Ingredientes ativos: Ceftibuten
CEDAX 400 mg cápsulas duras
CEDAX 200 mg cápsulas duras
As bulas do Cedax estão disponíveis para os tamanhos de embalagem: - CEDAX 400 mg cápsulas, CEDAX 200 mg cápsulas
- CEDAX 36 mg / ml granulado para suspensão oral
- CEDAX 400 mg grânulos para suspensão oral, CEDAX 200 mg grânulos para suspensão oral
Por que o Cedax é usado? Para que serve?
O Cedax contém a substância ativa ceftibuten. O ceftibuten é um antibiótico que pertence à classe dos beta-lactâmicos e a uma família de medicamentos denominados cefalosporinas. O Cedax é utilizado contra bactérias sensíveis ao medicamento.
Cedax é indicado no tratamento de:
- infecções do trato respiratório superior: da garganta (faringite, amigdalite), das cavidades próximas ao nariz (sinusite) e dos ouvidos (otite média)
- infecções do trato respiratório inferior: dos brônquios (bronquite), dos pulmões (pneumonia adquirida na comunidade primária) e simultaneamente dos brônquios e pulmões ao mesmo tempo (broncopneumonia)
- infecções do trato urinário: dos rins, bexiga e ducto que transporta a urina da bexiga para o exterior (pielite aguda e crônica, cistopielite, cistite, uretrite e como droga de segunda escolha na uretrite gonocócica aguda não complicada).
Contra-indicações Quando Cedax não deve ser usado
Não use Cedax
- se tem alergia à substância ativa, a qualquer outra cefalosporina ou a qualquer outro componente deste medicamento (listados na seção 6)
- se teve reações alérgicas graves e repentinas (anafilaxia) a outros antibióticos chamados penicilinas ou outros antibióticos da família dos beta-lactâmicos
- se você está grávida ou suspeita que está grávida (consulte "Gravidez e amamentação")
- se for para um bebê com menos de seis meses de idade (ver "Advertências e precauções"). A experiência em crianças com menos de seis meses de idade é insuficiente para estabelecer a segurança do ceftibuten nestes pacientes.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Cedax
Fale com o seu médico ou farmacêutico antes de usar Cedax se:
- tem lesões renais graves (insuficiência renal) ou está em diálise, caso em que o seu médico decidirá qual a dose de Cedax a usar. Se estiver a fazer diálise, o seu médico irá monitorizar cuidadosamente a sua saúde e programar a administração de Cedax imediatamente após a diálise.
- se tiver problemas de estômago e intestinos e, em particular, se tiver inflamação crónica do cólon (colite crónica), o seu médico terá precaução ao prescrever o medicamento.
- Durante o tratamento com Cedax, pode ocorrer uma "alteração da flora intestinal (bactérias presentes no" intestino) com o início de diarreia moderada a grave (uma "alteração da flora intestinal, incluindo colite pseudomembranosa devido às toxinas do Clostridium difficile).
- durante a terapia com Cedax e outros antibióticos, a flora do intestino pode ser alterada com o aparecimento de diarreia associada a antibióticos, acompanhada por inflamação grave de uma parte do intestino chamada cólon (colite pseudomembranosa), devido às toxinas de uma bactéria chamado Clostridium difficile.
- tem histórico de alergia ou suspeita de alergia a uma classe de antibióticos chamada penicilinas. Se você é alérgico a penicilinas, também pode ser alérgico a cefalosporinas (reatividade cruzada) e pode ter reações alérgicas graves e repentinas (anafilaxia). Nestes casos, o seu médico interromperá o tratamento com Cedax e administrará a terapia apropriada.
- se sentir convulsões ou choque alérgico durante a utilização de Cedax, o seu médico interromperá imediatamente a administração do medicamento e iniciará imediatamente o tratamento médico adequado.
- está a tomar medicamentos que retardam a coagulação do sangue, uma vez que Cedax pode reduzir a sua capacidade de parar a hemorragia. Nestes casos, o seu médico irá prescrever exames de sangue específicos (tempo de tromboplastina ou Razão Normalizada Internacional - INR). Ao abrir as saquetas pode ser detectado um odor a enxofre que não altera a qualidade do produto, após a reconstituição o odor a enxofre desaparece.
