Ingredientes ativos: Haloperidol
SERENASE 1 mg comprimidos
SERENASE 5 mg comprimidos
SERENASE 10 mg comprimidos
SERENASE 2 mg / ml gotas orais, solução
SERENASE 10 mg / ml gotas orais, solução
SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
SERENASE 5 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
Por que o Serenase é usado? Para que serve?
CATEGORIA FARMACOTERAPÊUTICA
Derivado antipsicótico da butirofenona.
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
Comprimidos e gotas orais, solução:
Agitação psicomotora em caso de:
- Estados maníacos, demência, oligofrenia, psicopatia, esquizofrenia aguda e crônica, alcoolismo, transtornos de personalidade compulsivos, paranóicos e histriônicos.
Delírios e alucinações em caso de:
- Esquizofrenia aguda e crônica, paranóia, confusão mental aguda, alcoolismo (Síndrome de Korsakoff), hipocondria, transtornos de personalidade do tipo paranóide, esquizóide, esquizotípico, anti-social, alguns casos do tipo limítrofe.
- Movimentos coreiformes.
- Agitação, agressão e reações de fuga em idosos.
- Tiques e gagueira.
- Ele vomitou.
- Soluço.
- Síndromes de abstinência de álcool.
Solução injetável para uso intramuscular:
Formas resistentes de excitação psicomotora, psicose delirante e / ou alucinatória aguda, psicose crônica.
O uso do produto em altas doses deve ser limitado à terapia de formas resistentes de: síndromes de excitação psicomotora, psicose delirante e / ou alucinatória aguda, psicose crônica.
No tratamento da dor intensa geralmente associada a analgésicos narcóticos.
Contra-indicações Quando a serenase não deve ser usada
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes.
Estados comatosos, pacientes fortemente deprimidos por álcool ou outras substâncias ativas no sistema nervoso central, depressões endógenas sem agitação, doença de Parkinson.
Astenia, neurose e estados espásticos devido a lesões nos gânglios da base (hemiplegia, esclerose múltipla, etc.).
Gravidez, lactação e em crianças conhecidas ou suspeitas.
Doença cardíaca clinicamente significativa (por exemplo, infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada, arritmias tratadas com drogas antiarrítmicas de classe IA e III).
Prolongamento do intervalo QTc.
Indivíduos com histórico familiar de arritmia ou torsades de pointes.
Hipocalemia não corrigida.
Uso concomitante de drogas que prolongam o QTc.
Precauções de uso O que você precisa saber antes de tomar Serenase
Casos raros de morte súbita foram relatados em pacientes psiquiátricos tratados com medicamentos antipsicóticos, incluindo SERENASE.
Utilizar com cuidado em pacientes com doença cardiovascular ou história familiar de prolongamento do intervalo QT.
SERENASE não deve ser administrado por via intravenosa, uma vez que a administração intravenosa de haloperidol foi associada a um risco aumentado de prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes. Realize um ECG básico antes de iniciar o tratamento (consulte a seção "Contra-indicações").
Monitore o ECG durante a terapia com base na condição clínica do paciente.
Durante a terapia, reduza a dosagem se o prolongamento do QT for observado e descontinue se o QTc for> 500ms.
Recomenda-se a verificação periódica dos eletrólitos.
Evite terapia concomitante com outros neurolépticos.
Um aumento de aproximadamente três vezes no risco de eventos cerebrovasculares foi observado em ensaios clínicos randomizados versus placebo em uma população de pacientes com demência tratados com alguns antipsicóticos atípicos. O mecanismo deste risco aumentado é desconhecido.
Um risco aumentado para outros antipsicóticos ou outras populações de pacientes não pode ser excluído. SERENASE deve ser usado com cautela em pacientes com fatores de risco de AVC.
SERENASE deve ser administrado com cautela nos seguintes casos:
- se o paciente ou outra pessoa da família tem histórico de coágulos sanguíneos (trombos), pois medicamentos como esses foram associados à formação de coágulos sanguíneos
- pacientes cardiopatas graves, devido a possível hipotensão arterial transitória e / ou início de dor anginosa (neste caso, não use adrenalina, pois SERENASE pode bloquear a atividade hipertensiva com redução paradoxal de pressão adicional) e, em qualquer caso, em idosos ou indivíduos deprimidos
- pacientes epilépticos e aqueles que são predispostos a convulsões (por exemplo, abstinência de álcool, danos cerebrais), pois SERENASE foi relatado como indutor de convulsões
- pacientes com alergias conhecidas ou com histórico de reações alérgicas a medicamentos ou com condições leucopenizantes
- durante a fase maníaca da psicose cíclica devido à possibilidade de uma rápida mudança no humor em direção à depressão
- uma vez que o haloperidol é metabolizado no fígado, é aconselhável administrá-lo com cautela em pacientes com insuficiência hepática
- no caso de terapia antiparkinsoniana simultânea, esta deve ser continuada após a suspensão de SERENASE, que tem um tempo de eliminação mais longo, a fim de evitar o aparecimento ou agravamento dos sintomas extrapiramidais.O médico deve considerar a possibilidade de aumento da pressão intraocular quando SERENASE é administrado juntamente com medicamentos anticolinérgicos, incluindo antiparkinsonianos
- a tiroxina pode facilitar a toxicidade da SERENASE. Portanto, o produto deve ser administrado com grande cautela em pacientes com hipertireoidismo. A terapia antipsicótica neste último deve ser acompanhada por tratamento tireostático adequado
- na esquizofrenia, a resposta ao tratamento com medicamentos antipsicóticos pode ser retardada. Mesmo quando os medicamentos são interrompidos, a retomada dos sintomas pode não parecer visível por várias semanas ou meses
- sintomas agudos de abstinência, incluindo náuseas, vômitos e insônia, foram descritos muito raramente após a retirada abrupta de altas doses de medicamentos antipsicóticos. Recaída psicótica também pode ocorrer, portanto, uma retirada gradual é recomendada
- SERENASE não deve ser usado isoladamente nos casos em que a depressão é predominante. SERENASE pode ser associada a medicamentos antidepressivos em condições onde coexistem depressão e psicose.
O medicamento deve ser administrado sob supervisão de um psiquiatra.
SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
SERENASE 5 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
O paciente deve consultar seu médico para ser orientado sobre a forma mais correta de administração do medicamento.
SERENASE na formulação de ampolas deve ser administrado por via intramuscular.
Interações Quais medicamentos ou alimentos podem alterar o efeito da Serenase
Informe o seu médico ou farmacêutico se tiver tomado recentemente quaisquer outros medicamentos, mesmo sem receita.
Não administrar concomitantemente com drogas que prolongam o intervalo QT, como alguns antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida e procainamida) e classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol), alguns anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (por exemplo, quinina e mefloquina) e também moxifloxacina. Esta lista deve ser considerada apenas indicativa e não exaustiva.
