exemplo. com reações na pele, coceira ou urticária.
Outros efeitos
O uso de diclofenaco, bem como de qualquer medicamento que iniba a síntese de prostaglandinas e ciclooxigenase, não é recomendado em mulheres que pretendem engravidar.
Voltaren deve ser descontinuado em mulheres com problemas de fertilidade ou que estejam sendo submetidas a investigações de fertilidade.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
As seguintes interações incluem aquelas observadas com comprimidos gastrorresistentes de diclofenaco e / ou outras formas farmacêuticas de diclofenaco.
Lítio: quando administrado junto com preparações contendo lítio, o diclofenaco pode aumentar sua concentração plasmática. Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos de lítio.
Digoxina: quando administrado junto com outras preparações contendo digoxina, o diclofenaco pode aumentar suas concentrações plasmáticas. Recomenda-se o monitoramento dos níveis séricos de digoxina.
Diuréticos e agentes anti-hipertensivos: Como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou agentes anti-hipertensivos (por exemplo, beta-bloqueadores, inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA)) pode causar uma diminuição no seu efeito anti-hipertensivo. Portanto, a combinação deve ser tomada com cautela e os pacientes, especialmente os idosos, devem receber monitoramento periódico de sua pressão arterial.
Em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, pacientes desidratados ou pacientes idosos com função renal comprometida), a co-administração de um inibidor de ACE ou antagonista da angiotensina II e agentes que inibem o sistema de ciclooxigenase pode levar a uma deterioração adicional da função renal, incluindo possível insuficiência renal aguda, geralmente reversível.Estas interações devem ser consideradas em pacientes tomando Voltaren concomitantemente com inibidores da ECA ou antagonistas da angiotensina II. Os pacientes devem ser adequadamente hidratados e a monitorização da função renal deve ser considerada após o início da terapia concomitante e periodicamente a partir de então, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA, devido a um risco aumentado de nefrotoxicidade.
O tratamento concomitante com fármacos poupadores de potássio pode estar associado a um aumento dos níveis de potássio sérico, os quais devem, portanto, ser monitorizados com frequência (ver secção 4.4).
Outros AINEs e corticosteroides: O uso concomitante de diclofenaco e outros anti-inflamatórios não esteróides sistémicos pode aumentar a frequência dos efeitos indesejáveis gastrointestinais (ver secção 4.4).
Anticoagulantes e agentes antiplaquetários: Recomenda-se precaução uma vez que a administração concomitante pode aumentar o risco de hemorragia (ver secção 4.4). Embora não haja indicação de dados de ensaios clínicos de uma "influência do diclofenaco no efeito anticoagulante", houve relatos isolados de um risco aumentado de hemorragia com o uso concomitante de diclofenaco e terapia anticoagulante. Para esses pacientes, é recomendado. Monitoramento cuidadoso .
Inibidores seletivos de recaptação de serotonina (SSRIs): a co-administração de AINEs sistémicos, incluindo diclofenac, e SSRIs pode aumentar o risco de hemorragia gastrointestinal (ver secção 4.4).
Antidiabético: Os estudos clínicos demonstraram que o diclofenac pode ser tomado concomitantemente com antidiabéticos orais sem alterar o seu efeito clínico. No entanto, houve relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicêmicos, com a necessidade de modificar a posologia dos agentes antidiabéticos administrados durante o tratamento com diclofenaco. Por este motivo, a monitorização dos níveis de glicose no sangue é recomendada como medida de precaução em caso de terapêutica concomitante.
Metotrexato: o diclofenaco pode inibir a liberação tubular renal de metotrexato, aumentando seus níveis. Aconselha-se precaução ao administrar AINEs, incluindo diclofenac, 24 horas antes ou após o tratamento com metotrexato, visto que as concentrações sanguíneas de metotrexato e, consequentemente, a toxicidade desta substância podem aumentar.
Ciclosporina: devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais, o diclofenaco, como outros AINEs, pode aumentar a nefrotoxicidade da ciclosporina. Portanto, o diclofenaco deve ser administrado em doses mais baixas do que aquelas que seriam usadas em pacientes sem terapia com ciclosporina.
Antibacterianos quinolonas: Houve notificações isoladas de convulsões, provavelmente devido ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Fenitoína: Quando se utiliza fenitoína juntamente com diclofenaco, recomenda-se a monitorização das concentrações plasmáticas de fenitoína devido a um aumento esperado na exposição à fenitoína.
Colestipol e colestiramina: esses agentes podem induzir um atraso ou diminuição na absorção do diclofenaco, portanto, recomenda-se que o diclofenaco seja administrado pelo menos uma hora antes ou 4-6 horas após a administração de colestipol / colestiramina.
Inibidores potentes do CYP2C9: Recomenda-se precaução ao prescrever diclofenac juntamente com inibidores potentes do CYP2C9 (tais como sulfinpirazona e voriconazol); isto pode levar a um aumento significativo nas concentrações plasmáticas máximas e exposição ao diclofenac, devido à inibição do seu metabolismo.