Crianças
Cedax não é indicado para crianças com menos de seis meses de idade.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito do Cedax
Outros medicamentos e Cedax
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver usando, tiver usado recentemente ou se vier a usar outros medicamentos.
Cedax não interage com medicamentos que reduzem a acidez do estômago à base de alumínio-magnésio e ranitidina e medicamentos para asma à base de teofilina (dose única administrada por via intravenosa). As cefalosporinas, incluindo o Cedax, podem, em casos raros, interagir com medicamentos que retardam a coagulação do sangue e podem reduzir a capacidade de parar a hemorragia. Nestes casos, o seu médico irá prescrever análises sanguíneas específicas (tempo de protrombina).
Cedax com alimentos
A ingestão concomitante de alimentos pode atrasar e diminuir a absorção de Cedax suspensão oral. O medicamento não é contra-indicado se você tiver doença celíaca.
Avisos É importante saber que:
Gravidez e amamentação
Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o seu médico ou farmacêutico antes de utilizar este medicamento.
A administração de Cedax durante a gravidez e a lactação deve ser avaliada em termos do potencial risco e benefício para a mãe e para o feto.
Hora da alimentação
Ceftibuten passa para o leite materno, portanto, os bebês podem ter diarreia, o que pode exigir uma possível suspensão da amamentação. Devido ao desenvolvimento de uma possível alergia, Cedax só deve ser administrado durante a amamentação quando os benefícios superam os riscos.
Condução e utilização de máquinas
Cedax não tem efeito sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Dosagem e método de uso Como usar o Cedax: Dosagem
Use este medicamento sempre de acordo com as indicações do seu médico ou farmacêutico. Em caso de dúvida, consulte o seu médico ou farmacêutico.
A dose recomendada para adultos é:
infecções do trato respiratório inferior
pneumonia: 200 mg 2 vezes / dia
bronquite: 400 mg 1 vez / dia
infecções do trato respiratório superior
400 mg uma vez / dia
infecções do trato urinário
400 mg uma vez / por dia.
As cápsulas de Cedax podem ser tomadas independentemente da hora das refeições As cápsulas devem ser engolidas com um pouco de água.
Overdose O que fazer se você tiver tomado muito Cedax
Se você usar mais Cedax do que deveria
Nenhuma manifestação tóxica foi encontrada após uma overdose acidental de Cedax. Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma sobredosagem de Cedax, informe o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
Se você esquecer de usar o Cedax
Não use uma dose dupla para compensar uma dose esquecida.
Se você parar de tomar Cedax
Caso ainda tenha dúvidas sobre a utilização deste medicamento, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais do Cedax
Como todos os medicamentos, este medicamento pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Em estudos clínicos, que foram realizados em aproximadamente 3.000 pacientes, os efeitos colaterais mais frequentemente relatados foram:
- náusea (3%)
- diarreia (3%)
- dor de cabeça (dor de cabeça) (2%).
Os seguintes efeitos colaterais foram observados:
Comum (pode afetar até 1 em 10 pessoas)
- dor de cabeça (dor de cabeça)
- náusea
- diarréia
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 pessoas)
- infecção fúngica (candidíase oral)
- infecção vaginal
- aumento de eosinófilos (um tipo de célula do sangue) (eosinofilia); teste de Coombs direto positivo * (um teste de laboratório)
- diminuição da hemoglobina (uma proteína que transporta oxigênio no sangue) prolongamento do tempo de protrombina (que indica o tempo de coagulação do sangue)
- aumento no INR (um valor que indica o tempo de coagulação do sangue)
- perda de apetite (anorexia)
- diminuição do paladar (disgeusia)
- nariz entupido (congestão nasal)
- dificuldade em respirar (dispneia)
- inflamação do estômago (gastrite)
- Ele vomitou
- dor abdominal
- constipação
- boca seca
- dificuldade em digerir (dispepsia)
- emissão de ar do ânus (flatulência)
- incontinência fecal
- aumento em alguns parâmetros da função hepática: bilirrubina e transaminases (hiperbilirrubinemia *, aumento de AST e ALT)
- dificuldade para urinar (disúria)
- insuficiência renal *
- dano renal (nefropatia tóxica *)
- presença de açúcares e outras substâncias chamadas corpos cetônicos na urina (glicosúria renal * e cetonúria *)
* observado com outras cefalosporinas e que pode ocorrer com a utilização de Cedax.