Aumentos leves a moderados na concentração de haloperidol foram relatados em estudos farmacocinéticos quando administrados com drogas como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertalina, clorpromazina e prometazina. Foram observados aumentos do QTc quando o haloperidol foi administrado em combinação com os inibidores metabólicos cetoconazol (400 mg / dia) ou paroxetina (20 mg / dia) .Neste caso, a dose de haloperidol pode precisar ser reduzida.
Não administrar concomitantemente com medicamentos que causam distúrbios eletrolíticos.
O uso concomitante de diuréticos, particularmente aqueles que podem causar hipocalemia, deve ser evitado.
A combinação com outras drogas psicotrópicas requer cuidado e vigilância especiais por parte do médico para evitar efeitos indesejáveis inesperados da interação. Como todos os neurolépticos, SERENASE pode aumentar a ação depressora do SNC de outras drogas, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos fortes. Um aumento desses efeitos também foi relatado quando combinado com metildopa.
SERENASE pode diminuir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa.
SERENASE inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos, aumentando seus níveis plasmáticos.
O tratamento crônico com ativadores enzimáticos como carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, em combinação com SERENASE causa uma redução significativa nos níveis plasmáticos de haloperidol; portanto, em caso de tratamento concomitante, a dose de SERENASE deve ser corrigida de forma adequada. Após interromper esses medicamentos, pode ser necessário reduzir a dosagem de SERENASE.
Em casos raros, os seguintes sintomas foram relatados durante o uso concomitante de lítio e SERENASE: encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, distúrbios do tronco cerebral, síndrome cerebral aguda e coma. A maioria desses sintomas foi reversível. Permanece controverso. se esses sintomas estão relacionados à coadministração ou se são a manifestação de um episódio clínico distinto. No entanto, recomenda-se que, em pacientes tratados concomitantemente com SERENASE e lítio, a terapia seja imediatamente descontinuada se estes sintomas aparecerem. ação da adrenalina e outros agentes simpaticomiméticos e reverter os efeitos hipotensores dos agentes adrenérgicos, como a guanetidina.
Foi relatada uma "ação antagônica" sobre o efeito do anticoagulante fenindiona.
Avisos É importante saber que:
Síndrome maligna neuroléptica
Um complexo de sintomas potencialmente fatal denominado Síndrome Maligna dos Neurolépticos foi relatado durante o tratamento com medicamentos antipsicóticos. As manifestações clínicas desta síndrome são: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, distúrbios vegetativos (irregularidades no pulso e na pressão arterial, sudorese, taquicardia, arritmias); alterações na consciência que podem progredir para estupor e coma. O tratamento do S.N.M. Consiste na suspensão imediata da administração de medicamentos antipsicóticos e outros medicamentos não essenciais e na instituição de terapia sintomática intensiva (cuidados especiais devem ser tomados para reduzir a hipertermia e corrigir a desidratação). Se a retomada do tratamento antipsicótico for considerada essencial, o paciente deve ser monitorado cuidadosamente.
Com o uso de alguns neurolépticos principais, incluindo SERENASE, foi relatada a ocorrência de casos de broncopneumonia, provavelmente favorecida por desidratação devido à redução da sensação de sede, hemoconcentração e ventilação pulmonar reduzida; o aparecimento de tais sintomas, especialmente nos "idosos, requer terapia rápida e adequada.
Gravidez e amamentação
Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento. SERENASE é contra-indicado na gravidez e durante a lactação.
Os seguintes sintomas foram observados em bebês recém-nascidos de mães que tomaram antipsicóticos convencionais ou atípicos, incluindo SERENASE, durante o último trimestre (últimos três meses de gravidez): tremores, rigidez muscular e / ou fraqueza, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldade na ingestão de alimentos. Se o seu filho apresentar algum desses sintomas, entre em contato com o seu médico.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
SERENASE pode causar sedação e redução da atenção, principalmente com doses mais altas e no início do tratamento, efeitos que podem ser potencializados pelo álcool. Os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir ou operar máquinas durante o tratamento até que sua reatividade ao medicamento seja determinada.
Advertências sobre alguns ingredientes de SERENASE
Os comprimidos de SERENASE contêm lactose. Se o seu médico diagnosticou intolerância a alguns açúcares, contacte-o antes de tomar este medicamento. SERENASE gotas orais contêm para-hidroxibenzoatos. Podem causar reações alérgicas (incluindo retardadas) SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável contém para-hidroxibenzoatos. Eles podem causar reações alérgicas (mesmo retardadas) e, excepcionalmente, broncoespasmo.
Dosagem e método de uso Como usar Serenase: Dosagem
As posologias sugeridas são apenas indicativas, pois a dosagem é estritamente individual e varia de acordo com a resposta do paciente. Isso significa que na fase aguda muitas vezes é necessário um aumento progressivo das doses, seguido de uma redução gradual na fase de manutenção, a fim de estabelecer a dose mínima efetiva. Doses altas só devem ser administradas a pacientes que responderam mal a doses mais baixas.
ADULTOS
1. Como neuroléptico
fase aguda: episódios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranóia, confusão aguda, síndrome de Korsakoff, paranóia aguda: 5 mg para uso intramuscular a ser repetido a cada hora até que o controle adequado dos sintomas seja alcançado e em qualquer caso até um máximo de 20 mg / dia. Na administração oral, doses entre 2 e 20 mg / dia podem ser administradas como uma dose única ou como doses divididas.
fase crônica: esquizofrenia crônica, alcoolismo crônico, transtornos crônicos de personalidade: para administração oral: 1-3 mg três vezes ao dia, dependendo da resposta individual.
No entanto, a dose diária máxima não deve exceder 20 mg.
2. No controle da agitação psicomotora
fase aguda: mania, demência, alcoolismo, transtornos de personalidade e comportamentais, soluços, movimentos coreiformes, tiques, gagueira: 5 mg para uso intramuscular a ser repetido a cada hora até que o controle adequado dos sintomas seja alcançado e em qualquer caso até um máximo de 20 mg / dia
fase crônica: para administração oral: de 0,5-1 mg três vezes ao dia até 2-3 mg três vezes ao dia, dependendo da resposta individual.
3. Como um hipnótico
para administração oral: 2-3 mg em dose única, à noite antes de deitar.
4. Como antiemético
em vômitos de origem central: 5 mg para uso intramuscular
Na profilaxia do vômito pós-operatório: 2,5-5 mg por via intramuscular no final da operação.
IDOSOS
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
Sobredosagem O que fazer se você tiver tomado Serenase em excesso
Sintomas:
As manifestações de sobredosagem são aquelas decorrentes da exaltação dos conhecidos efeitos farmacológicos e reações adversas. Os principais sintomas são: reações extrapiramidais intensas, hipotensão e sedação. Uma reação extrapiramidal se manifesta com rigidez muscular e tremor generalizado ou localizado. Em casos extremos, o paciente pode manifestar estado de coma com depressão respiratória e hipotensão arterial grave, levando a um estado de choque. O risco de arritmias ventriculares possivelmente associadas ao prolongamento do intervalo QT do eletrocardiograma também deve ser considerado.