04.6 Gravidez e lactação
Gravidez
A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e / ou o desenvolvimento embrionário / fetal.
Os resultados de estudos epidemiológicos sugerem um risco aumentado de aborto espontâneo e malformação cardíaca e gastrosquise após o uso de um inibidor da síntese de prostaglandinas no início da gravidez. O risco absoluto de malformações cardíacas aumentou de menos de 1% para aproximadamente 1,5%. O risco foi considerado aumentado. com a dose e a duração da terapia Em animais, a administração de inibidores da síntese de prostaglandinas demonstrou causar aumento da perda de mortalidade pré e pós-implantação e embriofetal.
Além disso, foi relatado um aumento da incidência de várias malformações, incluindo cardiovasculares, em animais que receberam inibidores da síntese de prostaglandinas durante o período organogenético.
Durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, o diclofenaco não deve ser administrado, exceto em casos estritamente necessários.
Se o diclofenaco for usado por uma mulher que está tentando engravidar ou durante o primeiro e segundo trimestres da gravidez, a dose e a duração do tratamento devem ser mantidas o mais baixas possível.
Durante o terceiro trimestre da gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas podem expor
o feto para:
• toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterial e hipertensão pulmonar);
• disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com oligo-hidroâmnio;
a mãe e o recém-nascido, no final da gravidez, para:
• possível prolongamento do tempo de sangramento e efeito antiplaquetário que pode ocorrer mesmo em doses muito baixas;
• inibição das contrações uterinas, resultando em parto retardado ou prolongado.
Consequentemente, o diclofenaco é contra-indicado durante o terceiro trimestre da gravidez.
Hora da alimentação
Como outros AINEs, o diclofenaco passa para o leite materno em pequenas quantidades, portanto, é recomendado não administrar Voltaren durante a amamentação para evitar efeitos indesejáveis no lactente.
Fertilidade
Tal como acontece com outros AINEs, o uso de Voltaren pode prejudicar a fertilidade feminina e não é recomendado em mulheres que desejam engravidar.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
Os doentes que experimentam distúrbios visuais, tonturas, vertigens, sonolência ou outras doenças do sistema nervoso central com a utilização de diclofenac, devem evitar conduzir veículos ou utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
As reações adversas (Tabela 1) são listadas por frequência, mais frequentes primeiro, usando a seguinte convenção: comuns (≥ 1/100,
Os seguintes efeitos incluem aqueles relatados com o uso de curto ou longo prazo.
tabela 1
Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de diclofenaco, especialmente em altas doses (150 mg / dia) e para tratamento de longo prazo, pode estar associado a um risco modesto aumentado de eventos trombóticos arteriais (por exemplo, miocárdio ou acidente vascular cerebral) (ver seção 4.4).
04.9 Overdose
Sintomas
Não existe um quadro clínico típico resultante da sobredosagem com diclofenaco. A sobredosagem pode causar sintomas como vómitos, hemorragia gastrointestinal, diarreia, tonturas, zumbido ou convulsões. No caso de envenenamento significativo, são possíveis insuficiência renal aguda e lesão hepática.
Medidas terapêuticas
O tratamento de envenenamento por anti-inflamatórios não esteroides agudos, incluindo diclofenaco, consiste essencialmente em medidas de suporte e tratamento sintomático. Em caso de complicações como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, distúrbios gastrointestinais e depressão respiratória, devem ser adotadas medidas de suporte e tratamento. sintomático.
Terapias específicas, como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão, provavelmente não ajudarão a eliminar os antiinflamatórios não esteroidais, incluindo o diclofenaco, devido à sua alta ligação às proteínas plasmáticas e extenso metabolismo.
Após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente tóxica, o uso de carvão ativado pode ser considerado, enquanto o esvaziamento gástrico (por exemplo, vômitos, lavagem gástrica) pode ser considerado após a ingestão de uma sobredosagem potencialmente fatal.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: anti-inflamatórios não esteroides e anti-reumáticos, derivados do ácido acético e substâncias relacionadas
Código ATC: M01A B05
Mecanismo de ação
Voltaren contém diclofenaco sódico, uma molécula não esteróide com fortes propriedades anti-reumáticas, antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas. A inibição da biossíntese de prostaglandinas, demonstrada experimentalmente, é considerada fundamental para seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um papel importante no desencadeamento de inflamação, dor e febre.
Efeitos farmacodinâmicos
Nas doenças reumáticas, as propriedades antiinflamatórias e analgésicas do Voltaren fazem com que a resposta clínica seja caracterizada por uma melhora pronunciada dos sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal, inchaço das articulações e também por uma melhora na função .
Em condições inflamatórias pós-traumáticas e pós-operatórias, Voltaren resolve rapidamente a dor espontânea e a dor ao movimento, reduz o inchaço inflamatório e o edema da ferida.