Raros (podem afetar até 1 em 1.000 pessoas)
- inflamação de uma parte do intestino chamada cólon, causada por uma infecção bacteriana (colite por Clostridium difficile)
- redução no número de um tipo de glóbulo chamado glóbulos brancos (leucopenia (leucopenia)
- redução no número de plaquetas (trombocitemia)
- redução no número de glóbulos vermelhos (anemia aplástica, anemia hemolítica)
- distúrbios hemorrágicos - redução do número de todos os tipos de células sanguíneas (pancitopenia)
- redução no número de um tipo de glóbulo branco chamado neutrófilos (neutropenia)
- redução severa no número de glóbulos brancos (agranulocitose)
- convulsões
- aumento nos valores sanguíneos de alguns parâmetros da função hepática (lactato desidrogenase -LDH)
Muito raro (pode afetar até 1 em 10.000 pessoas)
- sensação prejudicada (parestesia)
- sonolência
- vertigem
- fadiga
Desconhecido (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis)
- infecções que se sobrepõem (superinfecção)
- doença do soro (caracterizada por erupção cutânea, dor nas articulações, febre, nódulos linfáticos inchados, diminuição da pressão arterial e aumento do baço)
- reações de hipersensibilidade, incluindo reações graves e repentinas (reação anafilática)
- contração dos músculos brônquicos (broncoespasmo)
- irritação na pele
- urticária
- sensibilidade à luz (fotossensibilidade)
- coceira
- reações cutâneas graves (angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme e necrólise epidérmica tóxica)
- transtornos mentais (psicóticos)
- fala prejudicada (afasia)
- fezes escuras (melena)
- doenças hepáticas (hepatobiliares) e amarelecimento da pele e dos olhos (icterícia).
Efeitos colaterais adicionais em crianças
Pouco frequentes (podem afetar até 1 em 100 crianças)
- inflamação da pele (assaduras)
- sangue na urina (hematúria)
Muito raro (pode afetar até 1 em 10.000 crianças)
- agitação, insônia
- excesso de movimento (hipercinesia)
- irritabilidade
- esfriando
Relatório de efeitos colaterais
Se tiver quaisquer efeitos secundários, fale com o seu médico ou farmacêutico, incluindo quaisquer efeitos secundários possíveis não mencionados neste folheto. Você também pode relatar os efeitos colaterais diretamente através do sistema nacional de notificação em https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.
Expiração e retenção
Não armazene acima de 25 ° C.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não utilize este medicamento após o prazo de validade impresso na embalagem exterior após “VAL”. A data de validade refere-se ao último dia desse mês.
Não deite quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Composição e forma farmacêutica
O que o Cedax contém
- O ingrediente ativo é o ceftibuten. Cada cápsula contém 200 mg ou 400 mg de ceftibuten.
- Os outros componentes são: celulose microcristalina, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio. Componentes da cápsula: gelatina, dióxido de titânio, lauril sulfato de sódio. Componentes da faixa de vedação: gelatina, polissorbato 80
Qual a aparência de Cedax e conteúdo da embalagem
Cedax apresenta-se sob a forma de cápsulas para uso oral.
Ele está disponível nos seguintes pacotes:
200 mg: 6 e 12 cápsulas em blisters.
400 mg: 4 e 6 cápsulas em blisters.
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
CEDAX
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
CEDAX 200 mg cápsulas duras
Cada cápsula contém:
Princípio ativo: Ceftibuten 200 mg
CEDAX 200 mg grânulos para suspensão oral
Cada saqueta contém:
Princípio ativo: Ceftibuten 200 mg.
CEDAX 400 mg cápsulas duras
Cada cápsula contém:
Princípio ativo: Ceftibuten 400 mg.
CEDAX 400 mg grânulos para suspensão oral
Cada saqueta contém:
Princípio ativo: Ceftibuten 400 mg.
CEDAX 36 mg / ml granulado para suspensão oral - frasco
100 g de grânulos contêm:
Princípio ativo: Ceftibuten 14,40 g
Para excipientes, ver 6.1.
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Cápsulas duras. Granulado para suspensão oral.
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
CEDAX é indicado no tratamento de infecções devido a patógenos sensíveis, em particular:
• Infecções do trato respiratório superior: faringite, amigdalite, sinusite, otite média.
• Infecções do trato respiratório inferior: bronquite, pneumonia adquirida na comunidade primária, broncopneumonia.