Tratamento:
Não há antídoto específico. O tratamento é principalmente de suporte. Carvão ativado pode ser dado. Em pacientes comatosos, uma via aérea patente deve ser estabelecida por traqueostomia ou intubação. A depressão respiratória pode exigir respiração artificial. O ECG e os sinais vitais devem ser monitorados até que o ECG seja restaurado ao normal.
As arritmias graves devem ser tratadas com medidas antiarrítmicas apropriadas.
A hipotensão e o colapso circulatório podem ser tratados por infusão intravenosa de fluidos, plasma ou albumina concentrada ou o uso de agentes vasopressores como dopamina ou noradrenalina. A adrenalina não deve ser usada, pois pode causar hipotensão grave na presença de SERENASE. Em caso de grave reações extrapiramidais, medicamentos antiparkinsonianos (por exemplo, mesilato de benztropina: 1-2 mg im ou iv) devem ser administrados por via parenteral.
Em caso de ingestão acidental / ingestão de uma dose excessiva de SERENASE, avise o seu médico imediatamente ou dirija-se ao hospital mais próximo.
SE ALGUMA DÚVIDA SOBRE O USO DE SERENASE, PERGUNTE AO SEU MÉDICO OU FARMACÊUTICO.
Efeitos colaterais Quais são os efeitos colaterais da serenase
Como todos os medicamentos, SERENASE pode causar efeitos colaterais, embora nem todas as pessoas os tenham.
Os efeitos colaterais relatados por pacientes tomando SERENASE estão listados abaixo:
- Doenças do sistema nervoso: doenças extrapiramidais, hipercinesia, tremor, hipertonia, distonia, sonolência, bradicinesia, tonturas, acatisia, discinesia, hipocinesia, discinesia tardia, disfunção motora, contrações musculares involuntárias, síndrome de sedação neuroléptica maligna, nistagmus, cefaleia.
- Afecções oculares: distúrbios da visão, crise oculogírica, visão turva.
- Doenças gastrointestinais: prisão de ventre, boca seca, hipersecreção salivar, vômitos, náuseas.
- Doenças vasculares: hipotensão ortostática, hipotensão.
- Doenças do aparelho reprodutor e da mama: disfunção erétil, amenorreia, desconforto nas mamas, dor nas mamas, galactorreia, dismenorreia, disfunção sexual, distúrbios menstruais, menorragia, priapismo, ginecomastia.
- Investigações: ganho de peso, eletrocardiograma QT prolongado, redução de peso.
- Doenças endócrinas: hiperprolactinemia, secreção inadequada do hormônio antidiurético.
- Perturbações psiquiátricas: diminuição da libido, perda da libido, agitação, perturbações psicóticas, estado confusional, depressão, insónia.
- Doenças cardíacas: taquicardia, torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, extrassístole.
- Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos: trismo, rigidez da nuca, rigidez muscular, espasmos musculares, dores musculosqueléticas, contracções musculares.
- Perturbações gerais e alterações no local de administração: perturbações da marcha, morte súbita, edema facial, edema, hiponatremia, hipertermia.
- Doenças do sangue e do sistema linfático: agranulocitose, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia. Doenças do sistema imunológico: reação anafilática, hipersensibilidade.
- Doenças do metabolismo e da nutrição: hipoglicemia.
- Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino: broncoespasmo, laringoespasmo, edema da laringe, dispneia.
- Afecções hepatobiliares: insuficiência hepática aguda, hepatite, colestase, icterícia, anomalias nos testes de função hepática.
- Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos: vasculite leucocitoclástica, dermatite esfoliativa, urticária, reações de fotossensibilidade, erupção cutânea, prurido, hiperidrose.
- Gravidez, puerpério e condições perinatais: Tremor, rigidez muscular, fraqueza, sonolência, agitação, dificuldades respiratórias ou distúrbios alimentares podem ocorrer em bebês nascidos de mães que usaram SERENASE durante o último trimestre da gravidez.
Possíveis efeitos colaterais
- Coágulos sanguíneos (trombos) nas veias, particularmente nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão nas pernas), que podem viajar através dos vasos sanguíneos dos pulmões causando dor no peito e dificuldade em respirar. Se notar algum destes sintomas, contacte o seu médico imediatamente.
Informações adicionais importantes
- Em pessoas idosas com demência, um pequeno aumento no número de mortes foi relatado para os pacientes que tomam antipsicóticos em comparação com aqueles que não os tomam.
- Os doentes idosos com demência que requerem tratamento com SERENASE para controlar o seu comportamento podem ter um risco aumentado de morte em comparação com o facto de não serem tratados.
- Se já teve episódios de batimento cardíaco irregular (palpitações, tonturas, desmaios), febre alta, rigidez muscular, respiração rápida, sudorese anormal ou diminuição do estado de alerta mental, contate o seu médico imediatamente. Seu corpo pode estar reagindo de forma inadequada ao medicamento.
- Casos raros de prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e parada cardíaca foram observados com SERENASE e outros medicamentos da mesma classe. Casos muito raros de morte súbita.
O cumprimento das instruções contidas no folheto informativo reduz o risco de efeitos indesejáveis. Notificação de efeitos colaterais Se você tiver quaisquer efeitos colaterais, incluindo quaisquer efeitos colaterais não listados neste folheto, entre em contato com o seu médico ou farmacêutico.Os efeitos colaterais também podem ser relatados diretamente através do sistema nacional de notificação em https: // www.aifa.gov. it / content / segnalazioni-reazioni-avverse ". Ao relatar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento."
Expiração e retenção
Validade: veja o prazo de validade indicado na embalagem ATENÇÃO: não use o medicamento após o prazo de validade indicado na embalagem. O prazo de validade refere-se ao produto em embalagem intacta, corretamente armazenado.
Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como eliminar os medicamentos que já não utiliza. Isto ajudará a proteger o ambiente.
Mantenha este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Composição e forma farmacêutica
COMPOSIÇÃO
SERENASE 1 mg comprimidos
Cada tablete contém:
Ingrediente ativo: haloperidol 1 mg
Excipientes: lactose, amido de milho, talco, óleo vegetal hidrogenado.
SERENASE 5 mg comprimidos
Cada tablete contém:
Ingrediente ativo: haloperidol 5 mg
Excipientes: lactose, amido de milho, talco, óleo vegetal hidrogenado.
SERENASE 10 mg comprimidos
Cada tablete contém:
Ingrediente ativo: haloperidol 10 mg
Excipientes: lactose, amido de milho, talco, óleo vegetal hidrogenado.
SERENASE 2 mg / ml gotas orais, solução
100 ml de solução oral contêm:
Ingrediente ativo: haloperidol 200 mg
Excipientes: ácido láctico, p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, água purificada.