Voltaren também demonstrou um efeito analgésico acentuado na dor moderada ou intensa de origem não reumática em ensaios clínicos. Os estudos clínicos também demonstraram que Voltaren é capaz de aliviar a dor na dismenorreia primária.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Depois de passar pelo estômago, o diclofenaco é completamente absorvido pelos comprimidos gastrorresistentes. Embora a absorção seja rápida, seu início pode ser retardado devido ao revestimento gastro-resistente do comprimido.
A concentração plasmática máxima média é de 1,5 mcg / ml (5 mcmol / l) e é obtida aproximadamente duas horas após a ingestão de um comprimido de 50 mg.A quantidade absorvida é proporcional à dose administrada.
A passagem de um comprimido pelo estômago é mais lenta quando administrado com ou após as refeições do que quando administrado antes das refeições, mas a quantidade de diclofenaco absorvida permanece a mesma.
Uma vez que aproximadamente metade do diclofenac é metabolizado no fígado devido ao efeito de primeira passagem, a área sob a curva (AUC) após a administração oral ou retal é aproximadamente metade da obtida após a administração de uma dose equivalente.
O perfil farmacocinético permanece inalterado mesmo após a administração repetida. Não há fenômeno de acumulação se os intervalos recomendados entre uma dose e a próxima forem observados.
A administração em crianças de doses equivalentes (expressas em mg / kg de peso corporal) resulta em concentrações plasmáticas semelhantes às observadas em adultos.
Distribuição
Ligação às proteínas: 99,7% do diclofenac liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%) .O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 l / kg.
O diclofenaco penetra no líquido sinovial, onde as concentrações plasmáticas são medidas 2 a 4 horas após atingir o pico plasmático. A meia-vida aparente para eliminação do líquido sinovial é de 3-6 horas.
2 horas após atingir os valores plasmáticos máximos, as concentrações da substância ativa já são mais elevadas no líquido sinovial do que no plasma e assim permanecem até 12 horas.
Biotransformação
A biotransformação do diclofenac ocorre em parte por glucuronidação da molécula como tal, mas principalmente por hidroxilação única ou múltipla e metoxilação, dando origem a diferentes metabólitos fenólicos (diclofenac-3 "-hidroxi-, 4" -hidroxi-, 5-hidroxi- , 4 "-5-dihidroxi- e 3" -hidroxi-4 "-metoxi-diclofenaco). Os últimos são amplamente convertidos em conjugados glucurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em uma extensão muito menor do que o diclofenaco.
Eliminação
A depuração sistêmica total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 ml / min (valor médio ± desvio padrão). A meia-vida plasmática terminal é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. Um metabólito, 3 "-hidroxi-4" -metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática muito mais longa; no entanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina na forma de conjugado glucurônico da molécula intacta e como metabólitos, a maioria dos quais também convertidos em conjugados glucurônicos; menos de 1% é excretado como substância inalterada.O restante da dose administrada é excretado como metabolitos com a bílis nas fezes.
Características em pacientes
Não foram observadas diferenças relevantes na absorção do fármaco, metabolismo e excreção relacionadas com a idade.
Em pacientes com insuficiência renal, se o regime posológico normal for observado, não há acúmulo da substância ativa inalterada após a administração de uma dose única. Com os valores de depuração da creatinina, os níveis plasmáticos teóricos em estado estacionário dos metabólitos hidroxilados são aproximadamente 4 vezes mais elevados do que em indivíduos normais. No entanto, os metabólitos são eventualmente excretados pela bile.
Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são iguais aos de pacientes sem doença hepática.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Diclofenac
Os dados pré-clínicos de estudos de toxicidade de dose aguda e repetida, bem como os de estudos de genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenac, não mostraram qualquer risco específico para humanos em doses terapêuticas usuais.
Inibidores da síntese de prostaglandinas
Não há mais informações sobre os dados pré-clínicos além dos já relatados em outras partes deste Resumo das Características do Medicamento (ver seção 4.6).
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Amido de Milho; estearato de magnesio; sílica coloidal anidra; lactose mono-hidratada; celulose microcristalina; povidona; carboximetil A de amido de sódio; talco; hipromelose; óleo de rícino polihídrico hidrogenado; óxido de ferro vermelho; óxido de ferro amarelo; dióxido de titânio; dispersão de poliacrilato copolímero de 30 por cento; macrogoli,; emulsão anti-espuma de silicone.
06.2 Incompatibilidade
Não é relevante.
06.3 Período de validade
3 anos.
06.4 Precauções especiais para armazenamento
Armazenar abaixo de 30 ° C.
Voltaren comprimidos gastrorresistentes deve ser mantido fora da vista e do alcance das crianças.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
Blisters de PVC / PE / PVDC; embalagem de 30 comprimidos gastrorresistentes de 50 mg.
06.6 Instruções de uso e manuseio
Sem instruções especiais.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
AIC n. 023181011
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Data da primeira autorização: 21 de maio de 1979; data de renovação: 1º de junho de 2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Determinação da AIFA de 9 de janeiro de 2012