• Infecções do trato urinário: pielite aguda e crônica, cistopielite, cistite, uretrite. Como medicamento de segunda linha na uretrite gonocócica aguda não complicada.
04.2 Posologia e método de administração
Adultos:
Infecções do trato respiratório inferior: Pneumonia: 200 mg duas vezes / dia; bronquite: 400 mg uma vez / dia.
Infecções do trato respiratório superior: 400 mg uma vez / dia.
Infecções do trato urinário: 400 mg uma vez / dia.
Crianças com mais de 6 meses de idade:
Infecções não complicadas do trato respiratório inferior: 9,0 mg / kg uma vez / dia.
Infecções do trato respiratório superior (por exemplo, otite média): 9,0 mg / kg uma vez / dia.
Infecções do trato urinário: 9,0 mg / kg uma vez / dia.
A dose máxima diária em crianças não deve exceder 400 mg / dia.
CEDAX granulado para suspensão oral pode ser tomado uma a duas horas antes ou depois das refeições.
As cápsulas CEDAX podem ser tomadas independentemente dos horários das refeições.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa, a qualquer outra cefalosporina ou a qualquer um dos excipientes.
CEDAX não deve ser usado em pacientes que apresentaram reações de hipersensibilidade graves ou agudas conhecidas (anafilaxia) às penicilinas ou outros antibióticos beta-lactâmicos.
A experiência em crianças com menos de três meses de idade é insuficiente para estabelecer a segurança da substância ativa nesta população de doentes.
Geralmente contra-indicado na gravidez (ver 4.6).
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal acentuada ou em pacientes em diálise, a posologia de CEDAX pode exigir ajuste. CEDAX é prontamente dialisável. Os pacientes em diálise devem ser monitorados de perto, com CEDAX sendo administrado imediatamente após a diálise.
A farmacocinética e a posologia do ceftibuteno não são afetadas por um comprometimento modesto da função renal (depuração da creatinina entre 50-79 ml / min). Em pacientes com depuração da creatinina entre 30-49 ml / min, a dose diária deve ser reduzida à metade. Para valores mais baixos de depuração da creatinina, é necessário um ajuste adicional da dose. O ajuste da dose pode ser necessário em pacientes com insuficiência renal em tratamento de diálise. Em pacientes em tratamento dialítico 2/3 vezes por semana, recomenda-se administrar uma dose única de 400 mg de CEDAX ao final de cada tratamento dialítico.
Gastrointestinal
CEDAX deve ser prescrito com cautela em indivíduos com histórico de complicações gastrointestinais, particularmente colite crônica.
Clostridium difficile
Durante a terapia com CEDAX e outros antibióticos de amplo espectro, pode ocorrer uma "alteração da flora intestinal com o início de diarreia associada a antibióticos", incluindo colite pseudomembranosa devido a toxinas. Clostridium difficile. Os pacientes podem apresentar diarreia moderada a grave ou fatal, com ou sem desidratação, durante e após o tratamento com o antibiótico associado. É importante manter esse diagnóstico em mente para qualquer paciente que apresente diarreia persistente durante ou até dois meses após a administração de CEDAX ou outro antibiótico de amplo espectro. As formas leves de colite pseudomembranosa geralmente respondem favoravelmente à simples interrupção do uso do medicamento. Nas formas moderadas ou graves, o tratamento deve incluir sigmoidoscopia, pesquisa bacteriológica apropriada e administração de fluidos, eletrólitos e proteínas. Nos casos em que a colite não melhora após a suspensão do medicamento e em casos graves, a administração de vancomicina oral é o tratamento de escolha para a colite pseudomembranosa. Clostridium difficile induzida por antibióticos. Outras causas de colite devem ser excluídas.
Hipersensibilidade
Os antibióticos cefalosporínicos devem ser administrados com extrema cautela a pacientes com alergia conhecida ou suspeita às penicilinas. Aproximadamente 5% dos pacientes com alergia à penicilina documentada apresentam reação cruzada aos antibióticos cefalosporínicos. Reações de hipersensibilidade aguda severa (anafilaxia) também foram observadas em indivíduos recebendo penicilinas ou cefalosporinas, e pode ser observada reatividade cruzada com anafilaxia. Se uma reação alérgica for observada com CEDAX, é recomendado interromper seu uso e administrar a terapia apropriada. A anafilaxia grave requer tratamento de emergência apropriado conforme indicado clinicamente (adrenalina, infusão intravenosa de fluidos, administração de oxigênio, anti-histamínicos, corticosteroides, outras aminas pressoras). Extremo cuidado também deve ser exercido ao administrar CEDAX a pacientes com reações adversas. Alérgico de qualquer tipo (por exemplo, febre dos fenos ou asma brônquica), uma vez que estes doentes apresentam um risco aumentado de reacções de hipersensibilidade graves.