SERENASE 10 mg / ml gotas orais, solução
100 ml de solução oral contêm:
Ingrediente ativo: haloperidol 1 g
Excipientes: ácido láctico, p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, água purificada.
SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
Cada frasco contém:
Ingrediente ativo: haloperidol 2 mg
Excipientes: p-hidroxibenzoato de metilo, p-hidroxibenzoato de propilo, ácido láctico, água para preparações injectáveis.
SERENASE 5 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
Cada ampola contém: Ingrediente ativo: 5 mg de haloperidol
Excipientes: ácido láctico, água para preparações injetáveis.
FORMA FARMACÊUTICA E CONTEÚDO
SERENASE 1 mg comprimidos: 20 comprimidos
SERENASE 5 mg comprimidos: 20 comprimidos
SERENASE 10 mg comprimidos: 20 comprimidos
SERENASE 2 mg / ml gotas orais, solução: 15 ml gotas orais, solução
SERENASE 10 mg / ml gotas orais, solução: 15 ml gotas orais, solução
SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular: 5 ampolas para solução injetável
SERENASE 5 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular: 5 ampolas para solução injetável
Folheto Informativo Fonte: AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Conteúdo publicado em janeiro de 2016. As informações apresentadas podem não estar atualizadas.
Para ter acesso à versão mais atualizada, é aconselhável acessar o site da AIFA (Agência Italiana de Medicamentos). Isenção de responsabilidade e informações úteis.
01.0 NOME DO MEDICAMENTO
SERENASE
02.0 COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA
SERENASE 1 mg comprimidos
Um comprimido contém
Princípio ativo: haloperidol 1 mg
Excipientes com efeitos conhecidos: lactose
SERENASE 5 mg comprimidos
Um comprimido contém
Princípio ativo: haloperidol 5 mg
Excipientes com efeitos conhecidos: lactose
SERENASE 10 mg comprimidos
Um comprimido contém
Princípio ativo: haloperidol 10 mg
Excipientes com efeitos conhecidos: lactose
SERENASE 2 mg / ml gotas orais, solução
100 ml de solução oral contêm
Ingrediente ativo: haloperidol 200 mg
Excipientes com efeitos conhecidos: p-hidroxibenzoato de metila, p-hidroxibenzoato de propila
SERENASE 10 mg / ml gotas orais, solução
100 ml de solução oral contêm
Ingrediente ativo: haloperidol 1 g
Excipientes com efeitos conhecidos: p-hidroxibenzoato de metila, p-hidroxibenzoato de propila
SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
Cada frasco contém
Ingrediente ativo: haloperidol 2 mg
Excipientes com efeitos conhecidos: p-hidroxibenzoato de metila, p-hidroxibenzoato de propila
SERENASE 5 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular
Cada frasco contém
Ingrediente ativo: haloperidol 5 mg
Para a lista completa de excipientes, consulte a seção 6.1
03.0 FORMA FARMACÊUTICA
Tablets
Gotas orais, solução
Solução injetável para uso intramuscular
04.0 INFORMAÇÕES CLÍNICAS
04.1 Indicações terapêuticas
Comprimidos orais e gotas, solução:
Agitação psicomotora em caso de:
- estados maníacos, demência, oligofrenia, psicopatia, esquizofrenia aguda e crônica, alcoolismo, transtornos de personalidade compulsivos, paranóicos e histriônicos.
Delírios e alucinações em caso de:
- esquizofrenia aguda e crônica, paranóia, confusão mental aguda, alcoolismo (síndrome de Korsakoff), hipocondria, transtornos de personalidade do tipo paranóide, esquizóide, esquizotípico, anti-social, alguns casos do tipo limítrofe.
- Movimentos coreiformes.
- Agitação, agressão e reações de fuga em idosos.
- Tiques e gagueira.
- Ele vomitou.
- Soluço.
- Síndromes de abstinência de álcool.
Solução injetável para uso intramuscular:
Formas resistentes de excitação psicomotora, psicose delirante e / ou alucinatória aguda, psicose crônica.
A utilização do medicamento veterinário em doses elevadas deve limitar-se à terapêutica de formas resistentes de: síndromes de excitação psicomotora, psicose delirante e / ou alucinatória aguda, psicose crónica No tratamento de dores intensas geralmente associadas a analgésicos narcóticos.
04.2 Posologia e método de administração
As posologias sugeridas são apenas indicativas, pois a dosagem é estritamente individual e varia de acordo com a resposta do paciente (idade, estado do paciente, natureza e gravidade das doenças, resposta terapêutica, tolerabilidade do produto). Isso significa que na fase aguda muitas vezes é necessário um aumento progressivo das doses, seguido de uma redução gradual na fase de manutenção, a fim de estabelecer a dose mínima efetiva. Doses altas só devem ser administradas a pacientes que responderam mal a doses mais baixas.
SERENASE na formulação em ampola deve ser administrado por via intramuscular (ver secção 4.4. Advertências e precauções especiais de utilização).
ADULTOS
1. Como neuroléptico
fase aguda: episódios agudos de esquizofrenia, delirium tremens, paranóia, confusão aguda, síndrome de Korsakoff, paranóia aguda: 5 mg i.m. deve ser repetido a cada hora até que o controle adequado dos sintomas seja alcançado e, em qualquer caso, até um máximo de 20 mg por dia.
Na administração oral, doses entre 2 e 20 mg / dia podem ser administradas como uma dose única ou como doses divididas.
fase crônica: esquizofrenia crônica, alcoolismo crônico, transtornos crônicos de personalidade: para administração oral: 1-3 mg três vezes ao dia, dependendo da resposta individual.
No entanto, a dose diária máxima não deve exceder 20 mg.
2. No controle da agitação psicomotora
fase aguda: mania, demência, alcoolismo, transtornos de personalidade e comportamento, soluços, movimentos coreiformes, tiques, gagueira: 5 mg i.m. a ser repetido a cada hora até que o controle adequado dos sintomas seja alcançado e, em qualquer caso, até um máximo de 20 mg por dia
fase crônica: para administração oral: de 0,5-1 mg três vezes ao dia até 2-3 mg três vezes ao dia, dependendo da resposta individual.
3. Como um hipnótico
para administração oral: 2-3 mg em dose única, à noite antes de deitar.
4. Como antiemético
no vômito de origem central: 5 mg i.m.
Na profilaxia do vômito pós-operatório: 2,5-5 mg i.m. no final da intervenção.
IDOSOS
No tratamento de pacientes idosos, a posologia deve ser cuidadosamente estabelecida pelo médico que deverá avaliar uma possível redução das dosagens acima indicadas.
POPULAÇÃO PEDIÁTRICA
A segurança e eficácia do haloperidol não foram estabelecidas na população pediátrica.
04.3 Contra-indicações
Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes listados na seção 6.1.
Estados comatosos, pacientes fortemente deprimidos por álcool ou outras substâncias ativas no sistema nervoso central, depressões endógenas sem agitação, doença de Parkinson.
Astenia, neurose e estados espásticos devido a lesões nos gânglios da base (hemiplegia, esclerose múltipla, etc.).
Doença cardíaca clinicamente significativa (por exemplo, infarto agudo do miocárdio recente, insuficiência cardíaca descompensada, arritmias tratadas com drogas antiarrítmicas de classe IA e III).
Prolongamento do intervalo QTc.
Indivíduos com histórico familiar de arritmia ou torsades de pointes.
Hipocalemia não corrigida.
Uso concomitante de drogas que prolongam o QTc.
Gravidez, lactação e em crianças conhecidas ou suspeitas.
04.4 Advertências especiais e precauções adequadas de uso
Realize um ECG básico antes de iniciar o tratamento (ver seção 4.3).
Monitore o ECG durante a terapia com base na condição clínica do paciente.
Durante a terapia, reduza a dosagem se o prolongamento do QT for observado e descontinue se o QTc for> 500ms.
Recomenda-se a verificação periódica dos eletrólitos.
Evite terapia concomitante com outros neurolépticos.
Casos raros de morte súbita foram relatados em pacientes psiquiátricos tratados com medicamentos antipsicóticos, incluindo SERENASE.
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos. Os pacientes tratados com medicamentos antipsicóticos geralmente adquirem fatores de risco para TEV; portanto, todos os fatores de risco possíveis para TEV devem ser identificados antes e durante a terapia com SERENASE e devem ser tomadas medidas preventivas.
Aumento da mortalidade em idosos com demência
Dados de dois grandes estudos observacionais mostraram que o risco de morte é ligeiramente maior em pessoas idosas com demência tratadas com antipsicóticos do que em pessoas não tratadas. Não há dados suficientes para estimar com precisão a magnitude do risco e a causa do risco aumentado não é conhecida.
SERENASE não está licenciado para o tratamento de distúrbios comportamentais relacionados à demência.
Pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com medicamentos antipsicóticos apresentam risco aumentado de morte. A análise de dezessete ensaios clínicos controlados com placebo (duração modal de 10 semanas), predominantemente em pacientes recebendo medicamentos antipsicóticos atípicos, revelou um risco 1,6 a 1,7 vezes maior de morte em pacientes tratados com o medicamento. Em comparação com o placebo. semanas de ensaio clínico controlado com um medicamento típico, a taxa de mortalidade foi de aproximadamente 4,5% nos pacientes tratados com o medicamento em comparação com aproximadamente 2,6% no grupo tratado com o medicamento.
Embora as causas de morte variem, a maioria das mortes parece ser de natureza cardiovascular (por exemplo, insuficiência cardíaca, morte súbita) ou infecciosa (por exemplo, pneumonia). Estudos observacionais sugerem que, como os antipsicóticos atípicos, o tratamento com antipsicóticos convencionais pode aumentar a mortalidade.
Nesse contexto, não está claro se o aumento da mortalidade observado em estudos observacionais pode ser atribuído aos antipsicóticos ou, ao contrário, a algumas características dos pacientes.
Efeitos cardiovasculares
Casos de prolongamento do intervalo QT e / ou arritmias ventriculares, além de casos raros de morte súbita, foram relatados muito raramente com haloperidol e podem ocorrer mais frequentemente com altas doses de medicamento e em pacientes predispostos.
Uma vez que o prolongamento do intervalo QT foi observado durante a terapia com SERENASE, recomenda-se cautela em pacientes com condições predisponentes ao prolongamento QT (síndrome QT prolongado, hipocalemia, desequilíbrio eletrolítico, medicamentos que causam prolongamento QT, doença cardiovascular, história familiar de prolongamento QT), especialmente se SERENASE é administrado por via parenteral (ver seção 4.5).
O risco de prolongamento do intervalo QT e / ou arritmias ventriculares pode aumentar com doses elevadas (ver secções 4.8 e 4.9) ou quando o medicamento é administrado por via parentérica.
SERENASE não deve ser administrado por via intravenosa, uma vez que a administração intravenosa de haloperidol foi associada a um risco aumentado de prolongamento do intervalo QT e Torsade de Pointes.
Taquicardia e hipotensão também foram relatadas em pacientes ocasionais.
Síndrome maligna neuroléptica
Como outras drogas antipsicóticas, SERENASE também foi associada à síndrome neuroléptica maligna: uma resposta rara e idiossincrática caracterizada por hipertermia, rigidez muscular generalizada, instabilidade autonômica, estado alterado de consciência. A hipertermia costuma ser um sintoma precoce dessa síndrome. O tratamento antipsicótico deve ser descontinuado imediatamente e devem ser instituídos cuidados de suporte adequados e monitoramento cuidadoso.
Discinesia tardia
Como acontece com todos os medicamentos antipsicóticos, a discinesia tardia pode ocorrer em alguns pacientes em terapia de longo prazo ou após a descontinuação da terapia. Esta síndrome é caracterizada principalmente por movimentos rítmicos involuntários da língua, face, boca ou mandíbula. As manifestações podem ser permanentes em alguns pacientes. A síndrome pode ser mascarada com a retomada do tratamento, o aumento da dose ou a mudança para outro antipsicótico. O tratamento deve ser interrompido o mais rápido possível.
Sintomas extrapiramidais
Tal como acontece com todos os neurolépticos, podem surgir sintomas extrapiramidais, por exemplo, tremor, rigidez, hipersalivação, bradicinesia, acatisia, distonia aguda.
Drogas anticolinérgicas antiparkinsonianas podem ser prescritas se necessário, mas não devem ser usadas rotineiramente como medida preventiva. Se o tratamento concomitante com medicamentos antiparkinsonianos for necessário, deve ser continuado após a interrupção de SERENASE, se a sua excreção for mais rápida do que a de SERENASE, para evitar o desenvolvimento ou agravamento de sintomas extrapiramidais. O médico deve considerar o que é possível. pressão intraocular devido a medicamentos anticolinérgicos, incluindo agentes antiparkinsonianos, quando administrados concomitantemente com SERENASE.
Os dados de segurança disponíveis na população pediátrica indicam um risco de sintomas extrapiramidais, incluindo discinesia tardia e sedação. Não há dados de segurança de longo prazo disponíveis.
Apreensões / convulsões
Foram relatadas convulsões desencadeadas por SERENASE. Recomenda-se cautela em pacientes com epilepsia e em condições que predispõem a convulsões (por exemplo, abstinência de álcool e lesão cerebral).
Efeitos hepatobiliares
Como a SERENASE é metabolizada pelo fígado, recomenda-se cautela em pacientes com doença hepática. Têm ocorrido notificações isoladas de disfunção hepática ou hepatite, mais frequentemente colestática.