Se ocorrerem convulsões ou choque alérgico durante o uso de CEDAX, a administração de CEDAX deve ser interrompida imediatamente e o tratamento médico apropriado iniciado imediatamente.
Hematologia
As cefalosporinas, incluindo o ceftibúten, podem, em casos raros, diminuir a atividade da protrombina levando ao prolongamento do tempo de tromboplastina, especialmente em pacientes previamente estabilizados com terapia anticoagulante oral. O tempo de tromboplastina ou a Razão Normalizada Internacional (INR) devem ser monitorados. Se indicado, a vitamina K deve ser administrada a esses pacientes.
Em geral
CEDAX granulado para suspensão oral deve ser tomado com o estômago vazio. As cápsulas CEDAX podem ser tomadas com ou sem refeições.
Excipientes
Os grânulos contêm sacarose. Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose, síndrome de má absorção de glucose / galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
Ao abrir o frasco ou saquetas, pode ser detectado um odor a enxofre que não altera a qualidade do produto, após a reconstituição o odor a enxofre desaparece.
Uso pediátrico:
Consulte a seção 4.3 "Contra-indicações".
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Foram realizados estudos de interação entre CEDAX e cada uma das seguintes substâncias: antiácidos com alto teor de hidróxido de alumínio-magnésio, ranitidina e teofilina em dose única administrada por via intravenosa. Nenhuma interação significativa ocorreu. Os efeitos de CEDAX nos níveis plasmáticos e na farmacocinética da teofilina administrada por via oral são desconhecidos.
As cefalosporinas, incluindo o ceftibúten, podem, em casos raros, diminuir a atividade da protrombina levando a um tempo de protrombina prolongado, especialmente em pacientes previamente estabilizados com terapia anticoagulante oral. O tempo de protrombina deve ser monitorado em pacientes em risco, administrando vitamina se necessário. K.
Nenhuma interação significativa com outras drogas foi relatada até o momento. Não foram observadas interações químicas ou testes de laboratório com CEDAX. Um falso positivo no teste de Coombs direto foi relatado com o uso de outras cefalosporinas. No entanto, os resultados dos testes usando eritrócitos de voluntários saudáveis para avaliar a capacidade do CEDAX de causar reações "in vitro" no de Coombs direto, não mostraram reações positivas mesmo até concentrações de 40 mcg / ml.
A ingestão concomitante de alimentos não interfere com a eficácia de CEDAX cápsulas, embora possa atrasar e diminuir a absorção de CEDAX suspensão.
04.6 Gravidez e lactação
Não existem estudos controlados e adequados sobre o uso do fármaco em mulheres grávidas ou durante o trabalho de parto ou parto. Como não existe atualmente experiência clínica com o uso de ceftibuten durante a gravidez, o produto só deve ser administrado quando realmente necessário, sob a forma direta supervisão do médico Uma vez que os estudos reprodutivos em animais nem sempre são preditivos em humanos, a administração de CEDAX durante a gravidez e a lactação deve ser avaliada em termos do potencial risco e benefício para a mãe e para o feto.
O ceftibuten é excretado no leite materno, portanto, os bebês podem apresentar alterações na flora intestinal com diarréia e colonização por leveduras, o que pode exigir a eventual suspensão da amamentação.
Devido ao desenvolvimento de possível sensibilização, CEDAX só deve ser administrado durante a lactação quando os benefícios superam os riscos.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
CEDAX não tem efeito sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
04.8 Efeitos indesejáveis
Resumo do perfil de segurança
Em estudos clínicos, que foram realizados em aproximadamente 3.000 pacientes, os efeitos adversos mais frequentemente relatados foram náuseas (3%), diarreia (3%) (ver secção 4.4) e cefaleias (2%).