Efeitos no sistema endócrino
A tiroxina pode facilitar a toxicidade da SERENASE. A terapia antipsicótica em pacientes com hipertireoidismo deve ser realizada com grande cautela e sempre acompanhada de terapia para atingir o estado de eutireoidismo.
Os efeitos hormonais dos antipsicóticos neurolépticos incluem hiperprolactinemia, que pode causar galactorreia, ginecomastia e oligo ou amenorreia. Foram relatados casos muito raros de hipoglicemia e síndrome de secreção inadequada do ADH.
Considerações adicionais
Na esquizofrenia, a resposta ao tratamento com medicamentos antipsicóticos pode ser retardada. Mesmo se os medicamentos forem interrompidos, a retomada dos sintomas pode não parecer visível por várias semanas ou meses. Sintomas agudos de abstinência, incluindo náuseas, vômitos e insônia, foram relatados muito raramente após a retirada abrupta de altas doses de medicamentos antipsicóticos. A recaída psicótica também pode ocorrer, portanto, uma retirada gradual é recomendada. Como com todos os antipsicóticos, SERENASE não deve ser usado isoladamente nos casos em que a depressão é predominante. SERENASE pode ser associada a medicamentos antidepressivos em condições onde coexistem depressão e psicose.
Informações importantes sobre alguns dos excipientes
Os comprimidos de SERENASE contêm lactose, pelo que os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou má absorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
SERENASE gotas orais contêm para-hidroxibenzoatos. Eles podem causar reações alérgicas (mesmo retardadas).
As soluções injetáveis de SERENASE contêm para-hidroxibenzoatos. Eles podem causar reações alérgicas (mesmo retardadas) e, excepcionalmente, broncoespasmo.
04.5 Interações com outros medicamentos e outras formas de interação
Como com outros antipsicóticos, tenha cuidado ao prescrever haloperidol junto com outros medicamentos que induzem o prolongamento do intervalo QT.
Haloperidol segue várias vias metabólicas, incluindo glucuronidação e o sistema do citocromo P450 (particularmente CYP 3A4 ou CYP 2D6). A inibição dessas vias metabólicas por outro medicamento ou uma diminuição na atividade enzimática de CYP 2D6 pode causar aumento da concentração de haloperidol e um risco aumentado de eventos adversos, incluindo prolongamento do intervalo QT.
Aumentos leves a moderados na concentração de haloperidol foram relatados em estudos farmacocinéticos quando coadministrados com substratos ou inibidores das isoenzimas CYP 3A4 ou CYP 2D6, como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina e clorpromazina sertalpromazina . Uma diminuição na atividade da enzima CYP 2D6 pode causar um aumento nas concentrações de haloperidol. Foram observados aumentos no QTc quando o haloperidol foi administrado com uma combinação dos inibidores metabólicos cetoconazol (400 mg / dia) e paroxetina (20 mg / dia). . Neste caso, pode ser necessário reduzir a dose de haloperidol. Deve-se ter cuidado ao administrar haloperidol em combinação com drogas que podem causar desequilíbrio eletrolítico.
Efeitos de outras drogas no haloperidol
Quando o tratamento prolongado com indutores enzimáticos como carbamazepina, fenobarbital e rifampicina é adicionada à terapia com SERENASE, pode ocorrer uma diminuição significativa nos níveis plasmáticos de haloperidol. Portanto, durante o tratamento combinado, a dose de SERENASE deve ser ajustada, se necessário. Pode ser necessário reduzir a dosagem de SERENASE após a interrupção desses medicamentos.
O valproato de sódio, um medicamento conhecido como inibidor da glucuronidação, não afeta os níveis plasmáticos de haloperidol.
Efeitos do haloperidol em outras drogas
Como todos os neurolépticos, SERENASE pode aumentar a ação depressora do SNC de outras drogas, incluindo álcool, hipnóticos, sedativos ou analgésicos fortes.
Um aumento desses efeitos também foi relatado quando combinado com metildopa. SERENASE pode antagonizar a ação da adrenalina e de outros agentes simpaticomiméticos e reverter o efeito hipotensor dos agentes bloqueadores adrenérgicos, como, por exemplo, a guanetidina.
SERENASE pode diminuir os efeitos antiparkinsonianos da levodopa.
Haloperidol é um inibidor do CYP 2D6.
Não administrar concomitantemente com drogas que prolongam o intervalo QT, como alguns antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida e procainamida) e classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol), alguns anti-histamínicos, outros antipsicóticos e alguns antimaláricos (por exemplo, quinina e mefloquina) e também moxifloxacina. Esta lista deve ser considerada apenas indicativa e não exaustiva.
Não administrar concomitantemente com drogas que causam alteração de eletrólitos.
O uso concomitante de diuréticos, particularmente aqueles que podem causar hipocalemia, deve ser evitado.
SERENASE inibe o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos, aumentando assim seus níveis plasmáticos.
Outras formas de interação
Em casos raros, os seguintes sintomas foram relatados durante o uso concomitante de lítio e SERENASE: encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, doenças do tronco encefálico, síndrome cerebral aguda e coma. A maioria desses sintomas eram reversíveis. Permanece controverso. se estes sintomas estão relacionados com a coadministração ou se são a manifestação de um episódio clínico distinto. No entanto, é recomendado que, em pacientes tratados concomitantemente com SERENASE e lítio, a terapia seja imediatamente descontinuada se estes sintomas aparecerem.
Foi relatada uma "ação antagônica" sobre o efeito do anticoagulante fenindiona.
04.6 Gravidez e lactação
Os estudos em animais demonstraram um efeito teratogénico do haloperidol (ver secção 5.3).
Bebês expostos a antipsicóticos convencionais ou atípicos, incluindo SERENASE, durante o terceiro trimestre da gravidez, estão em risco de efeitos colaterais, incluindo sintomas extrapiramidais ou de abstinência, que podem variar em gravidade e duração após o nascimento. Têm sido notificados casos de agitação, hipertonia, hipotonia, tremor, sonolência, dificuldade respiratória, distúrbios na ingestão de alimentos, pelo que os bebés devem ser cuidadosamente monitorizados.
Não deve ser usado em caso de gravidez confirmada ou presumida, nem durante a amamentação.
04.7 Efeitos sobre a capacidade de dirigir e usar máquinas
SERENASE pode causar sedação e redução da atenção, principalmente com doses mais altas e no início do tratamento, efeitos que podem ser potencializados pelo álcool. Os pacientes devem ser aconselhados a não dirigir ou operar máquinas durante o tratamento até que sua reatividade ao medicamento seja determinada.
04.8 Efeitos indesejáveis
Dados de ensaios clínicos
Dados de estudos duplo-cegos controlados com placebo - reações adversas medicamentosas relatadas na incidência ≥ 1%
A segurança de SERENASE (2-20 mg / dia) foi avaliada em 566 indivíduos (incluindo 284 tratados com SERENASE e 282 com placebo) participantes em 3 ensaios clínicos duplo-cegos controlados com placebo, dois no tratamento da esquizofrenia e o terceiro em o tratamento do transtorno bipolar.