Tabela de reações adversas
Na classificação do sistema de órgãos, os eventos adversos são listados usando as seguintes categorias de frequência: comuns (≥1 / 100,
Dentro de cada grupo de frequência, os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade.
* observado com outras cefalosporinas e que pode ocorrer com o uso de CEDAX.
Notificação de suspeitas de reações adversas
A notificação de suspeitas de reações adversas que ocorram após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através da Agência Italiana de Medicamentos, site da web http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Overdose
Nenhuma manifestação tóxica foi encontrada após uma overdose acidental de CEDAX.
A lavagem gástrica pode ser indicada, não existe antídoto específico. Quantidades elevadas de CEDAX podem ser removidas da corrente sanguínea por hemodiálise. A remoção real por diálise peritoneal não foi determinada.
Em voluntários adultos saudáveis que receberam doses únicas de até dois gramas de CEDAX, não foram observadas reações adversas graves e todos os testes laboratoriais e clínicos mostraram valores normais.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: antibacterianos beta-lactâmicos. Cefalosporinas.
Código ATC: J01DD14
CEDAX é um antibiótico cefalosporina semissintético. Ceftibuten tem um amplo espectro de atividade bactericida contra bactérias Gram-negativas e Gram-positivas. Ceftibuten demonstrou ter alta atividade (baixa MIC) contra E. coli, Klebsiella sp., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae e Streptococcus piogenes. Também é ativo contra Citrobacter sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Serratia spp. e Streptococcus pneumoniae. Os microrganismos suscetíveis incluem espécies frequentemente envolvidas em infecções do trato respiratório superior e inferior e infecções agudas e complicadas do trato urinário. Não é ativo contra Staphylococci, Enterococci ou Pseudomonas spp. No entanto, esses organismos não estão comumente implicados nas indicações propostas para o ceftibuteno.
Atividade antibacteriana e mecanismo de ação. Tal como acontece com a maioria dos antibióticos beta-lactâmicos, a atividade bactericida do ceftibuteno deriva da inibição da síntese da parede celular. Graças à sua estrutura química, o ceftibúten é altamente estável contra a beta-lactamase. Muitos produtores de beta-lactamase. microorganismos resistentes a penicilinas ou outras cefalosporinas podem ser inibidos por ceftibuten. Ceftibuten é altamente estável contra cefalosporinases cromossômicas e penicilinases mediadas por plasmídeo, exceto para as beta-lactamases produzidas por B.fragilis Ceftibuten se liga essencialmente ao PBP-3 de E. coli, dando origem a doses iguais a 1 / 4-1 / 2 da concentração inibitória mínima (MIC), à formação de formas filamentosas, enquanto a lise é observada em doses iguais a 2 vezes a MIC A concentração bactericida mínima (CMB) para E.coli sensível e resistente à ampicilina é quase igual ao MIC. Uma alta biodisponibilidade em fluidos extracelulares permite que o ceftibuten atue apenas sobre patógenos moderadamente sensíveis "in vitro" (ver farmacocinética).
Teste de sensibilidade: Técnica de difusão: os resultados laboratoriais obtidos com discos unitários contendo 30 mcg de ceftibuteno, devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios: diâmetro da zona ≥21 mm indica sensibilidade; Sensibilidade moderada de 18-20 mm; Resistência ≤17 mm. Para Haemophilus, uma zona> 28 mm indica sensibilidade. Isolados de pneumococo com uma zona de oxacilina maior que 20 mm são sensíveis ao ceftibuten.
Os procedimentos padrão requerem o uso de organismos de controle de laboratório.
O disco de 30 mcg deve fornecer uma área com um diâmetro de 29-35 mm para E. Coli ATCC 25922 e 29-35 mm para H. influenzae ATCC 9247.
Discos Ceftibuten 30 mcg devem ser usados para todos os testes em vitro dos blocos. A classe de discos (cefalotina) usada para testar a sensibilidade à cefalosporina não é apropriada devido às diferenças no espectro com o ceftibuteno.
Técnica de diluição: Os microrganismos podem ser considerados sensíveis ao ceftibuteno se o MIC for ≤ 8 mcg / ml e resistente se o MIC for> 32 mcg / ml. Organismos com um MIC de 16 mcg / ml são moderadamente sensíveis.