As reações adversas a medicamentos (RAMs) relatadas por ≥ 1% dos indivíduos tratados com SERENASE nesses estudos são mostradas na Tabela 1.
Tabela 1. Reações adversas medicamentosas relatadas por ≥ 1% dos indivíduos tratados com SERENASE que participaram de 3 ensaios clínicos de SERENASE em paralelo com placebo.
Dados de ensaios clínicos controlados ativos - reações adversas medicamentosas relatadas na incidência ≥ 1%
Dezesseis ensaios clínicos duplo-cegos e controlados com ativos foram selecionados para determinar a incidência de RAMs. Nestes 16 estudos, 1295 indivíduos foram tratados com SERENASE em uma dose de 1-45 mg / dia para o tratamento da esquizofrenia.
As RAMs relatadas por ≥ 1% dos indivíduos tratados com SERENASE observadas nesses estudos são mostradas na Tabela 2.
Tabela 2. Reações adversas medicamentosas relatadas por ≥ 1% dos indivíduos tratados com SERENASE em 16 estudos clínicos duplo-cegos controlados envolvendo SERENASE
Dados de ensaios clínicos controlados com placebo e ativos - reações adversas medicamentosas relatadas na incidência
ADRs adicionais que ocorreram em
Tabela 3. Reações adversas a medicamentos relatadas por
Patologias endócrinas
Hiperprolactinemia
Distúrbios psiquiátricos
Libido diminuída
Perda de libido
Agitação
Doenças do sistema nervoso
Disfunção motora
Contrações musculares involuntárias
Síndrome maligna neuroléptica
Nistagmo
Parkinsonismo
Sedação
Desordens oculares
Visão embaçada
Patologias cardíacas
Taquicardia
Afecções musculoesqueléticas e dos tecidos conjuntivos
Trismus
Torcicolo
Rigidez muscular
Espasmos musculares
Dor musculoesquelética
Contrações musculares
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Amenorréia
Sensação de desconforto no peito
Dor no peito
Galactorreia
Dismenorreia
Disfunção sexual
Distúrbios menstruais
Menorragia
Perturbações gerais e condições no local de administração
Distúrbios de marcha
Dados pós-marketing
Os primeiros eventos adversos identificados como RAMs durante a experiência pós-comercialização com haloperidol estão incluídos na Tabela 4. A revisão pós-comercialização é baseada na revisão de todos os casos nos quais a parte ativa do haloperidol (SERENASE) foi administrada. as frequências são fornecidas de acordo com a seguinte convenção:
Muito comum ≥ 1/10
Comum ≥ 1/100 e
Incomum ≥ 1/1000 e
Raro ≥ 1/10000 e
Muito raro
Na Tabela 4, as RAMs são mostradas por classe de frequência com base na taxa de notificação espontânea.
Tabela 4. Reações adversas medicamentosas na experiência pós-comercialização com haloperidol (oral, solução) relatadas por categoria de frequência estimada a partir das taxas de notificação espontânea
Doenças do sistema sanguíneo e linfático
Muito raro Agranulocitose, pancitopenia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia
Distúrbios do sistema imunológico
Muito raro Reação anafilática, hipersensibilidade
Patologias endócrinas
Muito raro Secreção inadequada de hormônio antidiurético
Doenças do metabolismo e nutrição
Muito raro Hipoglicemia
Distúrbios psiquiátricos
Muito raro Transtornos psicóticos, agitação, confusão, depressão, insônia
Doenças do sistema nervoso
Muito raro Convulsões, dores de cabeça
Patologias cardíacas
Muito raro Torsade de pointes (torsade de pointes), fibrilação ventricular, taquicardia ventricular, extrassístole
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino
Muito raro Broncoespasmo, laringoespasmo, edema laríngeo, dispneia
Problemas gastrointestinais
Muito raro Vômito, náusea
Doenças hepatobiliares
Muito raro Insuficiência hepática aguda, hepatite, colestase, icterícia, anormalidades nos testes de função hepática
Afecções do tecido cutâneo e subcutâneo
Muito raro Vasculite leucocitoclástica, dermatite esfoliativa, urticária, reações de fotossensibilidade, erupção cutânea, prurido, hiperidrose
Doenças renais e urinárias
Muito raro Retenção urinária
Condições de gravidez, puerpério e perinatal
Não conhecido Síndrome de abstinência neonatal
Sintomas extrapiramidais (ver seção 4.6)
Doenças do aparelho reprodutor e da mama
Muito raro Priapismo, ginecomastia
Perturbações gerais e condições no local de administração
Muito raro Morte súbita, edema facial, edema, hiponatremia, hipertermia
Testes de diagnóstico
Muito raro Eletrocardiograma com QT prolongado, redução de peso
Casos raros de prolongamento do intervalo QT, arritmias ventriculares como torsades de pointes, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e parada cardíaca foram observados com SERENASE e outros medicamentos da mesma classe.
Casos muito raros de morte súbita.
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso, incluindo casos de embolia pulmonar e casos de trombose venosa profunda com medicamentos antipsicóticos - frequência desconhecida.
Notificação de suspeitas de reações adversas.
A notificação de suspeitas de reações adversas ocorridas após a autorização do medicamento é importante porque permite a monitorização contínua da relação benefício / risco do medicamento. Os profissionais de saúde são solicitados a notificar quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação. "Endereço https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Overdose
Sintomas:
As manifestações de sobredosagem são aquelas decorrentes da exaltação dos conhecidos efeitos farmacológicos e reações adversas. Os principais sintomas são: reações extrapiramidais intensas, hipotensão e sedação. Uma reação extrapiramidal se manifesta com rigidez muscular e tremor generalizado ou localizado.
Em casos extremos, o paciente pode manifestar estado de coma com depressão respiratória e hipotensão arterial grave, levando a um estado de choque. O risco de arritmias ventriculares possivelmente associadas ao prolongamento do intervalo QT do eletrocardiograma também deve ser considerado.
Tratamento:
Não há antídoto específico. O tratamento é principalmente de suporte. Carvão ativado pode ser dado.
Em pacientes comatosos, uma via aérea patente deve ser estabelecida por traqueostomia ou intubação. A depressão respiratória pode exigir respiração artificial. O ECG e os sinais vitais devem ser monitorados até que o ECG seja restaurado ao normal.
As arritmias graves devem ser tratadas com medidas antiarrítmicas apropriadas.
A hipotensão e o colapso circulatório podem ser tratados por infusão intravenosa de fluidos, plasma ou albumina concentrada ou o uso de agentes vasopressores como dopamina ou noradrenalina.A adrenalina não deve ser usada, pois pode causar hipotensão grave na presença de SERENASE.