Como os métodos de difusão padrão, os procedimentos de diluição requerem o uso de organismos de controle de laboratório. O pó de ceftibúten padrão fornece valores de MIC entre 0,125 e 0,5 mcg / mL para 1 "E. Coli ATCC 25922,> 32 mcg / mL para S. aureus ATCC 29213 e 0,25-1,0 mcg / mL para H. influenzae ATCC 49247.
Atividade antibacteriana "in vitro": o ceftibuten mostra uma atividade bactericida marcada; o número de células bacterianas vivas diminui drasticamente em concentrações iguais a 50% ou mais do MIC; em concentrações iguais a 2 vezes a mortalidade MIC é de 99,9%, sem rebrota observada em 24 horas.
Em voluntários saudáveis tratados com doses de até 2 g de CEDAX, não foram observados efeitos colaterais graves e todos os parâmetros laboratoriais permaneceram dentro dos limites normais.
05.2 "Propriedades farmacocinéticas
As doses administradas por via oral são bem absorvidas, atingindo a concentração plasmática máxima em 2-3 horas. O pico plasmático médio após a administração oral de uma dose única de 200 mg é de 9,9 mcg / ml (intervalo: 7,7-11,9 mcg / ml); enquanto que após a administração de uma dose oral única de 400 mg, o pico plasmático médio é de cerca de 17,0 mcg / ml (intervalo: 9,5-29,9). Quando administrado na ausência de alimentos, a absorção é em torno de 90% da dose, avaliada com base na recuperação urinária.
A administração oral de 400 mg de cápsulas de CEDAX com uma refeição rica em lipídios de alto teor calórico (800 calorias) retarda, mas não diminui a absorção de ceftibutten, enquanto, como alguns estudos mostraram, retarda e diminui a absorção de CEDAX Suspensão.
O Ceftibuten penetra facilmente nos fluidos intersticiais, atingindo concentrações semelhantes às do soro, que são mantidas por mais tempo. O principal metabólito, o trans-ceftibuteno, que possui atividade antibiótica 8 vezes menor que o ceftibúten, representa 7,2-9,2% da quantidade total excretada do fármaco. O ceftibuten é excretado por via renal e 62-68% da dose administrada é excretada na forma inalterada na urina. A depuração renal é quase idêntica à depuração total, indicando que o ceftibuteno é eliminado principalmente por via renal. A meia-vida do ceftibuteno em indivíduos saudáveis é de aproximadamente 2-2,3 horas. Em indivíduos com insuficiência renal modesta (depuração da creatinina 30 a 49 ml / min), a meia-vida plasmática média é prolongada para 7,1 horas. O medicamento pode ser dialisado com tanto a hemodiálise quanto a diálise peritoneal em um valor igual a 65% da dose.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
O ceftibuten apresenta toxicidade muito baixa quando administrado a animais de laboratório em doses 250 a 1.000 vezes superiores à dose usada em humanos. Ao contrário de outras cefalosporinas, o ceftibuten não apresenta nefrotoxicidade quando administrado iv em doses de 1.000 mg / kg em coelhos. Ceftibuten tem uma ligação às proteínas de cerca de 80% em macacos, cerca de 30% em ratos, cerca de 17% em camundongos e cerca de 65% em humanos. Ceftibuten não exibe potencial antigênico relevante. Ceftibuten não mostra nenhum efeito "semelhante ao dissulfiram" em ratos, enquanto mostrando toxicidade aguda e crônica muito baixa em ratos e cães nas doses estudadas (toxicidade aguda: rato 5.000-10.000 mg / kg - cão 2.500-5.000 mg / kg; toxicidade crônica: rato 100-1.000 mg / kg - cão 150-600 mg / kg). Ceftibuten não altera o ciclo sexual e a capacidade reprodutiva de ratos e de sua prole. Ceftibuten não mostra quaisquer efeitos teratogênicos em ratos até 4.000 mg / kg / dia e em coelhos até 40 mg / kg / dia bem como não induz efeitos mutagénicos em todos os testes examinados.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
CEDAX 200 mg cápsulas duras
Celulose microcristalina, Amidoglicolato de sódio, Estearato de magnésio. Componentes da cápsula: Gelatina, Dióxido de titânio, Laurilsulfato de sódio. Componentes da faixa de vedação: Gelatina, Polissorbato 80.
CEDAX 200 mg grânulos para suspensão oral
Polissorbato 80, Simeticona, Goma xantana, Sílica coloidal anidra, Sabor cereja, Dióxido de titânio, Benzoato de sódio (E211), Sacarose.