Em caso de reações extrapiramidais graves, medicamentos antiparkinsonianos (por exemplo, mesilato de benztropina: 1-2 mg im ou iv) devem ser administrados por via parenteral.
05.0 PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
05.1 Propriedades farmacodinâmicas
Grupo farmacoterapêutico: Antipsicótico, derivado da butirofenona.
Código ATC: N05AD01
Haloperidol é um neuroléptico pertencente ao grupo da butirofenona.O haloperidol é um potente antagonista da dopamina; tem afinidade semelhante para todos os subtipos de receptores de dopamina: é, portanto, um antagonista dopaminérgico não seletivo. A droga também tem atividade antagonista para os receptores α-adrenérgicos, embora não exiba atividade anti-histaminérgica ou anticolinérgica.
Acredita-se que o efeito da droga sobre o delírio e as alucinações esteja relacionado ao antagonismo dopaminérgico nas regiões mesocortical e límbica.
O antagonismo nos gânglios da base é provavelmente a causa dos efeitos colaterais motores extrapiramidais (distonia, acatisia e parkinsonismo).
O haloperidol tem um efeito sedativo psicomotor eficaz que contribui para a ação favorável sobre a mania e outras síndromes de agitação.
O haloperidol também demonstrou ser útil no tratamento da dor crônica, um efeito possivelmente devido à ação límbica.
Os efeitos antidopaminérgicos mais periféricos explicam a atividade contra náuseas e vômitos (antagonismo ao nível de zona de gatilho quimiorreceptor, CTZ), o aumento da liberação de prolactina (por meio do antagonismo à atividade de inibição, mediada pela dopamina, da liberação de prolactina pela adeno-hipófise) e o relaxamento dos esfíncteres gastrointestinais.
05.2 Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Após a administração oral, a biodisponibilidade do medicamento é de 60-70% da dose administrada; as concentrações plasmáticas máximas são atingidas entre 2 e 6 horas.
Após a administração intramuscular, o pico de concentração é atingido após 20 minutos.
Distribuição
O haloperidol atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. O fármaco liga-se às proteínas plasmáticas em 92%. O volume de distribuição em estado estacionário (Vdss) é alto (7,9 + 2,5 l / kg).
Metabolismo
O haloperidol é metabolizado por várias vias, incluindo o sistema enzimático do citocromo P450 (particularmente CYP 3A4 ou CYP 2D6) e glucuronidação.
Eliminação
A meia-vida plasmática terminal (eliminação terminal) é em média 24 horas (12 ÷ 38 horas) após a administração oral e 21 horas (13 ÷ 36 horas) após a administração intramuscular. A excreção ocorre via fecal (60%) e urina (40% ) Aproximadamente 1% da dose ingerida é excretada como fármaco inalterado na urina.
Concentrações terapêuticas
Foi sugerido que a resposta terapêutica é alcançada com uma faixa de concentrações plasmáticas de haloperidol entre 4 mcg / le 20-25 mcg / l.
05.3 Dados de segurança pré-clínica
Os dados não clínicos baseados em estudos convencionais de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e carcinogenicidade não revelaram qualquer perigo particular para o ser humano.
Em roedores, a administração de haloperidol mostrou uma diminuição da fertilidade e efeitos teratogênicos e embriotóxicos limitados.
Em vários estudos publicados em vitro, haloperidol mostrou a capacidade de bloquear o canal cardíaco hERG.
Em alguns estudos realizados na Vivo Em modelos animais, a administração intravenosa de haloperidol causou prolongamento significativo do QTc, em doses iguais a 0,3 mg / kg iv, mostrando um pico de concentração sanguínea Cmax 3 a 7 vezes maior do que a concentração plasmática efetiva de 4-20 ng / ml obtida no homem.
Estas doses administradas por via intravenosa que causam prolongamento do intervalo QTc não causaram arritmias. Em alguns estudos, uma dose mais elevada de 1 a 5 mg / kg administrada por via intravenosa causou prolongamento do QTc e / ou arritmias cardíacas ventriculares. Uma concentração plasmática de pico Cmax 19 a 68 vezes superior a as concentrações plasmáticas eficazes em humanos.
06.0 INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS
06.1 Excipientes
Tablets
lactose, amido de milho, talco, óleo vegetal hidrogenado
Gotas orais, solução
ácido láctico, metil p-hidroxibenzoato, propil p-hidroxibenzoato, água purificada
SERENASE 2 mg / 2ml solução injetável para uso intramuscular
metil p-hidroxibenzoato, propil p-hidroxibenzoato, ácido lático, água para
preparações injetáveis
SERENASE 5 mg / 2ml solução injetável para uso intramuscular
ácido láctico, água para preparações injetáveis
06.2 Incompatibilidade
Nenhum conhecido.
06.3 Período de validade
5 anos.
06.4 Precauções especiais de armazenamento
Este medicamento não requer quaisquer condições especiais de armazenamento.
06.5 Natureza da embalagem primária e conteúdo da embalagem
SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular: caixa de papelão contendo 5 ampolas de 2 mg em 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular: caixa de cartão contendo 5 ampolas de 5 mg em 2 ml
SERENASE 2 mg / ml gotas orais, solução: caixa de papelão contendo frasco de plástico de 15 ml com conta-gotas (20 gotas = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml gotas orais, solução: caixa de papelão contendo frasco de plástico de 15 ml com conta-gotas (20 gotas = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg comprimidos: caixa de cartão contendo 20 comprimidos de 1 mg embalados em blisters opacos
SERENASE 5 mg comprimidos: caixa de papelão contendo 20 comprimidos de 5 mg embalados em blisters
SERENASE 10 mg comprimidos: caixa de papelão contendo 20 comprimidos embalados em blisters
06.6 Instruções de uso e manuseio
Gotas orais, solução:
SERENASE está disponível em frascos de 15ml com conta-gotas e fecho resistente à abertura por crianças. Para abrir, empurre a tampa de plástico para baixo com firmeza e, em seguida, desparafuse.
Depois de retirar a tampa, despeje o número necessário de gotas com o conta-gotas.
07.0 TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
LUSOFARMACO
Instituto Luso Farmaco da Itália S.p.A.
Milanofiori - Rua 6 - Edifício L - Rozzano (MI)
08.0 NÚMERO DE AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
SERENASE 1 mg comprimidos: 016805032
SERENASE 5 mg comprimidos: 016805044
SERENASE 10 mg comprimidos: 016805057
SERENASE 2 mg / ml gotas orais, solução: 016805095
SERENASE 10 mg / ml gotas orais, solução: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular: 016805020
09.0 DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO OU RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO
Comprimidos de SERENASE 1 mg: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg comprimidos: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg comprimidos: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml gotas orais, solução: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml gotas orais, solução: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml solução injetável para uso intramuscular: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATA DE REVISÃO DO TEXTO
Deliberação AIFA de 15 de julho de 2014