CEDAX 400 mg cápsulas duras
Celulose microcristalina, Amidoglicolato de sódio, Estearato de magnésio. Componentes da cápsula: Gelatina, Dióxido de titânio, Laurilsulfato de sódio. Componentes da faixa de vedação: Gelatina, Polissorbato 80.
CEDAX 400 mg grânulos para suspensão oral
Polissorbato 80, Simeticona, Goma xantana, Sílica coloidal anidra, Sabor cereja, Dióxido de titânio, Benzoato de sódio (E211), Sacarose.
CEDAX 36 mg / ml granulado para suspensão oral, frasco
Polissorbato 80, Simeticona, Goma xantana, Sílica coloidal anidra, Sabor cereja, Dióxido de titânio, Benzoato de sódio (E211), Sacarose.
06.2 Incompatibilidade
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade
Com embalagem intacta
CEDAX 200 mg cápsulas: 2 anos
CEDAX 200 mg grânulos para suspensão oral: 18 meses
CEDAX 400 mg cápsulas: 2 anos
CEDAX 400 mg grânulos para suspensão oral: 18 meses
CEDAX 36 mg / ml granulado para suspensão oral, frasco: 18 meses
Após reconstituição
Suspensão reconstituída: 14 dias.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Deve ser mantido a uma temperatura não superior a 25 ° C.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
CEDAX 200 mg cápsulas - 6 cápsulas em blister (embalagem não comercializada)
CEDAX 200 mg cápsulas ≥ 12 cápsulas em blister (embalagem não comercializada)
CEDAX 200 mg granulado para suspensão oral ≥ 6 saquetas (embalagem não comercializada)
CEDAX 200 mg granulado para suspensão oral ≥ 12 saquetas (embalagem não comercializada)
CEDAX 400 mg cápsulas - 4 cápsulas em blister (embalagem não comercializada)
CEDAX 400 mg cápsulas - 6 cápsulas
CEDAX 400 mg granulado para suspensão oral - 4 saquetas (embalagem não comercializada)
CEDAX 400 mg granulado para suspensão oral - 6 saquetas (embalagem não comercializada)
CEDAX 36 mg / ml granulado para suspensão oral ≥ 1 frasco
06.6 Instruções de uso e manuseio
Cápsulas: as cápsulas devem ser engolidas com um pouco de água.
Sachês: o conteúdo das saquetas deve ser disperso em uma pequena quantidade de água e bebido imediatamente.
Preparação da suspensão oral: Agite a garrafa antes de adicionar a água para facilitar a dispersão do granulado. Encha o medidor anexo com água até a marca "nível da água" gravada nele. Adicione metade desta água na garrafa, feche-a, vire-a de cabeça para baixo e agitar vigorosamente a água que resta no medidor da garrafa, fechar e agitar vigorosamente até obter uma dispersão completa do granulado. Após reconstituição, a suspensão é estável por 14 dias. Agite a suspensão antes de cada administração.
15 g de grânulos, dispersos na quantidade esperada de água, fornecem 60 ml de suspensão contendo 36 mg / ml de ceftibuteno.
Após a reconstituição da suspensão, proceda da seguinte forma:
1) Retire a tampa protetora colorida do dispensador;
2) Insira o dispensador totalmente no frasco;
3) Aspire a suspensão puxando apenas o pistão graduado até atingir o entalhe correspondente ao peso da criança.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151
00189 Roma
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
CEDAX 200 mg cápsulas - 6 cápsulas 027849064
CEDAX 200 mg cápsulas ≥ 12 cápsulas 027849165
CEDAX 200 mg granulado para suspensão oral ≥ 6 saquetas 027849088
CEDAX 200 mg granulado para suspensão oral ≥ 12 saquetas 027849177
CEDAX 400 mg cápsulas - 4 cápsulas 027849076
CEDAX 400 mg cápsulas - 6 cápsulas 027849140
CEDAX 400 mg granulado para suspensão oral - 4 saquetas 027849090
CEDAX 400 mg granulado para suspensão oral - 6 saquetas 027849153
CEDAX 36 mg / ml granulado para suspensão oral ≥ 1 frasco 027849102
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
17 de fevereiro de 1992 / março de 2007
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Setembro de 2013
